Tolterodine

المنتجات

تولتيرودين متاح تجارياً في شكل إطلاق مستدام كبسولات (ديتروسيتول ريال). تمت الموافقة عليه في العديد من البلدان منذ عام 2000. المنتج اللاحق لها ، فيزوتيرودين (توفياز) ، تم إطلاقه في عام 2008 و ديسفيسوتيرودين (Tovedeso) في عام 2019. يتوفر أيضًا مستحضر غير متخلف تجاريًا في الولايات المتحدة (ديترول).

الهيكل والخصائص

تولتيرودين (سي22H31لا مr = 325.5 جم / مول) أمين ثلاثي. إنه موجود في المخدرات طرطرات تولتيرودين ، بلوري أبيض مسحوق قابل للذوبان في ماء عند 12 مجم / مل. يتحول تولتيرودين حيويًا بواسطة CYP2D6 إلى المستقلب النشط ديسفيسوتيرودين (توفيديسو). فيزوتيرودين يتم استقلابه أيضًا إلى نفس المستقلب ، ولكن بواسطة الاستر التحلل المائي ، والذي يخضع لتقلبات أقل بين الأفراد.

الآثار

التولتيرودين (ATC G04BD07) له خصائص تحلل الودي. وهو مثبط تنافسي للمستقبلات المسكارينية مثانة عضلة الجدار ، والتي تلعب دورًا مهمًا في إفراز المسالك البولية والتسبب في الإصابة مثانة عصبية. وفقًا للأدبيات ، فإن التولتيرودين ليس انتقائيًا لأي نوع فرعي معين من المستقبلات في المختبر. ومع ذلك ، في الجسم الحي ، فإنه يرتبط بشكل تفضيلي بـ مثانة بدلا من الغدد اللعابية. ومع ذلك ، جاف فم هو التأثير الضار الأكثر شيوعًا.

مؤشرات

لعلاج فرط نشاط المثانة.

الجرعة

حسب ملصق الدواء. المعتاد جرعة 2-4 مجم مع أو بدون طعام. بسبب الشكل الدوائي المستمر المفعول ، مرة واحدة يوميًا إدارة كافية على الرغم من نصف العمر القصير نسبيًا.

موانع الاستعمال

  • فرط الحساسية
  • احتباس البول
  • التهاب القولون التقرحي الشديد
  • تضخم سامة
  • الزرق ضيق الزاوية غير المعالج
  • الوهن العضلي الوبيل

للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.

طرق تواصل متعددة

يتم استقلاب التولتيرودين بواسطة CYP2D6 و CYP3A4. المخدرات المقابلة التفاعلات من الممكن. آخر التفاعلات تم وصفها بمثبطات الكولينستريز ، مضادات مفعول الكولين, ميتوكلوبراميدو سيسابريد.

الآثار السلبية

الآثار السلبية يمكن أن يعزى إلى حد كبير إلى خصائص مضادات الكولين للدواء. الأكثر شيوعا الآثار الضارة تشمل الجافة فمالنعاس إعياء, الأرق, صداع الراس، دوخة ، اضطرابات بصرية ، التهاب الجيوب الأنفية, نفخة, سوء الهضم, ألم في البطن, الإمساك، جاف بشرة، احمرار الجلد ، وذمة محيطية ، وعسر البول.