ريمديسفير

المنتجات

Remdesivir متاح تجارياً كملف مسحوق لتركيز لتحضير محلول التسريب (Veklury ، Gilead Sciences Inc ، الولايات المتحدة الأمريكية). تم منح الموافقة المؤقتة في العديد من البلدان وفي الاتحاد الأوروبي في يوليو 2020. في 25 نوفمبر 2020 ، سيتم منح الموافقة. في الولايات المتحدة ، تم تسجيل العقار في أكتوبر.

الهيكل والخصائص

Remdesivir (سي27H35N6O8ف ، مr = 602.6 جم / مول) تناظرية للنيوكليوسيد الأدينوساين وهو عقار أولي أحادي الفوسفوراميدات من GS-441524 النشط والذي يتم تفسفرته أيضًا في الخلايا المستهدفة. يمكن أيضًا العثور على معلومات أساسية عن الهيكل في المقالة احماض نووية.

الآثار

يحتوي Remdesivir على خصائص مضادة للفيروسات مع طيف واسع من النشاط ضد عدد من RNA الفيروسات. وتشمل هذه الفيروسات التاجية مثل السارس-CoV-2 و MERS-CoV وكذلك ايبولا فيروس وفيروس الجهاز التنفسي المخلوي (RSV). تعتمد آثاره على الاندماج في الحمض النووي الريبي الفيروسي ، مما يؤدي إلى الإنهاء المبكر للتوليف. إنه يمنع بشكل انتقائي بوليميريز الحمض النووي الريبي الفيروسي ، تخليق الحمض النووي الريبي الفيروسي ، والتكاثر الفيروسي. يتنافس ثلاثي الفوسفات في المركب النشط مع الركيزة الطبيعية الأدينوساين ثلاثي الفوسفات (ATP). المستقلب النشط GS-441524 له عمر نصف يبلغ 27 ساعة.

مؤشرات

لعلاج مرض فيروس كورونا كوفيد 19 في البالغين والمراهقين بعمر 12 سنة فما فوق الذين لديهم السارس-CoV-2 ذات الصلة الالتهاب الرئوي وتتطلب تكميلية أكسجين.

الجرعة

يتم إعطاء الدواء عن طريق الحقن في الوريد.

موانع الاستعمال

  • فرط الحساسية

للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.

طرق تواصل متعددة

Remdesivir عبارة عن ركيزة من CYP2C8 و CYP2D6 و CYP3A4 ، بالإضافة إلى OATP1B1 و P- بروتين سكري. بالاشتراك مع الكلوروكين or هيدروكسي لا يوصى به.

الآثار السلبية

الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة تتضمن صداع الراس, غثيانوترانساميناسات مرتفعة وطفح جلدي.