Products
تاكروليماس متاح تجارياً للاستخدام الخارجي كمرهم بتركيزين (بروتوبيك). تمت الموافقة عليه في العديد من البلدان منذ عام 2001.
الهيكل والخصائص
تاكروليماس (C44H69لا12 - ح2يا مr = 822.0 جم / مول) عبارة عن ماكروليد معقد يتكون من بكتيريا تشبه الفطريات. إنه موجود في المخدرات as تاكروليماس أحادي الهيدرات أو بلورات بيضاء أو بلورية مسحوق هذا غير قابل للذوبان عمليا في ماء.
الآثار
عقار تاكروليموس (ATC D11AH01) مثبط للمناعة ومضاد للالتهابات. ترجع آثاره إلى الارتباط بالمناعة السيتوبلازمية FKBP-12 ، الذي يثبط الفوسفاتاز الكالسينورين ، ويمنع تنشيط الخلايا التائية والتمايز ، ويقلل من تخليق الوسطاء الالتهابيين مثل الإنترلوكينات ، الإنترفيرون، و TNF-α.
مؤشرات
كعامل خط ثانٍ للعلاج قصير الأمد للتفاقم الحاد من المعتدل إلى الشديد مرض في الجلد. يستخدم عقار تاكروليموس أيضًا لعلاج الآخرين بشرة الشروط ، مثل التهاب الجلد التماسي والبهاق ، ولكن لم تتم الموافقة عليه بعد لهذا الغرض في العديد من البلدان (خارج التسمية).
الجرعة
حسب ملصق الدواء. يتم وضع المرهم 1-2 مرات يوميًا حتى تتراجع الأعراض. بعد ذلك ، يمكن الاستمرار في العلاج لمدة أسبوع واحد. لا تستخدمه للعلاج طويل الأمد. حماية المناطق المعالجة من أشعة الشمس بالإجراءات المناسبة. لا تنطبق تحت إنسداد لتجنب الجهازية امتصاص.
موانع الاستعمال
يُمنع استخدام عقار تاكروليماس في حالات فرط الحساسية وعند الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين. الرجوع إلى ملصق الدواء للحصول على الاحتياطات الكاملة.
طرق تواصل متعددة
تاكروليموس هو مثبط قوي لـ CYP3A4 بشكل منهجي. طرق تواصل متعددة من خلال هذه الآلية من غير المحتمل بسبب انخفاض الامتصاص من خلال بشرة في مجرى الدم ، ولكن لا يمكن استبعادها تمامًا. يجب عدم تناول الكحول أثناء العلاج لأنه قد تحدث تفاعلات عدم تحمل. بسبب خصائص المناعة ، يجب مراعاة فترة زمنية لا تقل عن أسبوعين من اللقاحات.
الآثار السلبية
ممكن الآثار الضارة تشمل ردود الفعل المحلية مثل أ بشرة احتراق إحساس ، حكة ، اضطراب حسي ، إحساس بالدفء ، احمرار الجلد ، الموالتهيج والطفح الجلدي. بسبب الخصائص المثبطة للمناعة ، وزيادة التهابات فيروس الهربس و التهاب الجريبات قد لوحظت. نادرًا ما تحدث حالات سرطان الغدد الليمفاوية والجلد سرطان كما تم الإبلاغ عنها. يزداد الخطر مع مدة طويلة وعالية من التركيزوهذا هو السبب في أن المرهم غير مخصص للعلاج طويل الأمد. عدم تحمل الكحول مع احمرار الجلد قد يحدث عند تناول المشروبات الكحولية.