برافاستاتين: التأثيرات والاستخدامات والآثار الجانبية

كيف يعمل برافاستاتين

برافاستاتين يمنع إنتاج الكولسترول. للكولسترول عدة وظائف في جسم الإنسان والحيوان:

  • وهو عنصر أساسي في غشاء كل خلية في الجسم ويضمن استقرارها ومرونتها.
  • وهي المادة الأولية لإنتاج الهرمونات المختلفة (بما في ذلك الهرمونات الجنسية الذكرية والأنثوية مثل هرمون التستوستيرون والإستروجين) والأحماض الصفراوية (المهمة لهضم الدهون).

يمكن أن تؤدي الأمراض الوراثية المختلفة والسكري وإدمان الكحول والسمنة وكذلك النظام الغذائي السيئ إلى ارتفاع نسبة الكولسترول في الدم - وهو ارتفاع شديد في مستوى الكوليسترول في الدم.

وعلى المدى الطويل، يمكن أن يؤدي ذلك إلى تصلب الشرايين، أي "تكلس الأوعية الدموية" (ترسب الدهون مثل الكوليسترول وخلايا الدم في الأوعية). مع مرور الوقت، يمكن أن تصبح الرواسب كبيرة جدًا لدرجة أنها تسد الوعاء. اعتمادًا على موقع الانسداد، قد يؤدي ذلك إلى نوبة قلبية أو سكتة دماغية.

الستاتينات مثل برافاستاتين تمنع إنتاج الجسم للكوليسترول في الكبد. ونتيجة لذلك، لا يتم إطلاق كمية أقل من الكوليسترول في الدم فحسب. كما ينخفض ​​أيضًا مستوى الكولسترول الموجود بالفعل في الدم لأن الكبد يمتصه بشكل أكبر (من بين أمور أخرى، لتكوين الأحماض الصفراوية).

الامتصاص والتحلل والإفراز

ما يقرب من ثلث الجرعة المبتلعة تصل إلى الكبد، موقع عمل برافاستاتين.

يتم تكسير برافاستاتين جزئيًا في الكبد. يتم إخراج حوالي ربع المادة الفعالة في البول، والباقي يتم إخراجه في الصفراء مع البراز. وبعد حوالي ساعتين، يتم إخراج نصف الدواء المتناول.

متى يتم استخدام برافاستاتين؟

يستخدم برافاستاتين لعلاج ارتفاع مستويات الكوليسترول في الدم عندما لا يتم تخفيضها عن طريق التدابير غير الدوائية مثل النظام الغذائي وممارسة الرياضة وتقليل الوزن.

علاوة على ذلك، يمكن استخدامه لمنع انسداد الأوعية الدموية لدى المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر (مثل مرض السكري) وكذلك بعد الإصابة بنوبة قلبية لمنع المزيد من انسداد الأوعية الدموية. بالإضافة إلى ذلك، يتم استخدام برافاستاتين بعد عمليات زرع الأعضاء لتنظيم مستويات الدهون في الدم.

يجب تناول الستاتينات مثل برافاستاتين على المدى الطويل للحفاظ على تأثير خفض الكوليسترول على المدى الطويل.

كيف يتم استخدام برافاستاتين

يؤخذ برافاستاتين مرة واحدة يوميًا في المساء – إما مع وجبة أو بشكل مستقل. الجرعات المعتادة هي 10 أو 20 أو 40 ملليجرام من برافاستاتين يوميًا. لدعم العلاج، يجب على المرضى اتباع نظام غذائي لخفض الدهون (بما في ذلك تقليل استهلاك الدهون الحيوانية).

إذا كان العلاج باستخدام برافاستاتين وحده غير كاف، فقد يصف الطبيب أيضًا أدوية أخرى لخفض الدهون. وتشمل هذه راتنجات التبادل الأنيوني مثل كوليستيرامين وغيرها من عوامل خفض الدهون مثل إزيتيميب، وحمض البيمبيدويك، والفايبرات، ومثبطات PSCK9 (مثل أليروكوماب، وإيفولوكوماب).

ما هي الآثار الجانبية للبرافاستاتين؟

تشمل الآثار الجانبية المحتملة الدوخة والصداع واضطرابات النوم واضطرابات الرؤية وعسر الهضم وآلام البطن والغثيان والقيء والإمساك والإسهال والحكة والطفح الجلدي واضطرابات المسالك البولية والخلل الجنسي والتعب. وتظهر هذه الآثار الجانبية لدى واحد من كل مائة إلى ألف مريض.

أثناء العلاج، يجب إيلاء اهتمام خاص لآلام العضلات والمفاصل. إذا حدثت هذه الأعراض بشكل متكرر أو على مدى فترة زمنية أطول، فيجب إبلاغ الطبيب المعالج. قد تحدث مضاعفات خطيرة، مثل الفشل الكلوي.

ما الذي يجب مراعاته عند تناول برافاستاتين؟

موانع الاستعمال

لا ينبغي أن يؤخذ برافاستاتين عن طريق:

  • فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من مكونات الدواء الأخرى
  • مرض الكبد الحاد

التفاعلات المخدرات

عندما يتم دمج برافاستاتين مع كوليستيرامين المبادل الأنيوني، يجب أن تكون الجرعات متداخلة: يجب تناول برافاستاتين قبل ساعة واحدة على الأقل أو بعد أربع ساعات على الأقل من كوليستيرامين.

في مرضى زرع الأعضاء الذين يتلقون السيكلوسبورين المثبط للمناعة لمنع الرفض، يجب مراقبة مستويات برافاستاتين في الدم عن كثب في بداية العلاج. وذلك لأن السيكلوسبورين قد يزيد من امتصاص برافاستاتين في الجسم.

يجب مراقبة تأثير مضادات فيتامين K (مضادات التخثر مثل الوارفارين والفينبروكومون) عن كثب، خاصة في بداية وبعد التوقف عن العلاج بالبرافاستاتين.

الاستخدام المتزامن للكولشيسين (دواء النقرس)، الماكروليدات (المضادات الحيوية مثل الاريثروميسين، كلاريثروميسين)، أو حمض الفوسيديك (مضاد حيوي) يزيد من خطر اضطرابات العضلات (اعتلال عضلي).

حد السن

لم يتم إثبات سلامة وفعالية استخدام برافاستاتين لدى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن ثماني سنوات. ولذلك، لا ينبغي إعطاء الستاتين في هذا العمر.

الحمل والرضاعة

يمنع استخدام برافاستاتين أثناء الحمل والرضاعة طبقاً لتعليمات الشركة المصنعة.

ومع ذلك، نظرًا لأن سلامة برافاستاتين لم يتم إثباتها بشكل قاطع، وكقاعدة عامة، لا يُتوقع حدوث أي أضرار للأم من إيقاف العلاج طوال فترة الحمل، فلا ينبغي وصف المادة الفعالة حديثًا أثناء الحمل ويجب استخدام العلاج الحالي. تنقطع.

بالنسبة للرضاعة الطبيعية، يوصي الخبراء أيضًا بالامتناع عن تناول عوامل خفض الدهون مثل برافاستاتين.

كيفية الحصول على الأدوية التي تحتوي على برافاستاتين

الأدوية التي تحتوي على عقار برافاستاتين المخفض للكوليسترول متاحة بوصفة طبية في ألمانيا والنمسا وسويسرا بأي جرعة.

منذ متى كان برافاستاتين معروفًا؟

تم تطوير برافاستاتين من عامل طبيعي لخفض الكولسترول في فطر Penicillium citrinum، الذي تم اكتشافه في السبعينيات. في ألمانيا، تم طرح العنصر النشط في السوق باعتباره الستاتين الثالث بعد لوفاستاتين وسيمفاستاتين في عام 1970.

انتهت صلاحية حماية براءات الاختراع منذ ذلك الحين، وهناك العديد من الأدوية العامة الرخيصة التي تحتوي على المادة الفعالة برافاستاتين.