الهيدروكورتيزون: التأثيرات والتطبيقات والآثار الجانبية

كيف يعمل الهيدروكورتيزون

يتم إنتاج الهيدروكورتيزون ("الكورتيزول") في الجسم من الكوليسترول في قشرة الغدة الكظرية. يتم تنظيم كمية الهرمون المنتجة بشكل رئيسي عن طريق هرمونات الغدة النخامية (النخامية).

يتم إنتاج الكثير من الهيدروكورتيزون، خاصة في المواقف العصيبة، لضمان بقاء الجسم فعالاً، من بين أمور أخرى. يمكن أن ينتج مثل هذا التوتر للجسم ليس فقط من الروتين اليومي المحموم، ولكن أيضًا، على سبيل المثال، من قلة النوم والإدمان والالتهابات.

في أي نوع من التوتر، يتم تعبئة احتياطيات الطاقة في الجسم (أي يتم تكسير الدهون)، وتتشكل السكريات سهلة الاستخدام في الكبد، ويتم تكسير البروتينات بشكل متكرر. بالإضافة إلى ذلك، فإن الجهاز المناعي، والتفاعلات الالتهابية، وشفاء الجروح، التي تكلف الجسم الكثير من الطاقة، تتباطأ.

يتم استخدام ذروة التركيز في الصباح، على سبيل المثال، عند تناول مستحضرات الكورتيكوستيرويد عن طريق الفم من أجل التدخل بأقل قدر ممكن مع الإيقاع الطبيعي. من ناحية أخرى، يرتبط الإفراز الصباحي لدى مرضى السكري بارتفاع مستويات الجلوكوز في الدم ("ظاهرة الفجر").

بعد إطلاقه، ينتقل الهيدروكورتيزون عبر مجرى الدم إلى الأنسجة المختلفة. هناك يخترق الخلايا ويضمن تكوين البروتينات بشكل متزايد والتي تدعم التأثيرات المرتبطة بالتوتر الموصوفة. ومن أجل إنهاء تأثيره، يتم تحويل الهيدروكورتيزون إلى الكورتيزون غير النشط، أي غير الفعال، في بعض الأنسجة مثل الكلى والأمعاء.

يتم الاستخدام العلاجي من كل من التأثير الهرموني (يؤخذ على شكل أقراص) والتأثير المضاد للالتهابات والحساسية (مثل مرهم أو كريم) للهيدروكورتيزون.

الامتصاص والتحلل والإفراز

ومع ذلك، فإنه يستمر لفترة أطول في الأنسجة، حيث تتراوح مدة تأثيره من ثمانية إلى اثنتي عشرة ساعة.

يتحلل الهيدروكورتيزون أخيرًا في الكبد ثم يُطرح في البول عن طريق الكلى. بعد يومين من تناوله، يغادر 90 بالمائة من المادة الفعالة الجسم مرة أخرى.

عند تطبيقه خارجيًا، على سبيل المثال كمرهم، فإن كميات ضئيلة فقط من المادة الفعالة تدخل إلى مجرى الدم.

متى يتم استخدام الهيدروكورتيزون؟

يستخدم الهيدروكورتيزون في الحالات التالية:

  • عن طريق الفم كعلاج بديل لنقص الهيدروكورتيزون الطبيعي في الجسم (مرض أديسون)
  • خارجياً في أمراض الجلد الالتهابية والأكزيما والصدفية
  • عن طريق المستقيم لعلاج الأكزيما الشرجية أو لعلاج الأمراض الالتهابية في القولون السفلي (مثل التهاب القولون التقرحي، ومرض كرون)

في هذا الشكل المعدل، يُظهر الهيدروكورتيزون اختراقًا أفضل وإطلاقًا طويل الأمد عند تطبيقه على الجلد وقابلية أفضل للذوبان في الماء عند استخدامه كحقن (للحالات الحادة). الأشكال الكيميائية الرئيسية هي أسيتات الهيدروكورتيزون وزبدات الهيدروكورتيزون.

اعتمادًا على المرض، يمكن استخدام الهيدروكورتيزون على المدى القصير أو الطويل.

كيف يتم استخدام الهيدروكورتيزون

يتم استخدام الهيدروكورتيزون إما موضعياً – أي مباشرة على المناطق المريضة من الجسم – أو بشكل جهازي – أي عن طريق البلع أو الحقن، مما يسمح للمكون النشط بالوصول إلى كل أنسجة الجسم عبر الدم.

يتم دهن مرهم العين الذي يحتوي على المادة الفعالة على جيب الملتحمة (بعد سحب الجفن السفلي) أو خارجيًا على حافة الجفن لمدة أقصاها أسبوعين، مرتين إلى ثلاث مرات يوميًا، حسب تعليمات الطبيب.

يتم تطبيق رغوة المستقيم لعلاج مرض التهاب الأمعاء مرة أو مرتين يوميًا في البداية، ثم مرة واحدة فقط كل يومين بعد بضعة أسابيع.

يتم الاستخدام الجهازي للهيدروكورتيزون عن طريق تناول أقراص، مع جرعة تحاكي التقلبات اليومية في مستوى الدم: يتم تناول معظم العنصر النشط في الصباح (حوالي ثلثي إلى ثلاثة أرباع إجمالي الكمية اليومية)، ويتم تناول الكمية المتبقية في الصباح. بعد الظهر.

ما هي الآثار الجانبية للهيدروكورتيزون؟

لا يُتوقع حدوث أي آثار جانبية مع العلاج قصير المدى بجرعة منخفضة.

ويختلف هذا مع العلاج الأطول أو بجرعة عالية، حيث يتم تجاوز ما يسمى "عتبة كوشينغ". هذه جرعة تعتمد بشكل فردي على الكورتيكوستيرويدات التي يتم إعطاؤها فوقها والتي تحدث آثار جانبية، كما يحدث في مرض كوشينغ (ارتفاع مستوى الهيدروكورتيزون في الدم بشكل مرضي).

عواقب تجاوز عتبة كوشينغ لفترة أطول من الزمن يمكن أن تكون: وجه القمر، سمنة الجذع، رقبة الثور، ارتفاع ضغط الدم، ارتفاع نسبة السكر في الدم، زيادة العطش وكثرة التبول، فقدان العظام، انهيار العضلات، آلام الظهر والمفاصل، تأخر التئام الجروح وزيادة التعرض للعدوى.

ما الذي يجب مراعاته عند استخدام الهيدروكورتيزون؟

موانع الاستعمال

إذا تمت الإشارة إليه، فلا يوجد من حيث المبدأ موانع مطلقة باستثناء فرط الحساسية المعروفة للمادة الفعالة أو أحد المكونات الأخرى للدواء - أي لا يوجد ظرف يمنع تمامًا استخدام المادة الفعالة.

ينصح بالحذر في حالة استخدام الهيدروكورتيزون بشكل منهجي مع وجود أمراض معينة في نفس الوقت أو في حالة التخطيط للتطعيم. سيأخذ طبيبك ذلك في الاعتبار عند وصف الدواء إذا أبلغته بذلك.

التفاعلات المخدرات

خاصة عند تناول الهيدروكورتيزون بجرعات أعلى، قد تحدث اضطرابات في توازن الملح والماء في الجسم، على سبيل المثال بسبب زيادة إفراز البوتاسيوم.

يؤدي تأثير الهيدروكورتيزون في زيادة نسبة السكر في الدم إلى إضعاف تأثير خفض نسبة السكر في الدم للعديد من أدوية مرض السكري.

يمكن أيضًا إضعاف تأثير مضادات التخثر من نوع الكومارين مثل الفينبروكومون والوارفارين. يوصى بالمراقبة الدقيقة لتخثر الدم، خاصة في بداية الاستخدام.

مزيج الهيدروكورتيزون مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs)، والتي غالبًا ما يتم تناولها كمسكنات للألم (مثل إيبوبروفين، نابروكسين، حمض أسيتيل الساليسيليك / ASS، ديكلوفيناك) يزيد من النزيف في الجهاز الهضمي.

يتم استقلاب الهيدروكورتيزون بمشاركة الإنزيم CYP3A4. المواد التي تمنع هذا الإنزيم بقوة أو تحفز تكوينه (المحفزات) قد تعزز أو تخفف من تأثير الهيدروكورتيزون. أمثلة على مثبطات CYP3A4 القوية هي:

  • العوامل المضادة للفطريات (مثل الكيتوكونازول، والإيتراكونازول، والفوريكونازول)
  • بعض المضادات الحيوية (مثل الاريثروميسين، كلاريثروميسين)
  • بعض أدوية فيروس نقص المناعة البشرية (مثل ريتونافير)

تتضمن أمثلة محفزات CYP3A4 التي قد تخفف من تأثير الهيدروكورتيزون ما يلي:

  • الأدوية المضادة للصرع (مثل الفينيتوين، كاربامازيبين، الفينوباربيتال، بريميدون)
  • بعض المضادات الحيوية (مثل ريفامبيسين، ريفابوتين)
  • بعض أدوية فيروس نقص المناعة البشرية (مثل إيفافيرينز، نيفيرابين)

شرط العمر أو السن

في الجرعات المعدلة بشكل مناسب، يمكن إعطاء الهيدروكورتيزون في أي عمر.

الحمل والرضاعة

يمكن تناول الهيدروكورتيزون كعلاج بديل (علاج بديل) أثناء الحمل والرضاعة تحت إشراف طبي. إذا أمكن، لا ينبغي إعطاء العلاج بجرعات زائدة بشكل كبير خلال هذه الفترة.

من الممكن أيضًا الاستخدام الخارجي للهيدروكورتيزون في جميع مراحل الحمل وكذلك أثناء الرضاعة الطبيعية (باستثناء منطقة الثدي).

كيفية الحصول على الدواء مع الهيدروكورتيزون

إن المستحضرات التي تحتوي على الهيدروكورتيزون للإعطاء عن طريق الفم، أو للحقن، أو للاستعمال عبر المستقيم كرغوة أو تحميلة، بتركيزات أعلى من 0.5 في المائة، تتطلب وصفة طبية في البلدان الثلاثة جميعها.

منذ متى كان الهيدروكورتيزون معروفًا؟

تم اكتشاف الهيدروكورتيزون والكورتيزون والمواد ذات الصلة من قبل الكيميائي الأمريكي إدوارد كالفين كيندال، الذي حصل على جائزة نوبل في الطب عنها في عام 1950. وتم تسويق الهيدروكورتيزون في وقت مبكر من عام 1949 وهو متاح الآن أيضًا كدواء عام.