Products
البنزوديازيبينات متوفرة تجاريا في شكل أقراصأقراص ذوبان كبسولات، قطرات ، وحقن ، من بين أمور أخرى (اختيار). الكلورديازيبوكسيد (Librium) ، وهو أول بنزوديازيبين ، تم تصنيعه في الخمسينيات من قبل Leo Sternbach في Hoffmann-La Roche وتم إطلاقه في عام 1950. العنصر النشط الثاني ، المعروف جيدًا ديازيبام (الفاليوم) ، تم إطلاقه في عام 1962. العديد من الأنواع الأخرى المخدرات يتبع (انظر أدناه).
الهيكل والخصائص
البنزوديازيبينات هي مشتقات مستبدلة من 5-aryl-1,4،XNUMX-diazepine مدمجة في حلقة بنزين. فيما عدا كلوبازام، هم 1,4،XNUMX-البنزوديازيبينات؛ كلوبازام هو 1,5-بنزوديازيبين. يتم دمج بعض العوامل في دورة غير متجانسة ، على سبيل المثال ، ميدازولام لإيميدازول أو تريازولام إلى تريازول.
الآثار
البنزوديازيبينات (ATC N05BA) لها مضادات القلق ، مهدئ، يحفز على النوم ، مضاد للصرع ، وخصائص مرخية للعضلات. تعود التأثيرات إلى الارتباط الخيفي بـ GABA بعد المشبكيA مستقبلات ، وفتح قنوات الكلوريد ، وتعزيز تأثيرات GABA ، المثبط الرئيسي ناقل عصبي في ال الدماغ.
مؤشرات
- حالات القلق والانفعالات والتوتر والذعر.
- الاضطرابات النفسية الجسدية
- الصرع.
- تشنجات العضلات
- اضطرابات النوم.
- للتخدير ، مثل أ مهدئ قبل الإجراءات الجراحية أو التشخيصية.
الجرعة
حسب المعلومات المهنية. في الواقع ، فإن مدة العلاج يجب أن تبقى قصيرة قدر الإمكان ولا تزيد عن شهر إلى ثلاثة أشهر. في الممارسة العملية ، غالبًا ما تستخدم البنزوديازيبينات لشهور إلى سنوات. نقدر أن عشرات الآلاف من المرضى في العديد من البلدان يعتمدون على المخدرات.
مكونات نشطة
- ألبرازولام (زاناكس)
- برومازيبام (ليكسوتانيل)
- الكلورديازيبوكسيد (ليبريوم)
- كلوبازام (أوربانيل)
- كلونازيبام (ريفوتريل)
- كلورازيبات (ترانكسيليوم)
- كلوكسازولام (خارج التجارة)
- ديلورازيبام (بالإنكليزية)
- ديازيبام (الفاليوم ، ستيسوليد) ، رذاذ الأنف ديازيبام.
- Estazolam (غير متوفر تجاريًا)
- فلونيترازيبام (روهيبنول)
- فلورازيبام (دالمادورم)
- هالازيبام (باكينون)
- كيتازولام (Solatran)
- لورازيبام (تيمستا)
- lormetazepam (لوراميت ، نوكتاميد).
- ميدازيبام (رودوتيل ، د).
- الميدازولام (Dormicum), بخاخ ميدازولام للأنف.
- نترازيبام (موجادون)
- أوكسازيبام (سيريستا ، أنكسيولايت)
- برازيبام (ديميترين)
- تيمازيبام (نورميسون)
- تترازيبام (غير متوفر تجاريًا في العديد من البلدان).
- تريازولام (هالسيون)
فلومازينيل (Anexate) هو ترياق يمكن استخدامه لعكس تأثيرات البنزوديازيبينات ، على سبيل المثال في حالة الجرعة الزائدة. النهايات النموذجية للبنزوديازيبينات هي -ازيبام و -ازولام.
سوء المعاملة
يمكن إساءة استخدام البنزوديازيبينات كمسكرات اكتئابية وتصبح مسببة للإدمان. الإساءة أمر خطير ، خاصةً عند استخدامه مع مثبطات أخرى مثبطة للجهاز التنفسي المخدرات ومع الكحول. يقال أن العديد من المشاهير يستخدمون البنزوديازيبين (أكثر من). على سبيل المثال ، وفقًا لتقرير تشريح الجثة ، توفي الممثل هيث ليدجر () من كوكتيل مخدرات يحتوي على البنزوديازيبينات الثلاثة ديازيبام, تيمازيبام و ألبرازولام، بالإضافة إلى المواد الأفيونية و دوكسيلامين. البنزوديازيبينات مثل الفلونيترازيبام (Rohypnol) يتم إساءة استخدامه أيضًا كما يسمى "عقاقير الاغتصاب" انظر تحت flunitrazepam.
موانع الاستعمال
البنزوديازيبينات هي بطلان في فرط الحساسية. فشل تنفسي حاد متلازمة توقف التنفس أثناء النوم; الوهن العضلي الوبيل؛ الاعتماد على الأدوية أو المسكرات أو الكحول ؛ وأثناء فترة الحمل والرضاعة. للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
يتم استقلاب العديد من البنزوديازيبينات بواسطة CYP450 والعقار المقابل التفاعلات مع مثبطات ومحفزات CYP ممكنة. آخر التفاعلات يتم ملاحظتها مع الأدوية المثبطة المركزية والكحول و مرخيات العضلات.
الآثار السلبية
تشمل الآثار الضارة المحتملة ما يلي:
- اضطرابات نفسية وردود فعل متناقضة: قلق ، هياج ، تهيج ، عدوانية ، أوهام ، نوبات غضب ، كوابيس ، الهلوسة, ذهان، مما يؤدي إلى الاكتئاب المزمن..
- الاضطرابات المركزية: تعب، نعاس ، بلادة ، ضعف في الاستجابة ، دوار ، صداع الراس، متقدم فقدان الذاكرة, ذاكرة تلف.
- اضطرابات بصرية: ازدواج الرؤية ، تشوش الرؤية
- اضطرابات الجهاز التنفسي ، تثبيط الجهاز التنفسي
- اضطرابات الجهاز الهضمي: جاف فم, غثيان, قيء, الإسهال, الإمساك.
- ضعف العضلات ، ترنح ، خطر السقوط خاصة عند كبار السن.
- اضطرابات القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم
- تطوير التسامح وزيادة الجرعة
- حاد بشرة تفاعلات (تترازيبام).
مع التوقف السريع ، قد تحدث أعراض الانسحاب. يمكن لجميع البنزوديازيبينات أن تسبب الإدمان النفسي والجسدي ويمكن أن تسبب أعراض الانسحاب إذا توقف بسرعة.