الفلونيترازيبام: التأثيرات والاستخدامات والآثار الجانبية

كيف يعمل الفلونيترازيبام

يعمل الفلونيترازيبام - مثل الأعضاء الآخرين في فئة البنزوديازيبين - كما يسمى المغير التفارغي في مستقبل GABA. تعمل المعدِّلات التفارغية على تسهيل ربط الرسول الطبيعي GABA بموقع الربط الخاص به (المستقبل) دون تنشيطه بنفسه.

يحدث انتقال الإشارة بين الخلايا العصبية في الدماغ عبر مواقع اتصال ضيقة تشبه الفجوات (تُعرف باسم المشابك العصبية). تطلق إحدى الخلايا مادة مرسال (ناقل عصبي) في الشق التشابكي، الذي يرتبط بمستقبلات مناسبة للخلية التالية وبالتالي يتم إدراكه من خلاله.

اعتمادا على نوع الناقل العصبي والمستقبل، يمكن أن تكون الإشارة الوسيطة إما مثيرة أو مثبطة. على سبيل المثال، ينقل الناقل العصبي GABA (حمض جاما أمينوبوتيريك) إشارة مثبطة إلى مستقبل GABA. إذا تم تحفيز مسار الإشارات هذا بواسطة أدوية مثل فلونيترازيبام، يصبح المريض أكثر هدوءًا في البداية، ثم يشعر بالتعب، وفي النهاية ينام.

ومع ذلك، قد يتفاعل المرضى الأكبر سنًا على وجه الخصوص بشكل متناقض مع العلاج بالفلونيترازيبام: فبدلاً من التأثير المهدئ والمعزز للنوم، قد يتطور السلوك العدواني والأوهام والإثارة.

وهذا مهم بشكل خاص للاستخدام على المدى الطويل. يمكن أن يحدث التسامح مع الفلونيترازيبام والمواد الفعالة الأخرى في المجموعة بعد بضعة أسابيع فقط. وهذا يعني أنه على الرغم من نفس الجرعة، فإن فعالية الأدوية تنخفض. للحصول على تأثير ثابت، يجب تناول جرعات أعلى وأعلى – وينتج عن ذلك الاعتماد الجسدي.

في الوقت نفسه، بسبب تأثير الفلونيترازيبام، الذي يُنظر إليه على أنه لطيف ومهدئ، قد يتطور أيضًا الاعتماد النفسي. في هذه الحالة، عادة لا يتم زيادة الجرعة أكثر من ذلك. ومع ذلك، فمن الصعب للغاية التوقف عن تناول الدواء مرة أخرى لأن المصابين لا يريدون التخلي عنه.

لهذه الأسباب، لا ينبغي تناول البنزوديازيبينات مثل الفلونيترازيبام لمدة تزيد عن أسبوعين إلى أربعة أسابيع في المرة الواحدة.

الامتصاص والتحلل والإفراز

بعد تناوله على شكل قرص على معدة فارغة، يتم امتصاص المادة الفعالة بسرعة وبشكل كامل تقريبًا في الدم عبر جدار الأمعاء. وبعد حوالي عشرين دقيقة، يصل نصف المادة الفعالة التي تم تناولها إلى مجرى الدم ويمر عبر الحاجز الدموي الدماغي إلى الدماغ.

متى يتم استخدام الفلونيترازيبام؟

تمت الموافقة على استخدام الفلونيترازيبام كعلاج قصير الأمد لاضطرابات النوم، لكنه لا يلعب الآن أي دور تقريبًا في هذا المجال من التطبيق.

يجب أن يكون العلاج قصيرًا قدر الإمكان، وإلا يمكن أن يحدث التعود والاعتماد بسرعة. بعد أسبوع واحد فقط من الاستخدام، غالبًا ما يؤدي التوقف التلقائي عن تناول الحبوب المنومة إلى ظهور أعراض الانسحاب.

كيفية استخدام الفلونيترازيبام

لعلاج اضطرابات النوم، يؤخذ الفلونيترازيبام على شكل أقراص قبل النوم مباشرة. الجرعة المعتادة هي نصف إلى مليجرام واحد من الفلونيترازيبام في الليل.

بعد تناول الدواء، يجب على المرضى المسنين على وجه الخصوص عدم النهوض من السرير، حيث أن هناك خطر متزايد للسقوط. إذا تم استخدام المادة الفعالة لأكثر من أسبوع، فيجب إيقافها تدريجيًا ("التخلص التدريجي") لإنهاء العلاج.

نظرًا لطول عمر النصف للفلونيترازيبام، غالبًا ما يحدث ما يسمى "تأثير المخلفات" (التعب المستمر في اليوم التالي).

ما هي الآثار الجانبية للفلونيترازيبام؟

بالإضافة إلى ذلك، قد يتباطأ التنفس إلى درجة توقف التنفس. هذا الخطر موجود بشكل خاص في وجود خلل وظيفي رئوي (مثل الربو ومرض الانسداد الرئوي المزمن)، أو تلف في الدماغ، أو ما يصاحب ذلك من استخدام أدوية أخرى لها نفس التأثير الجانبي.

من المعروف أن فلونيترازيبام يسبب "فقدان الذاكرة التقدمي" (فقدان الذاكرة الأمامية) في كثير من الأحيان نسبيًا: بعد تناول الدواء، لا يتمكن بعض الأشخاص من تذكر الأشياء التي حدثت في الفترة المؤقتة في اليوم التالي.

بسبب الآثار الجانبية المحتملة لفقدان الذاكرة، يُساء استخدام الفلونيترازيبام في بعض الأحيان باعتباره "دواءً للاغتصاب" (قطرات بالضربة القاضية). وقد ساهم هذا بشكل كبير في سمعتها السيئة.

ما الذي يجب مراعاته عند تناول الفلونيترازيبام؟

موانع الاستعمال

لا ينبغي أن يؤخذ فلونيترازيبام عن طريق:

  • فرط الحساسية للمادة الفعالة أو البنزوديازيبينات الأخرى أو أي من مكونات الدواء الأخرى
  • التسمم الحاد
  • تاريخ التبعية
  • الوهن العضلي الوبيل (ضعف العضلات غير الطبيعي)
  • فشل تنفسي حاد (قصور تنفسي)
  • انقطاع النفس الانسدادي أثناء النوم (الشكل الأكثر شيوعًا لانقطاع التنفس أثناء النوم)
  • خلل شديد في الكبد

طريقة عمل

على سبيل المثال، يزيد الفلونيترازيبام من تأثير الأدوية المضادة للفطريات (مثل الكيتوكونازول والفلوكونازول)، وبعض أدوية فيروس نقص المناعة البشرية (مثل ريتونافير، ونلفينافير)، والمضادات الحيوية الماكروليدية (مثل الإريثروميسين، والكلاريثروميسين)، والأدوية الخافضة للكوليسترول (مثل أتورفاستاتين، وسيمفاستاتين) والأدوية الخافضة للضغط (مثل فيراباميل). عصير الجريب فروت قد يزيد أيضًا من تأثير الحبوب المنومة.

على العكس من ذلك، فإن أدوية الصرع مثل الفينوباربيتال والفينيتوين والكاربامازيبين، وكذلك نبتة سانت جون العشبية المضادة للاكتئاب، قد تسرع من تحلل الفلونيترازيبام وبالتالي تقلل من تأثيره.

الاستخدام المتزامن للعوامل التي لها تأثير مهدئ أو محفز للنوم كأثر جانبي قد يزيد من تأثير الفلونيترازيبام بطريقة لا يمكن التنبؤ بها. وتشمل هذه الأدوية الأخرى المنومة والمهدئة، والأدوية المضادة للقلق، والعوامل المضادة للحساسية، ومضادات الاكتئاب، ومضادات الذهان (عوامل للأعراض الذهانية مثل الهلوسة)، وعوامل لاضطرابات النوبات.

القيادة وتشغيل الآلات الثقيلة

يجب على المرضى عدم تشغيل الآلات الثقيلة أو قيادة المركبات أثناء العلاج بالفونيترازيبام.

تحديد العمر

لا ينبغي استخدام الفلونيترازيبام في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

الحمل والرضاعة

يمر الفلونيترازيبام إلى حليب الثدي وقد يتراكم هناك. الجرعات المفردة لا تتطلب عادة استراحة من الرضاعة الطبيعية. إذا كانت الأم المرضعة تعتمد بشكل مطلق على جرعات عالية أو جرعات متعددة بشكل خاص، فإن معلومات الخبراء توصي بالفطام ليكون على الجانب الآمن.

كيفية الحصول على الدواء مع الفلونيترازيبام

على عكس البنزوديازيبينات الأخرى، لم يتم إدراج الفلونيترازيبام باعتباره "مستحضرًا معفيًا" في قوانين المخدرات الألمانية والسويسرية أو قانون المخدرات النمساوي.

وهذا يعني أن جميع البنزوديازيبينات الأخرى التي تقل عن جرعة معينة وحجم العبوة يمكن بيعها في الصيدليات كأدوية وصفة طبية عادية. من ناحية أخرى، يتطلب وصف الفلونيترازيبام وصفة طبية مخدرة (ألمانيا وسويسرا) أو وصفة طبية تسبب الإدمان (النمسا) لكل جرعة وحجم العبوة.

منذ متى كان الفلونيترازيبام معروفًا؟

تم تسجيل براءة اختراع الفلونيترازيبام في عام 1972. وتم تسويقه لأول مرة في العديد من البلدان الأوروبية في عام 1975. ونظرًا لاحتمال إساءة الاستخدام، قد لا تحتوي الجرعة الواحدة (القرص) على أكثر من مليجرام واحد من المادة الفعالة منذ عام 1998 (في السابق كانت هناك أيضًا أقراص تحتوي على ملعقتين من المادة الفعالة). ملليغرام من الفلونيترازيبام لكل منهما).