سبيرونولاكتون: التأثيرات والتطبيقات والآثار الجانبية

كيف يعمل سبيرونولاكتون

سبيرونولاكتون هو مادة فعالة من فئة مثبطات الألدوستيرون (مضاد). إنه يمنع عمل هرمون الألدوستيرون وبالتالي له خصائص خافضة لضغط الدم ومضادة للاندروجين ومدر للبول خفيف.

يتم ترشيح الدم من خلال الجسيمات الكلوية، مع الاحتفاظ بالمكونات الأكبر مثل البروتينات أو خلايا الدم الكاملة وتصفية المواد الأصغر مثل النفايات، ولكن أيضًا الأملاح والسكريات. ويسمى المرشح الذي يتم الحصول عليه بهذه الطريقة بالبول الأولي، حيث يتكون حوالي 180 إلى 200 لتر منه يوميًا.

من ناحية أخرى، يمكن للمواد التي يتم إخراجها أن تمر بحرية. يترك هذا المرشح الثاني الجسم على شكل بول ثانوي أو نهائي. يمنع العنصر النشط سبيرونولاكتون هرمون الألدوستيرون من الارتباط بمواقع الالتحام في خلايا الأنابيب الكلوية.

ونتيجة لذلك، يتم إعادة امتصاص كمية أقل من الصوديوم والماء من البول الأولي إلى الدم، مما يؤدي إلى تكوين وإخراج المزيد من البول النهائي. تؤدي زيادة إفراز السوائل أيضًا إلى انخفاض ضغط الدم.

الامتصاص والتحلل والإفراز

بعد الابتلاع، يتم امتصاص حوالي 75 بالمائة من السبيرونولاكتون بسرعة من الأمعاء إلى الدم. ثم يتم تحويله إلى حد كبير في الكبد إلى شكل نشط آخر يسمى الكانرينون.

يتم الوصول إلى الحد الأقصى لمستويات الدم من السبيرونولاكتون بعد حوالي ساعة من تناوله، ومستويات المستقلبات بعد حوالي ساعتين إلى ثلاث ساعات. لا يحدث تأثير مدر للبول على الفور، ولكن فقط بعد بضعة أيام.

متى يتم استخدام السبيرونولاكتون؟

تمت الموافقة على المادة الفعالة سبيرونولاكتون لعلاج:

  • احتباس الماء (الوذمة) المرتبط بفرط الألدوستيرونية الثانوي (على سبيل المثال، تليف الكبد مع الاستسقاء، وفشل القلب، وأمراض الكلى المزمنة، كدواء مساعد لضغط الدم)
  • ارتفاع مستويات الألدوستيرون في الدم، والذي قد يتجلى سريريًا في ارتفاع ضغط الدم وانخفاض مستويات البوتاسيوم في الدم (فرط الألدوستيرون الأولي)

كيف يتم استخدام سبيرونولاكتون

عادة ما يتم تناول السبيرونولاكتون على شكل أقراص أو كبسولات. يتم دائمًا تحديد الجرعة بشكل فردي من قبل الطبيب اعتمادًا على شدة المرض وتعتمد أيضًا على تركيز البوتاسيوم في الدم.

عادة، يبدأ العلاج بجرعة تتراوح بين 50 إلى 200 ملليجرام من السبيرونولاكتون يوميًا. إذا كانت الفعالية غير كافية، يمكن زيادة هذه الجرعة إلى ما يصل إلى 400 ملليجرام من المادة الفعالة يوميًا.

ما هي الآثار الجانبية للسبيرونولاكتون؟

يعاني واحد من كل عشرة إلى واحد من كل مائة شخص يعالجون بالسبيرونولاكتون من آثار جانبية للسبيرونولاكتون مثل ارتفاع مستويات البوتاسيوم في الدم، وشلل العضلات، وارتفاع مستويات حمض اليوريك في الدم مع زيادة خطر الإصابة بنوبات النقرس، وعدم انتظام ضربات القلب، والحساسية للمس في الصدر والحلمات. ونمو الثدي لدى الرجال (الذي يتراجع بعد التوقف عن المادة الفعالة).

ما الذي يجب مراعاته عند تناول سبيرونولاكتون؟

موانع الاستعمال

لا ينبغي أن يستخدم سبيرونولاكتون في:

  • فشل كلوي حاد
  • انقطاع البول (حجم البول أقل من 100 ملليلتر في 24 ساعة)
  • خلل كلوي حاد
  • الكثير من البوتاسيوم في الدم (فرط بوتاسيوم الدم)
  • كمية قليلة جدًا من الصوديوم في الدم (نقص صوديوم الدم)

طرق تواصل متعددة

يمكن أن تؤدي مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (مثل ASA، والإيبوبروفين، والإندوميتاسين)، والتي غالبًا ما يتم تناولها كمسكنات للألم، إلى زيادة مستويات البوتاسيوم. بالإضافة إلى ذلك، فإنها – مثل دواء الصرع الفينيتوين (مضاد للصرع) – يمكن أن تضعف تأثير السبيرونولاكتون.

يجب مراقبة تناول السبيرونولاكتون مع جليكوسيدات القلب الديجوكسين والديجيتوكسين بدقة من قبل الطبيب. قد تحدث زيادة في مستويات جليكوسيدات القلب في الدم.

حتى الزيادة الطفيفة يمكن أن تؤدي إلى آثار جانبية خطيرة (جليكوسيدات القلب لها ما يسمى بالنطاق العلاجي الضيق).

شرط العمر أو السن

يمكن استخدام المستحضرات المناسبة التي تحتوي على سبيرونولاكتون منذ الطفولة.

الحمل والرضاعة

لا توجد بيانات متاحة عن إفراز السبيرونولاكتون في حليب الثدي. إذا كانت هناك حاجة بالفعل لمضاد الألدوستيرون، فإن الرضاعة الطبيعية باستخدام سبيرونولاكتون تبدو مقبولة.

كيفية الحصول على الأدوية التي تحتوي على سبيرونولاكتون

الأدوية التي تحتوي على المادة الفعالة سبيرونولاكتون متاحة فقط في ألمانيا والنمسا وسويسرا من الصيدليات بوصفة طبية.

منذ متى أصبح السبيرونولاكتون معروفًا؟

قبل إدخال السبيرونولاكتون، أدت جميع مدرات البول إلى زيادة إفراز البوتاسيوم. على الرغم من أنه يمكن مواجهة نقص البوتاسيوم عن طريق إعطاء البوتاسيوم التكميلي، إلا أنه تم البحث عن بدائل.

في عام 1959، تم اختبار العنصر النشط سبيرونولاكتون لأول مرة وتمت الموافقة عليه أخيرًا في عام 1961.