فيسوستيغمين: التأثيرات، الاستخدامات، الآثار الجانبية

كيف يعمل فيسوستيجمين

يحفز فيسوستيجمين نشاط الجهاز العصبي السمبتاوي. يشارك هذا الجزء من الجهاز العصبي اللاإرادي في التحكم في الأعضاء الداخلية ونبض القلب والتنفس والهضم.

فيسوستيغمين هو ما يسمى مثبط الكولينستراز. فهو يمنع إنزيم أستيل كولينستراز، الذي يكسر الناقل العصبي أستيل كولين. الأسيتيل كولين هو مادة إشارة مهمة للجهاز العصبي السمبتاوي. إذا تم إطلاق كمية قليلة جدًا من الأسيتيل كولين بسبب التسمم أو اضطراب خلقي، على سبيل المثال، فقد يؤدي ذلك إلى اضطرابات الحركة وخلل في وظائف الأعضاء.

بما أن الفيزوستيجمين يثبط انهيار الناقل العصبي، فإن المزيد من الأسيتيل كولين متوفر في الجسم على مدى فترة زمنية أطول. يؤدي ذلك إلى زيادة نشاط الجهاز السمبتاوي: يمكن للفيزيوستيجمين أن يخفض معدل ضربات القلب، ويسبب انقباض حدقة العين، وتضييق القصبات الهوائية، وتحفيز الأمعاء لتصبح أكثر نشاطًا. كما أنه يزيد من إفراز اللعاب وعصارة المعدة والعرق.

يمكن للمادة الفعالة عبور حاجز الدم في الدماغ بسهولة وبالتالي زيادة تركيز الأسيتيل كولين في الجهاز العصبي المركزي.

الامتصاص والتحلل والإفراز

يتم حقن العنصر النشط مباشرة في الوريد أو العضلات. وهذا يسمح له بالانتشار بسرعة في الأنسجة وتطوير تأثيره. ويتحلل إلى النصف بواسطة إنزيم (الكولينستراز) بعد ربع ساعة فقط. يتم إخراجه في البول.

متى يتم استخدام فيسوستيجمين؟

تمت الموافقة على فيسوستيغمين في ألمانيا والنمسا لعلاج:

  • التسمم بالمواد المضادة للكولين* مثل القلويدات (في البلادونا والداتورة وغيرها)، ومكونات بعض أنواع الفطر (مثل النمر والعقيق الذباب)، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (مثل أميتريبتيلين، إيميبرامين)، ومسكنات الألم القوية من المجموعة الأفيونية والمخدرات المختلفة.
  • هذيان انسحاب الكحول (شكل من أشكال الهذيان)
  • تأخر الاستيقاظ بعد العملية (معتمد فقط في ألمانيا)
  • الهزات الباردة، والمعروفة أيضًا باسم "الارتعاش" (معتمدة فقط في ألمانيا)

لا توجد أدوية تحتوي على فيسوستيغمين في السوق في سويسرا.

كيفية استخدام فيسوستيجمين

يتم إعطاء فيسوستيجمين مباشرة في الوريد أو العضلات. عادة ما يتلقى البالغون مليجرامين في البداية. إذا لزم الأمر، يمكن إعطاء جرعة إضافية من واحد إلى أربعة ملليجرام بعد 15 إلى 20 دقيقة. يجب حقن المادة الفعالة ببطء من أجل تقليل مخاطر الآثار الجانبية.

نادراً ما يكون من الضروري إعطاء المريض حقنة مستمرة من فيسوستيغمين على مدى فترة زمنية أطول.

ما هي الآثار الجانبية للفيسوستجمين؟

تشمل الآثار الجانبية المحتملة الغثيان والقيء وتباطؤ ضربات القلب (بطء القلب) والتعرق الشديد وتضييق القصبات الهوائية (تضيق القصبات الهوائية) وحتى نوبة دماغية (= نوبة تنشأ في الدماغ).

ما الذي يجب مراعاته عند استخدام فيسوستيجمين؟

موانع الاستعمال

لا ينبغي إعطاء فيسوستيجمين في حالات معينة. وتشمل هذه الموانع المطلقة

  • التسمم بمثبطات الكولينستراز التي لا رجعة فيها
  • الحثل العضلي (مرض عضلي وراثي)
  • كتلة إزالة الاستقطاب بعد تناول مرخيات العضلات المزيلة للاستقطاب
  • الصدمة القحفية الدماغية المغلقة

هناك أيضًا موانع نسبية، أي الظروف التي يجب فيها أولاً تقييم فوائد ومخاطر إعطاء فيسوستيجمين بعناية شديدة. لا يجوز إعطاء الدواء إلا إذا كانت الفوائد المتوقعة تفوق المخاطر.

وينطبق هذا على التباطؤ الشديد في ضربات القلب (بطء القلب)، وانخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم)، والربو القصبي، والسكري، والتهاب القولون التقرحي، ومرض باركنسون.

يتم التعامل مع إدارة فيسوستيجمين بصرامة شديدة، حيث أن المادة الفعالة شديدة السمية. وتبلغ الجرعة المميتة للإنسان حوالي عشرة ملليجرامات فقط.

طرق تواصل متعددة

يتفاعل فيسوستيغمين وأعضاء آخرون من فئة المادة الفعالة (محاكيات السمبتاوي ذات التأثير غير المباشر: ديستيغمين، نيوستيغمين) مع أدوية أخرى مختلفة. على سبيل المثال، فإنها تؤثر على تأثير المواد التي تساعد على استرخاء العضلات (مرخيات العضلات). يتم إضعاف تأثير ما يسمى بمرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب (Rocuronium، Atracurium، وما إلى ذلك)، بينما يطول تأثير مرخيات العضلات المزيلة للاستقطاب.

بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن يؤدي فيسوستيغمين والمركبات ذات الصلة بالاشتراك مع أدوية القلب والأوعية الدموية من نوع حاصرات بيتا إلى انخفاض ضغط الدم واضطرابات التوصيل القلبي.

شرط العمر أو السن

الحمل والرضاعة الطبيعية

هناك القليل من الخبرة في استخدام فيسوستيجمين أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية.

يمكن استخدامه عند النساء الحوامل إذا لزم الأمر. ولكي نكون في الجانب الآمن، يمكن مراقبة نمو الطفل الذي لم يولد بعد عن كثب عن طريق الموجات فوق الصوتية. لا توجد تقارير عن عيوب خلقية بعد تناول فيسوستيجمين أثناء الحمل.

يبدو أن الاستخدام الضروري قصير الأمد للفيسوستجمين أثناء الرضاعة الطبيعية مقبول. ومع ذلك، ينبغي مراقبة الرضيع بعناية.

كيفية الحصول على الدواء مع فيسوستيغمين

فيسوستيغمين متاح فقط بوصفة طبية في ألمانيا والنمسا ويدار من قبل الطبيب.

لا توجد أدوية تحتوي على المادة الفعالة فيسوستيغمين في السوق في سويسرا.