إكسيميستان: التأثيرات، مجالات التطبيق، الآثار الجانبية

كيف يعمل إكسيميستان

Exemestane هو مثبط أروماتيز لا رجعة فيه، وبالتالي يمنع تكوين الهرمونات الجنسية الأنثوية (الاستروجين).

هرمون الاستروجين (إسترون، استراديول، واستريول) هي هرمونات جنسية أنثوية. تتشكل في جسم الأنثى (بكميات صغيرة عند الذكر أيضًا) من مواد أولية، خاصة في المبيضين.

تعتبر الهرمونات الجنسية مهمة لتكوين الخصائص الجنسية، وتعمل مع الهرمونات الأخرى (مثل البروجسترون) على استمرار الدورة الشهرية. أثناء انقطاع الطمث، يتوقف المبيضان تدريجيًا عن إنتاج هرمون الاستروجين.

بعد ذلك، يتم إنتاج الهرمون بكميات صغيرة فقط في الأنسجة الأخرى (العضلات، الأنسجة الدهنية، أنسجة الغدة الثديية). ونتيجة لذلك، تنخفض مستويات هرمون الاستروجين إلى مستويات منخفضة للغاية.

في بعض حالات سرطان الثدي، يكون الورم حساسًا للهرمونات، مما يعني أن نموه يعتمد على هرمون الاستروجين. تُستخدم مثبطات الهرمونات مثل Exemestane لقمع نمو الورم الذي يتحكم فيه الهرمون.

أنها تمنع إنزيم أروماتيز، الذي يشارك في تحويل سلائف هرمون الاستروجين إلى الهرمونات النشطة. وهذا يقلل بشكل كبير من مستويات هرمون الاستروجين، وغالبا ما يمنع المزيد من نمو الورم.

الامتصاص والتحلل والإفراز

يتحلل الإكسيمستان في الكبد ويطرح في البول والبراز.

متى يتم استخدام إكسيميستان؟

تمت الموافقة على Exemestane كعلاج مساعد لسرطان الثدي المبكر الحساس للهرمونات بعد سنتين إلى ثلاث سنوات من العلاج باستخدام عقار تاموكسيفين النشط.

تمت الموافقة عليه أيضًا لعلاج سرطان الثدي المتقدم عندما لا يتوقف نمو الورم مع العلاج بمضادات الاستروجين.

يمكن علاج النساء فقط بعد انقطاع الطمث باستخدام إكسيميستان. ومع ذلك، يمكن أن يحدث هذا أيضًا قبل الأوان بمساعدة الأدوية.

كيفية استخدام اكسيميستان

يؤخذ إكسيميستان على شكل قرص مرة واحدة يوميًا، بعد الأكل، لأنه يتم امتصاصه بشكل أفضل في الجسم. الجرعة اليومية المعتادة هي 25 ملليغرام من إكسيميستان.

يتم تحديد مدة الاستخدام لدى المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المبكر بشكل فردي من قبل الطبيب. في حالات سرطان الثدي المتقدمة، عادة ما يكون العلاج دائمًا طالما لم يستمر الورم في النمو.

ما هي الآثار الجانبية للإكسيميستان؟

بما أن مستوى هرمون الاستروجين ينخفض ​​بشكل مفاجئ وحاد مع إكسيميستان، فمن الممكن أن تحدث أعراض حادة بعد انقطاع الطمث ("أعراض انقطاع الطمث")، خاصة في بداية العلاج.

وتشمل الآثار الجانبية الشائعة الأخرى فقدان الشهية، وانخفاض الصفائح الدموية (الصفائح الدموية)، والخدر، والقيء، والإسهال، والإمساك، وعسر الهضم، وفقدان الشعر، والطفح الجلدي، والحكة، وانخفاض كثافة العظام والكسور، واحتباس الماء والضعف.

ما الذي يجب مراعاته عند تناول إكسيميستان؟

موانع الاستعمال

لا ينبغي استخدام إكسيميستان في الحالات التالية:

  • فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من مكونات الدواء الأخرى
  • النساء قبل انقطاع الطمث
  • فترة الحمل
  • الرضاعة

التفاعلات المخدرات

نظرًا لأن الإكسيمستان يتم تفكيكه بواسطة إنزيمات الكبد التي تعمل أيضًا على تفكيك أدوية أخرى، فقد يتفاعل مع بعضها عند استخدامه بشكل متزامن:

وقد لوحظت تفاعلات مع الأدوية التي تجعل الكبد ينتج المزيد من الإنزيمات التي تكسر إكسيميستان. ونتيجة لذلك، يتحلل إكسيميستان بسرعة أكبر، مما يقلل من فعاليته أو يمنعه من العمل على الإطلاق. تشمل أمثلة هذه العوامل المضاد الحيوي ريفامبيسين، وبعض عوامل الصرع والنوبات (مثل الفينيتوين، والكاربامازيبين)، ومضادات الاكتئاب العشبية نبتة سانت جون.

من أجل عدم تعريض النجاح العلاجي لـ Exemestan للخطر، لا ينبغي تناول أو تطبيق أي أدوية تحتوي على هرمون الاستروجين على الجلد أثناء العلاج. وهذا من شأنه أن يلغي تأثير إكسيميستان.

يشار إلى Exemestane فقط في النساء بعد انقطاع الطمث. إذا لزم الأمر، يمكن أن يحدث هذا بشكل مصطنع.

الحمل والرضاعة

هو بطلان Exemestane أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية.

كيفية الحصول على الأدوية التي تحتوي على إكسيميستان

تتوفر المستحضرات التي تحتوي على إكسيميستان في ألمانيا والنمسا وسويسرا بأي جرعة وحجم عبوة بوصفة طبية ومن الصيدليات.

منذ متى أصبحت إكسيمستان معروفة؟

بعد المكونات النشطة أناستروزول وليتروزول، يعد إكسيميستان ثالث مثبط أروماتيز نشط عن طريق الفم تم تطويره لعلاج أورام سرطان الثدي الحساسة للهرمونات. جميع المكونات النشطة الثلاثة مدرجة في قائمة حظر المنشطات لأنه يمكن للرياضيين تناولها لمنع الآثار الجانبية الناجمة عن عوامل المنشطات المحظورة (المنشطات الابتنائية).

تمت الموافقة على Exemestane في ألمانيا في عام 1999. ومنذ انتهاء حماية براءات الاختراع، ظهرت العديد من الأدوية الجنيسة التي تحتوي على العنصر النشط في السوق.