Products
أوميبرازول متوفر تجاريًا في شكل أقراص وكبسولات وحقن / تسريب ، وقد تمت الموافقة عليه في العديد من البلدان منذ عام 1988. بالإضافة إلى Antramups الأصلي ، والأدوية ، و- enantiomer إيسوميبرازول (Nexium) متوفرة أيضًا تجاريًا. في نهاية مارس 2010 ، بعد بانتوبرازول, أوميبرازول كما تمت الموافقة على التطبيب الذاتي في العديد من البلدان. في الولايات المتحدة الأمريكية، أوميبرازول كان متاحًا بدون وصفة طبية منذ عام 2003.
الهيكل والخصائص
أوميبرازول (سي17H19N3O3S، Mr = 345.4 جم / مول) أبيض مسحوق هذا قابل للذوبان بشكل ضئيل للغاية ماء. في المخدرات، فهو موجود أيضًا في شكل المزيد ماء- قابل للذوبان صوديوم or المغنيسيوم أملاح. وهو مشتق من benzimidazole وزميل. -المقاوم إيسوميبرازول يتم تسويقها أيضًا بنجاح. عنصران هيكليان لهما أهمية خاصة. أولا ، بيريدين نتروجين، مما يؤدي إلى التراكم في البيئة الحمضية للنبيبات الإفرازية (القنوات) للخلايا المهنية عن طريق البروتون. وثانيًا ، سلفوكسيد (S = O) ، والذي يتم تنشيطه عن طريق إعادة ترتيب السلفيناميد ويرتبط بسيستين مضخة البروتون ، وبالتالي تعطيلها.
الآثار
يقلل أوميبرازول (ATC A02BC01) حمض المعدة إفراز من خلال تعطيل مضخة البروتون (H+/K+-ATPase) في الخلايا الدهليزية المعدية بشكل لا رجعة فيه. لا يعمل محليًا في تجويف معدة لكنه يمتص في الأمعاء وينتقل إلى الخلايا الدهليزية عبر الجهاز تداول. إنه دواء أولي ويتحول من حمض إلى شكله النشط فقط في قنوات الخلايا الدهليزية ، حيث يرتبط تساهميًا بمضخة البروتون ، مما يثبطها. أوميبرازول هو حمض قابل للشفاء ويجب أن تدار في أشكال جرعات معوية مغلفة. تثبيط حمض المعدة إفراز جرعة- الاعتماد و ، كما هو الحال مع الجميع مثبطات مضخة البروتون، يحدث التأثير الكامل مع تأخير لمدة 4 أيام تقريبًا. بسبب الارتباط التساهمي ، فإن أوميبرازول فعال لفترة أطول بكثير مما يوحي به نصف عمره القصير الذي يقل عن ساعة واحدة ، وبالتالي فإن الجرعات مرة واحدة يوميًا كافية في معظم المرضى.
مؤشرات
بدون وصفة طبية من الطبيب ، تمت الموافقة على أوميبرازول لعلاج قصير الأمد الجزر الأعراض (على سبيل المثال ، معدة احتراق، قلس الحمض) عند البالغين الذين تبلغ أعمارهم 18 عامًا فما فوق لمدة أسبوعين. تحت العلاج الطبي ، يتم استخدامه أيضًا للقرحة الهضمية ، الجزر التهاب المريء, متلازمة زولينجر إليسون، والقضاء على هيليكوباكتر بيلوري الرائعة بالإضافة إلى مضادات حيوية.
الجرعة
في العلاج الذاتي ، تكون الجرعة 10 مجم أو 20 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة أسبوعين كحد أقصى. إذا استمرت الأعراض ، يجب استشارة الطبيب. تحت العلاج الطبي اليومي جرعة يمكن زيادتها حتى 120 مجم يوميًا ؛ الجرعات اليومية المعتادة للبالغين 20 أو 40 مجم. فقط أشكال الجرعات التي تحتوي على جالينيك خاص (على سبيل المثال ، MUPS أو MUT) قابلة للقسمة.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
يمكن أن يؤدي تناوله في العلاج الذاتي إلى إخفاء حالات خطيرة مثل أ معدة أو معوي قرحةوالنزيف أو الأورام الخبيثة مثل المعدة سرطان. لذلك ، يجب اتباع الاحتياطات بعناية. إذا كانت الأعراض تشمل فقدان الوزن ، عسر البلع ، تتكرر قيء or قيء الدم، أو تاريخ من أمراض المعدة قرحة، يجب الحصول على التقييم الطبي. يمكن العثور على الاحتياطات الكاملة والشاملة في ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
يتم استقلاب أوميبرازول بواسطة CYP2C19 ويثبط تنافسيًا أنزيم الإنزيم. لذلك لا ينبغي أن تدار مع عقار كلوبيدوجريل لأن عقار كلوبيدوجريل يتحول حيويًا إلى المستقلب النشط عبر CYP2C19. جنبا إلى جنب مع أوميبرازول ، فإن فعالية عقار كلوبيدوجريل قد يتم تخفيضها. اوميبرازول قد يطيل إزالة من ركائز CYP2C19 ، مثل الأدوية المضادة للصرع ديازيبام و الفينيتوين، وبالتالي زيادة الآثار الضارة. حمض المعدة مهم ل امتصاص من بعض المخدراتعلى سبيل المثال مضادات الفطريات الكيتوكونازول, اتراكونازول، و مثبط الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية Atazanavir. لأن الأوميبرازول يقلل من حمض المعدة ، فإنه قد يقلل أيضًا من امتصاص من هذه المخدرات. تفاصيل كاملة عن التفاعلات يمكن العثور عليها في SmPC.
الآثار السلبية
الأكثر شيوعا الآثار الضارة تشمل أعراض الجهاز الهضمي مثل الإسهال, الإمساك, ألم في البطن, غثيان, قيءو نفخة. الصداع هو أيضا شائع.