سيمفاستاتين: التأثيرات، التطبيق، الآثار الجانبية

كيف يعمل سيمفاستاتين

سيمفاستاتين هو دواء خافض للدهون من مجموعة الستاتينات (المعروفة أيضًا باسم مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA). وهو يعمل بشكل رئيسي عن طريق تثبيط إنزيم اختزال HMG-CoA، وهو ضروري في الكبد لتكوين الكوليسترول.

يحتاج الجسم إلى الكولسترول، من بين أمور أخرى، لنقل الدهون في الدم. وينتج الجسم حوالي ثلثي الكولسترول الذي يحتاجه في الكبد نفسه، بينما يتم الحصول على الثلث من الطعام.

إذا كانت مستويات الكوليسترول مرتفعة للغاية، فمن الممكن تقليل كمية الكوليسترول التي ينتجها الجسم بنفسه، ولكن في كثير من الأحيان يساعد ذلك أيضًا على تغيير النظام الغذائي بشكل أساسي. إن إنتاج الكوليسترول في الكبد عملية معقدة.

يتم إنتاجه بشكل فعال من حمض الأسيتيك المنشط، وهي مادة توجد غالبًا في الخلايا، عبر العديد من الخطوات الوسيطة. تعتمد إحدى الخطوات المهمة والمحددة للسرعة في عملية التخليق الحيوي للكوليسترول على إنزيم محدد يسمى "HMG-CoA reductase".

هذه هي الخطوة بالتحديد التي يثبطها سيمفاستاتين - ونتيجة لذلك، ينخفض ​​إنتاجه وتنخفض مستويات الكوليسترول في الدم (خاصة مستويات الكوليسترول الضار LDL، في حين ترتفع مستويات الكوليسترول الحميد HDL "الجيد" في بعض الأحيان). .

الامتصاص والتحلل والإفراز

يتم امتصاص سيمفاستاتين بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم، ولكن بدرجة صغيرة فقط، ويتم تحويله إلى الشكل النشط عن طريق الكبد. الحد الأقصى لتأثير سيمفاستاتين يحدث بعد حوالي ساعة إلى ساعتين من تناوله.

وبما أن الجسم يشكل الكولسترول بشكل مكثف خلال الليل، يتم تناول سيمفاستاتين عادة في المساء. يتم إخراج سيمفاستاتين المستقلب بشكل رئيسي في البراز، ويتم إخراج كمية صغيرة فقط في البول.

متى يتم استخدام سيمفاستاتين؟

يستخدم سيمفاستاتين بشكل رئيسي لعلاج ارتفاع مستويات الكوليسترول في الدم (فرط كوليستيرول الدم). قبل البدء بالعلاج، ينبغي دائمًا محاولة إعادة مستويات الكوليسترول إلى المستوى الطبيعي بدون دواء، على سبيل المثال من خلال اتباع نظام غذائي صحي وممارسة الرياضة وفقدان الوزن.

تمت الموافقة على سيمفاستاتين أيضًا للوقاية من مضاعفات القلب والأوعية الدموية لدى المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية (CHD) أو زيادة خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية (مثل مرضى السكري) - بغض النظر عن مستوى الكوليسترول في الدم.

عادة ما يكون العلاج باستخدام الستاتينات مثل سيمفاستاتين طويل الأمد.

كيفية استخدام سيمفاستاتين

يؤخذ سيمفاستاتين على شكل قرص مرة واحدة يوميًا في المساء. يتم تحديد الجرعة الفردية من قبل الطبيب وتعتمد على المخاطر الفردية، ولكنها عادة ما تتراوح بين خمسة و80 ملليغرام.

لا تتوقف عن تناول دواء خفض الكولسترول دون تصريح لمجرد أنك لا "تشعر" بأي تأثير.

غالبًا ما يتم دمج سيمفاستاتين مع أدوية أخرى، على سبيل المثال مع مبادل الأنيونات كوليستيرامين، وهو أيضًا دواء لخفض الكوليسترول، أو إزيتيميب (مثبط امتصاص الكوليسترول).

ما هي الآثار الجانبية للسيمفاستاتين؟

نادرا ما تحدث آثار جانبية مع العلاج سيمفاستاتين. وتشمل هذه:

  • فقر الدم والدوخة والصداع
  • ضعف العضلات والألم والتشنجات (خاصة مع الجرعات العالية من سيمفاستاتين)
  • مشاكل الجهاز الهضمي وجفاف الفم واضطرابات النوم والحكة

يعد ألم العضلات وعدم الراحة أثناء العلاج بالسيمفاستاتين من الآثار الجانبية الخطيرة. قم بفحصها من قبل الطبيب في أقرب وقت ممكن.

ما الذي يجب مراعاته عند تناول سيمفاستاتين؟

موانع الاستعمال

لا يجوز استخدام سيمفاستاتين في الحالات التالية

  • مرض الكبد النشط أو زيادة غير واضحة في قيم إنزيمات الكبد (الترانساميناسات في الدم)
  • الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP3A4 القوية (انظر القسم الفرعي "التفاعلات")
  • الاستخدام المتزامن للمثبطات القوية لبروتين النقل OATP1B1 (انظر القسم الفرعي "التفاعلات")
  • النساء الحوامل أو المرضعات

طرق تواصل متعددة

  • أدوية معينة ضد الالتهابات الفطرية: كيتوكونازول، إيتراكونازول، فلوكونازول، فوريكونازول
  • مثبطات الأنزيم البروتيني: نلفينافير، بوسيبريفير، تيلابريفير
  • المضادات الحيوية من نوع ماكرولايد: إريثرومايسين، كلاريثروميسين، تيليثروميسين
  • مثبطات OATP1B1: سيكلوسبورين (مثبط للمناعة)، جيمفيبروزيل (عامل خفض الدهون)، ريفامبيسين (مضاد حيوي).

الأدوية الأخرى التي لا ينبغي دمجها بسبب الزيادة المحتملة في الآثار الجانبية للسيمفاستاتين هي:

  • دانازول (هرمون)
  • أدوية القلب وحاصرات قنوات الكالسيوم (الأميودارون، فيراباميل، ديلتيازيم، أملوديبين)

وينبغي أيضًا تجنب عصير الجريب فروت أثناء العلاج بالسيمفاستاتين. كوب واحد فقط من عصير الجريب فروت في الصباح يؤدي إلى ارتفاع مستويات سيمفاستاتين مرتين عن المعتاد في الليلة التالية - والنتيجة المحتملة هي آثار جانبية غير متوقعة.

شرط العمر أو السن

لا يتم علاج الأطفال والمراهقين (من 10 إلى 17 عامًا) إلا في حالات خاصة ويخضع لقيود معينة يوضحها الطبيب. لم يتم التحقيق في الاستخدام لدى الأطفال دون سن العاشرة.

الحمل والرضاعة الطبيعية

يجب على النساء الحوامل والأمهات المرضعات عدم تناول سيمفاستاتين، لأنه لم يتم التحقق من سلامة العلاج. بشكل عام لا توجد أي أضرار للأم إذا توقف العلاج أثناء الحمل والرضاعة.

كيفية الحصول على الدواء مع سيمفاستاتين

سيمفاستاتين متاح فقط بوصفة طبية في ألمانيا والنمسا وسويسرا ويمكن الحصول عليه من الصيدليات.

منذ متى كان سيمفاستاتين معروفًا؟

بعد أن تم توضيح التركيب الحيوي للكوليسترول في أوائل الخمسينيات من القرن الماضي، أصبح من الواضح بسرعة أنه يمكن إنتاج أدوية فعالة ضد مستويات الكوليسترول المرتفعة عن طريق تثبيط الإنزيمات الرئيسية المهمة.

تم عزل أول مثبط للإنزيم المختزل HMG-CoA، الميفاستاتين، من فطر في اليابان في عام 1976. ومع ذلك، لم يصل هذا إلى مرحلة النضج في السوق أبدًا.

في عام 1979، عزل العلماء لوفاستاتين من الفطر. أثناء الدراسة، تم أيضًا تطوير متغيرات معدلة صناعيًا من لوفاستاتين، حيث أثبت المركب MK-733 (لاحقًا سيمفاستاتين) أنه أكثر فعالية علاجيًا من المادة الأصلية.