تاموكسيفين: التأثيرات والاستخدامات والآثار الجانبية

كيف يعمل عقار تاموكسيفين

تاموكسيفين هو ما يسمى مُعدِّل مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائي (SERM). وهذا يعني أن تأثيره المثبط للإستروجين خاص بالخلايا والأنسجة.

يثبط تاموكسيفين تأثير هرمون الاستروجين في أنسجة الثدي (معادي) بينما له تأثير ناهض في الرحم أو العظام أو استقلاب الدهون.

لا يحدد هرمون الاستروجين الأنثوي الداخلي (المعروف أيضًا باسم الاستروجين) دورة المرأة فحسب، بل له أيضًا مهام أخرى في الجسم. من بين أمور أخرى، فهو يضمن عظام قوية (نقص هرمون الاستروجين يمكن أن يؤدي إلى هشاشة العظام) ويحفز جهاز المناعة.

عندما يتم إطلاق هرمون الاستروجين في الجسم، فإنه يصل إلى الأنسجة المستهدفة عبر مجرى الدم. وبمجرد وصولها إلى هناك، فإنها تؤثر بشكل خاص على الخلية المستهدفة ويمكن أن تحفز نمو الخلايا، من بين أشياء أخرى.

إذا كانت الخلية تحتوي على العديد من مواقع الالتحام (المستقبلات) لهرمون الاستروجين، فإنها تتفاعل بحساسية خاصة مع الهرمون. يوجد عدد متزايد من مستقبلات هرمون الاستروجين في نسبة كبيرة من أورام الثدي.

يتم تحفيز الخلايا المتدهورة بالفعل على النمو والانقسام، أي التكاثر بواسطة هرمون الاستروجين الطبيعي، مما يؤدي إلى نمو الورم بشكل لا يمكن السيطرة عليه.

الامتصاص والتحلل والإفراز

بعد الابتلاع، يتم امتصاص المادة الفعالة جيدًا في الأمعاء وتصل إلى الحد الأقصى لمستوى الدم بعد أربع إلى سبع ساعات. يؤدي التمثيل الغذائي، الذي يحدث بشكل رئيسي في الكبد، إلى منتجات التحلل التي تكون أكثر فعالية عدة مرات.

يتم بعد ذلك إخراجها بشكل رئيسي في البراز، لكن هذا يستغرق بعض الوقت. يستغرق تحلل وإفراز نصف المادة الفعالة حوالي أسبوع.

متى يتم استخدام عقار تاموكسيفين؟

تمت الموافقة على المادة الفعالة تاموكسيفين لعلاج أورام الثدي المعتمدة على الهرمونات. ويمكن استخدامه كعلاج داعم بعد العلاج الأولي لسرطان الثدي أو لسرطان الثدي الذي تشكل بالفعل نقائل.

وعادة ما يتم استخدامه على مدى فترة زمنية أطول. على سبيل المثال، إذا تم استخدام عقار تاموكسيفين بشكل مساعد (للحد من خطر تكرار المرض)، فإنه عادة ما يتم تناوله لمدة خمس إلى عشر سنوات.

كيف يتم استخدام عقار تاموكسيفين

تدار المادة الفعالة في شكل أقراص. الجرعة المعتادة من عقار تاموكسيفين هي عشرين ملليجرامًا يوميًا، ولكن يمكن زيادتها إلى ما يصل إلى أربعين ملليجرامًا إذا لزم الأمر. يتم تناوله مع الوجبة لتقليل التأثيرات غير المرغوب فيها مثل الغثيان.

ما هي الآثار الجانبية للتاموكسيفين؟

يعاني واحد من كل مائة إلى واحد من كل عشرة مرضى من النعاس والصداع واضطرابات الرؤية والقيء والإسهال والإمساك وفقدان الشعر وتفاعلات فرط الحساسية وآلام العضلات وتشنجات الساق وجلطات الدم وفقر الدم المؤقت والحكة في الأعضاء التناسلية.

قد يكون من الآثار الجانبية الأخرى تغير في القيم المختبرية (زيادة مستويات الدهون في الدم، تغير في قيم إنزيمات الكبد). نظرًا لأن عقار تاموكسيفين له تأثير ناهض للإستروجين في الرحم، فإنه يمكن أن يعزز معدل انقسام الخلايا هناك وبالتالي تكوين الأورام الحميدة (نمو الغشاء المخاطي) أو الأورام السرطانية.

قم بفحص أي نزيف مهبلي غير واضح أثناء علاج عقار تاموكسيفين من قبل الطبيب على الفور!

ما الذي يجب أن أتذكره عند تناول عقار تاموكسيفين؟

موانع الاستعمال

لا ينبغي أن يؤخذ عقار تاموكسيفين أثناء الحمل أو أثناء الرضاعة الطبيعية.

طرق تواصل متعددة

يهدف علاج عقار تاموكسيفين إلى تقليل تأثير هرمون الاستروجين في الجسم. إن الإمداد الإضافي بالإستروجين على شكل وسائل منع الحمل الهرمونية (مثل "حبوب منع الحمل") لن يكون له معنى وبالتالي يجب تجنبه.

يؤثر عقار تاموكسيفين على تخثر الدم عن طريق تقليل عدد الصفائح الدموية. إذا تم تناول دواء مضاد للتخثر أيضًا، فقد يزداد تأثير مضاد التخثر.

يتم تحويل عقار تاموكسيفين إلى الشكل الأكثر نشاطًا بواسطة بعض إنزيمات الكبد. وبالتالي فإن الأدوية التي تمنع أو تعزز نشاط هذه الإنزيمات يمكن أن تؤثر على عملية التمثيل الغذائي وبالتالي فعالية دواء السرطان.

على سبيل المثال، مضادات الاكتئاب من مجموعة مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs، مثل الباروكستين والفلوكستين) ومضادات الاكتئاب البوبروبيون يمكن أن تقلل من فعالية عقار تاموكسيفين من خلال تثبيط الإنزيم. ولذلك ينبغي تجنب الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية إن أمكن.

شرط العمر أو السن

تاموكسيفين غير معتمد للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

الحمل والرضاعة الطبيعية

نظرًا لقلة البيانات المتاحة عن استخدام عقار تاموكسيفين أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية، يجب عدم تناول المادة الفعالة خلال هذه الفترة. في الدراسات التي أجريت على الحيوانات، تسبب استخدام عقار تاموكسيفين في حدوث ضرر للجنين.

كيفية الحصول على الدواء مع عقار تاموكسيفين

تتوفر المستحضرات التي تحتوي على عقار تاموكسيفين بوصفة طبية من الصيدليات في ألمانيا والنمسا وسويسرا.

منذ متى كان عقار تاموكسيفين معروفًا؟

في وقت مبكر من أواخر الخمسينيات، كانت شركات الأدوية تبحث بنشاط عن مضادات الإستروجين (أي المواد الفعالة التي تمنع تأثير الإستروجين) من أجل منع الحمل الفعال. قامت الدكتورة دورا ريتشاردسون بتطوير المادة الفعالة تاموكسيفين في عام 1950.

ونتيجة لذلك، بدأت التجارب السريرية لعقار تاموكسيفين في عام 1971 في مستشفى كريستي في مانشستر، وهي واحدة من أكبر عيادات السرطان في أوروبا. ونتيجة لنتائج الدراسة الإيجابية، تم تسويق عقار تاموكسيفين في عام 1973 لعلاج سرطان الثدي في مرحلة متأخرة.

حقائق أخرى مثيرة للاهتمام حول عقار تاموكسيفين

يتم تعاطي تاموكسيفين من قبل الرياضيين الذكور كعامل منشطات. يزيد من مستويات هرمون التستوستيرون، مما يحفز نمو العضلات. كما يمنع عقار تاموكسيفين أيضًا أحد الآثار الجانبية الشائعة للستيرويدات الابتنائية، والتي تسمى "ثدي الرجل" (التثدي).