سيبونيمود

المنتجات

تمت الموافقة على Siponimod في شكل أقراص مغلفة بالفيلم في الولايات المتحدة في عام 2019 وفي العديد من البلدان في عام 2020 (Mayzent).

الهيكل والخصائص

سيبونيمود (سي29H35F3N2O3، Mr = 516.6 جم / مول) موجود في الدواء على شكل بلورة مشتركة 2: 1 مع حمض فوماريك وكأبيض مسحوق. تم تطوير الدواء بدءًا من فينجوليمود، الممثل الأول لهذه المجموعة من المخدرات. كان الهدف من اكتشاف الدواء هو زيادة الانتقائية لمستقبلات S1P وتقليل عمر النصف. على عكس فينجوليمود، siponimod ليس دواءً أوليًا.

الآثار

يحتوي Siponimod (ATC L04AA42) على خصائص مناعية وعصبية. تعتمد التأثيرات على الارتباط العالي ، والانتقائي ، والمزدوج لمستقبلات S1P 1 و 5. Siponimod يثبط خروج الخلايا الليمفاوية من الليمفاوية العقد ويقلل من أعدادهم في الأطراف تداول. علاوة على ذلك ، يعبر siponimod امتداد دم-الدماغ الحاجز ويمارس تأثيرات إضافية وقائية للأعصاب ومضادة للالتهابات في الوسط الجهاز العصبي بوساطة ارتباط مستقبلات S1P. Siponimod أكثر انتقائية من فينجوليمود، الذي يتفاعل مع أربعة من خمسة أنواع فرعية من المستقبلات (1,3,4,5،3،XNUMX،XNUMX). يجب تجنب التفاعل مع النوع الفرعي XNUMX لأنه ارتبط بتطوير بطء القلب وتضيق الأوعية. عمر النصف في حدود 30 ساعة ، وهو أقصر بكثير من فينجوليمود. وبالتالي ، فإن الآثار يمكن عكسها بسرعة أكبر بعد التوقف.

مؤشرات

لعلاج المرضى البالغين الذين يعانون من تقدم ثانوي التصلب المتعدد (SPMS) مع نشاط مرض التهابي كما يتضح من الانتكاسات السريرية أو التصوير.

الجرعة

وفقًا لـ SMPC. يبدأ العلاج بـ جرعة المعايرة للحد من مخاطر الأحداث السلبية القلبية الوعائية. تبعا، أقراص يتم تناولها مرة واحدة يوميًا ، بغض النظر عن الوجبات. يجب إجراء التنميط الجيني CYP2C9 قبل بدء العلاج.

موانع الاستعمال

للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.

طرق تواصل متعددة

يتم استقلاب Siponimod بشكل أساسي بواسطة CYP2C9 وكذلك بواسطة CYP3A4 ، وما يقابلها التفاعلات مع مثبطات ومحفزات قد تحدث. تم وصف تفاعلات أخرى مع الأدوية التالية:

  • العوامل المثبطة للمناعة ، والمعدلة للمناعة ، ومضادات الأورام.
  • العوامل المضادة لاضطراب النظم ، العوامل التي تطيل فترة QT.
  • العوامل التي تخفض معدل ضربات القلب
  • حاصرات بيتا
  • لقاحات

الآثار السلبية

الأكثر شيوعا ممكن الآثار الضارة تتضمن صداع الراس و ارتفاع ضغط الدم. قد يزيد Siponimod من خطر الإصابة بالأمراض المعدية. بطء القلب وقد يحدث تأخير في التوصيل الأذيني البطيني ، خاصة في بداية العلاج. يتم التعامل مع المخاطر باحتياطات مختلفة (انظر SmPC).