باكلوفين: التأثيرات والتطبيقات والآثار الجانبية

كيف يعمل الباكلوفين

يهاجم الباكلوفين موقع إرساء محدد للرسول العصبي حمض غاما أمينوبوتيريك (GABA) - مستقبل GABA-B. وبالتالي فإن العنصر النشط يحاكي تأثير GABA وينشط المستقبلات. هذه هي المسؤولة على وجه التحديد عن توتر العضلات. يؤدي هذا إلى استرخاء العضلات المصابة، مما يؤدي إلى تخفيف التشنج الموجود.

GABA هو الرسول المثبط الأكثر أهمية في الجهاز العصبي المركزي (الدماغ والحبل الشوكي). من بين أمور أخرى، فإنه يضمن النوم واسترخاء العضلات ويقمع تشنجات العضلات.

في حالة وجود أمراض أو إصابات في الجهاز العصبي، فإن هذا التوازن المتحكم فيه للمواد الناقلة يكون مضطربًا وفي بعض الأحيان لا يكون GABA فعالاً بما فيه الكفاية. ثم يصبح الجهاز العصبي مفرط الإثارة. التشنج – التوتر غير الطبيعي والمستمر للعضلات – يمكن أن يكون النتيجة. يخفف الباكلوفين من هذه الأعراض.

يتم امتصاص الباكلوفين بسرعة وبشكل كامل تقريبًا من الأمعاء إلى الدم. ومع ذلك، فإن كمية الباكلوفين التي تصل إلى موقع التأثير الفعلي (الجهاز العصبي المركزي) تكون منخفضة نسبيًا. لذلك، في حالة التشنج الشديد جدًا، يتم إدخال المادة الفعالة مباشرة في السائل النخاعي (CSF) لتحقيق مثل هذه التركيزات العالية في موقع العمل.

يتم إخراج الباكلوفين دون تغيير عن طريق الكلى.

متى يتم استخدام باكلوفين؟

  • تشنج عضلات الهيكل العظمي نتيجة لمرض التصلب المتعدد
  • تشنج العضلات الهيكلية بسبب إصابة الدماغ أو خلل وظيفي

كيف يتم استخدام باكلوفين

عادة، يتم تناول باكلوفين في شكل أقراص – يؤخذ مع وجبة الطعام لتحسين التحمل. ومع ذلك، بالنسبة للأعراض الشديدة، يمكن أيضًا إعطاء باكلوفين كحقن مباشر في السائل النخاعي (CSF) للدماغ.

يبدأ المريض عادةً بخمسة ملليغرامات ثلاث مرات يوميًا ثم يزيد الجرعة حتى تتحسن الأعراض بشكل ملحوظ. يتلقى الأطفال والمراهقون جرعة مخفضة.

ما هي الآثار الجانبية للباكلوفين؟

خاصة في بداية العلاج، يمكن أن يسبب باكلوفين آثارًا جانبية مثل مشاكل في الجهاز الهضمي أو التعب أو النعاس (أثناء النهار).

وفي بعض الأحيان، في أقل من واحد بالمائة من الذين تم علاجهم، تشمل الآثار الجانبية جفاف الفم وعدم وضوح الرؤية والصداع والرجفة.

ما الذي يجب مراعاته عند تناول باكلوفين؟

موانع الاستعمال

لا يجوز استخدام الأدوية التي تحتوي على باكلوفين في:

  • اضطرابات النوبات (الصرع)

يجب استخدام المادة الفعالة بحذر فقط إذا كان المريض يعاني من خلل كلوي خفيف إلى متوسط ​​الخطورة، أو مرض عقلي شديد أو حالات ارتباك حادة. هذا صحيح بشكل خاص في حالة وجود تسمم بالكحول أو الحبوب المنومة.

طرق تواصل متعددة

قد تعزز المادة الفعالة تأثير الأدوية الخافضة لضغط الدم، ولهذا السبب قد يكون من الضروري تعديل الجرعة. في الحالات الفردية، من الممكن زيادة مستويات إنزيمات الكبد.

إمكانية المرور وتشغيل الآلات

بما أن الباكلوفين يمكن أن يضعف القدرة على التفاعل، يجب على المرضى الامتناع عن المشاركة النشطة في حركة المرور وتشغيل الآلات الثقيلة، خاصة في بداية العلاج. وهذا ينطبق بشكل خاص في حالة الاستهلاك المتزامن للكحول.

يمكن استخدام باكلوفين عند الرضع تحت إشراف طبي صارم.

الحمل والرضاعة

هناك خبرة قليلة جدًا في استخدام الباكلوفين أثناء الحمل. هذا الدواء ليس من بين الأدوية المفضلة للأمهات الحوامل ويجب إعطاؤه لهن فقط في حالات استثنائية. في حالة الشك، يقرر الطبيب المعالج ما إذا كانت الفائدة الفردية للعلاج تفوق المخاطر.

البدائل الأفضل التي أثبتت جدواها ضد التشنج أثناء الحمل والرضاعة هي تدابير العلاج الطبيعي ومسكنات الألم مثل الإيبوبروفين. يعد الديازيبام بديلاً محتملاً إذا كانت هناك حاجة إلى تأثير قصير المدى لتخفيف التوتر.

كيفية الحصول على الدواء مع باكلوفين

الأدوية التي تحتوي على باكلوفين متاحة بوصفة طبية في ألمانيا والنمسا وسويسرا. ولذلك لا يمكنك الحصول على هذه الأدوية من الصيدليات إلا بوصفة طبية من طبيبك.

تم تصنيع باكلوفين لأول مرة في عام 1962 واستخدم في البداية لعلاج اضطرابات النوبات. وقيل أيضًا أن العنصر النشط له تأثير مسكن.

ولم يتم التعرف على تأثيره الجيد إلا بعد مرور عشر سنوات (1972) في مرض التصلب المتعدد والتشنج الناتج عن إصابات الحبل الشوكي والدماغ. وفي هذه الأثناء، يستخدم باكلوفين فقط في هذا المجال.