الميتوبرولول: التأثيرات، التطبيق، الآثار الجانبية

كيف يعمل الميتوبرولول

ميتوبرولول هو دواء من مجموعة حاصرات بيتا الانتقائية لبيتا 1 (توجد مستقبلات بيتا 1 بشكل أساسي في القلب). إنه يخفض معدل ضربات القلب (مؤثر سلبي على إيقاع القلب)، ويقلل من قوة ضربات القلب (مؤثر سلبي في التقلص العضلي) ويؤثر على توصيل الإثارة (مؤثر سلبي، تأثير مضاد لاضطراب النظم).

باختصار، يجب على القلب أن يعمل بشكل أقل ويستهلك كمية أقل من الأكسجين، وبالتالي يتحرر القلب من الأعباء. علاوة على ذلك، للميتوبرولول تأثير خافض لضغط الدم، والذي يتم استغلاله في علاج ارتفاع ضغط الدم.

في المواقف العصيبة، يطلق الجسم هرمون الأدرينالين في الدم. يصل هرمون التوتر هذا إلى جميع أعضاء الجسم عبر مجرى الدم خلال فترة زمنية قصيرة جدًا وينقل إشارة التوتر عن طريق الارتباط بمستقبلات معينة (مستقبلات بيتا الأدرينالية) في الأعضاء.

تقوم الأعضاء المصابة بعد ذلك بتكييف نشاطها مع حالة التوتر - تتوسع القصبات الهوائية لتستقبل المزيد من الأكسجين، وتتلقى العضلات المزيد من تدفق الدم، وينخفض ​​نشاط الجهاز الهضمي، وينبض القلب بشكل أسرع لتزويد الجسم بأكمله بمزيد من الأكسجين والطاقة.

يقوم العنصر النشط ميتوبرولول بحظر مواقع ربط الأدرينالين (مستقبلات بيتا الاصطناعية) بشكل انتقائي للغاية على القلب بحيث لا يتمكن هرمون التوتر من الالتحام هناك وممارسة تأثيره - ويظل نبض القلب عند المستوى الطبيعي.

الامتصاص والتحلل والإفراز

يتم امتصاص الميتوبرولول عن طريق الفم (عن طريق الفم) بشكل كامل تقريبًا في الأمعاء، ولكن بعد ذلك يتم تكسير حوالي ثلثي الكمية بواسطة الكبد قبل أن يصل إلى موقع عمله.

نظرًا لأن العنصر النشط يتم إفرازه بسرعة نسبية (ينخفض ​​بمقدار النصف تقريبًا بعد ثلاث إلى خمس ساعات)، فغالبًا ما يتم استخدام أقراص أو كبسولات مثبطة، والتي تطلق الميتوبرولول مع تأخير. بهذه الطريقة، تظل مستويات المادة الفعالة في الجسم كما هي تقريبًا طوال اليوم ولا يلزم تناول الدواء إلا مرة واحدة يوميًا.

متى يتم استخدام الميتوبرولول؟

تمت الموافقة على العنصر النشط ميتوبرولول لعلاج:

  • ارتفاع ضغط الدم
  • مرض القلب التاجي مع الذبحة الصدرية
  • عدم انتظام ضربات القلب
  • علاج طويل الأمد بعد نوبة قلبية
  • قصور القلب المزمن المستقر (قصور القلب)

يبدو أن استخدام الميتوبرولول للوقاية من نوبات الصداع النصفي أمر غير عادي. ومع ذلك، من خلال تنظيم ضغط الدم، قد يقلل الدواء من تكرار وشدة النوبات.

كيف يتم استخدام الميتوبرولول

يتم استخدام العنصر النشط ميتوبرولول في شكل ملحه مع حمض السكسينيك (مثل السكسينات، "ميتوبرولول سوك.")، مع حمض الطرطريك (مثل طرطرات)، أو مع حمض الفوماريك (مثل فومارات).

أشكال الجرعات الأكثر شيوعًا هي الأقراص ذات الإطلاق المتأخر للمادة الفعالة (أقراص مثبطة). هناك أيضًا أقراص عادية ومحاليل للحقن.

تتوفر أيضًا مستحضرات مركبة تحتوي على مدر للبول أو مانع لقنوات الكالسيوم بالإضافة إلى الميتوبرولول. غالبًا ما يتعين على المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم تناول هذه العوامل أيضًا، لذا فإن دمجها في قرص واحد يجعل تناول الدواء أسهل.

عادةً ما يلزم تناول الأقراص المثبطة مرة واحدة فقط يوميًا، بينما يجب تناول الأقراص ذات الإصدار الفوري عدة مرات يوميًا. يحدد الطبيب جرعة الميتوبرولول المثالية للمريض.

إذا كان يجب إيقاف الميتوبرولول، فيجب أن يتم ذلك ببطء وعن طريق تقليل الجرعة تدريجيًا. وبخلاف ذلك، قد يحدث ما يسمى "ظاهرة الارتداد"، حيث يرتفع ضغط الدم بشكل انعكاسي بعد التوقف عن تناول الدواء.

لا تتوقف أبدًا عن العلاج بالميتوبرولول فجأة. يجب تقليل الجرعة ببطء على مدى فترة طويلة من الزمن.

ما هي الآثار الجانبية للميتوبرولول؟

تشمل الآثار الجانبية النادرة (لدى شخص إلى عشرة أشخاص من بين 10,000 شخص معالج) العصبية والقلق وانخفاض الدمع وجفاف الفم وتساقط الشعر والعجز الجنسي.

ما الذي يجب مراعاته عند تناول الميتوبرولول؟

موانع الاستعمال

لا ينبغي أن يستخدم الميتوبرولول في:

  • كتلة AV من II. أو الثالث. درجة
  • أشكال معينة من عدم انتظام ضربات القلب
  • بطء القلب (بطء ضربات القلب أقل من 50 نبضة في الدقيقة)
  • انخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم <90/50 ملم زئبق)
  • الإدارة المصاحبة لمثبطات أوكسيديز أحادي الأمين (مثبطات MAO)
  • أمراض الشعب الهوائية الحادة (مثل الربو القصبي غير المنضبط)

طرق تواصل متعددة

يتم تكسير المادة الفعالة ميتوبرولول في الكبد عن طريق المسار الأيضي المستخدم بشكل متكرر والذي يتم من خلاله أيضًا استقلاب العديد من الأدوية الأخرى. ونتيجة لذلك، يمكن للميتوبرولول أن يتفاعل مع مجموعة متنوعة من الأدوية / مجموعات الأدوية الأخرى:

  • مضادات الاكتئاب مثل فلوكستين، وباروكستين، والبوبروبيون.
  • الأدوية المضادة لاضطراب النظم (مضادات اضطراب النظم مثل الكينيدين والبروبافينون)
  • أدوية الحساسية (مضادات الهيستامين مثل ديفينهيدرامين)
  • الأدوية المضادة للفطريات (مثل تيربينافين)

ونظرًا لأن أدوية أخرى قد تتفاعل أيضًا مع ميتوبرولول، فسوف يسألك الطبيب عن الأدوية الأخرى التي تتناولها قبل وصف الدواء.

حد السن

الحمل والرضاعة

الميتوبرولول هو أحد الأدوية الخافضة للضغط المفضلة أثناء الحمل. مع الاستخدام المطول، يجب مراقبة نمو الجنين لأن الميتوبرولول قد يسبب انخفاض تدفق الدم إلى المشيمة، مما يؤدي إلى عدم كفاية إمدادات الدم إلى الطفل.

الميتوبرولول هو أحد حاصرات بيتا المفضلة أثناء الرضاعة الطبيعية. ولأنه ينتقل إلى حليب الثدي، يجب الانتباه إلى الآثار الجانبية المحتملة عند الرضيع. في حالات معزولة، لوحظ تباطؤ في ضربات القلب (بطء القلب).

كيفية الحصول على الدواء مع الميتوبرولول

الميتوبرولول متاح بوصفة طبية في ألمانيا والنمسا وسويسرا بأي جرعة، وبالتالي فقط مقابل وصفة طبية في الصيدليات.

منذ متى كان الميتوبرولول معروفًا؟

تم تسويق ميتوبرولول لأول مرة كدواء على شكل ملح حمض الطرطريك في الولايات المتحدة الأمريكية في عام 1978. وفي سياق طلبات براءات الاختراع الموسعة، تم تطوير العنصر النشط أيضًا على شكل سكسينات وتمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة في عام 1992.

وفي هذه الأثناء، هناك العديد من الأدوية الجنيسة منخفضة التكلفة التي تحتوي على الميتوبرولول معروضة في السوق.