تولبيريسون: التأثيرات والاستخدامات والآثار الجانبية

كيف يعمل تولبيريسون

يعمل تولبيريسون في مواقع مختلفة من الجسم، على الرغم من أن آلية عمله غير معروفة بالتفصيل بعد.

يحتوي العنصر النشط على بنية كيميائية مشابهة لليدوكائين وأدوية التخدير الموضعية الأخرى. لذلك، يُعتقد أن له تأثير مباشر على توصيل المنبهات في الجهاز العصبي، على الأرجح من خلال قنوات الصوديوم والكالسيوم (يتراكم التولبيريسون بشكل تفضيلي في الدماغ والحبل الشوكي والمسالك العصبية).

تحتوي الخلايا العصبية (الخلايا العصبية) على امتدادات طويلة تشبه الكابلات التي تتصل من خلالها بالخلايا العصبية التالية وتنقل الإشارات. فمن ناحية، يمكن أن تكون هذه الإشارات حسية وتنقل من الجسم إلى الدماغ مثل درجة الحرارة أو الضغط أو محفزات الألم. الإشارات الأخرى ذات طبيعة حركية. يتم إرسالها في الاتجاه المعاكس من الدماغ إلى أجزاء أخرى من الجسم وتحفيز حركة العضلات، على سبيل المثال.

في حالة أعراض التشنج (التشنج/التشنج)، يسبب الجهاز العصبي المركزي زيادة غير طبيعية في التوتر الكامن في العضلات الهيكلية. ونتيجة لذلك، حتى ردود الفعل يمكن أن تثار عند أدنى تهيج، وتنقبض العضلات، وأحيانًا بشدة جدًا، اعتمادًا على شدة التشنج. ويرتبط هذا عادةً بقيود الحركة والألم.

تُبذل محاولات لمواجهة هذا "التجاوز" من قبل الجهاز العصبي عن طريق تثبيط انتقال المحفزات باستخدام تولبيريسون.

الامتصاص والتحلل والإفراز

بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص الدواء عبر جدار الأمعاء إلى الدم، حيث يصل إلى أعلى مستوياته بعد ساعة ونصف. ومع ذلك، يتم تفكيك أربعة أخماس المادة الفعالة بواسطة الكبد بعد وقت قصير من امتصاصها.

متى يتم استخدام تولبيريسون؟

في ألمانيا، تمت الموافقة على دواء تولبيريسون فقط لعلاج الأعراض التشنجية التالية للسكتة الدماغية لدى البالغين.

في سويسرا، هناك مؤشرات إضافية لهذا العنصر النشط: تشنجات العضلات في الأمراض المؤلمة للعضلات الهيكلية، وخاصة العمود الفقري والمفاصل القريبة من الجذع، وزيادة التوتر (نغمة) العضلات الهيكلية في الأمراض العصبية.

خارج نطاق المؤشرات المعتمدة ("خارج التسمية") وفي بلدان أخرى، يستخدم تولبيريسون أيضًا في حالات أخرى مثل هشاشة العظام (تآكل المفاصل)، وداء الفقار (مرض المفاصل في العمود الفقري)، واضطرابات الدورة الدموية (يحسن تولبيريسون تدفق الدم).

العنصر النشط مناسب بشكل عام للاستخدام على المدى الطويل.

كيفية استخدام تولبيريسون

ما هي الآثار الجانبية لدواء تولبيريسون؟

عادة ما تكون المستحضرات المحتوية على التولبيريسون جيدة التحمل.

في التجارب السريرية للدواء، عولج واحد من كل مائة إلى ألف شخص من الآثار الجانبية التي عانى منها في شكل دوخة، ونعاس، وتعب، وإغماء، وضعف، وآلام في البطن، وغثيان، وقيء.

وفي حالات نادرة (في واحد من ألف إلى عشرة آلاف مريض)، تسبب تولبيريسون في الصداع والأرق والإمساك والإسهال وعدم الراحة في الجهاز الهضمي واحمرار الجلد والطفح الجلدي والحكة وزيادة التعرق وانخفاض ضغط الدم كآثار جانبية.

عادة ما تكون الأعراض مؤقتة أو تختفي عند تقليل الجرعة.

في حالات نادرة جدًا، تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية الشديدة. يمكن أن تحدث هذه الأعراض فجأة حتى بعد سنوات من الاستخدام المنتظم، وهي السبب وراء تقييد وكالة الأدوية الأوروبية لاستخدامات التولبيريسون (في منطقة الاتحاد الأوروبي).

ما الذي يجب مراعاته عند تناول تولبيريسون؟

موانع الاستعمال

لا يجوز استخدام تولبيريسون في الحالات التالية:

  • فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من مكونات الدواء الأخرى
  • الوهن العضلي الوبيل (ضعف العضلات غير الطبيعي)
  • الرضاعة

التفاعلات المخدرات

لا تتفاعل المادة الفعالة تولبيريسون بشكل مباشر مع المواد الفعالة الأخرى. ومع ذلك، يتم تكسيره في الكبد بواسطة إنزيمات معينة (السيتوكروم P450 2D6 و2C19) التي تقوم أيضًا بتفكيك المكونات النشطة الأخرى. عند تناوله في نفس الوقت، قد يتباطأ أو يتسارع تحلل التولبيريسون أو المادة الفعالة الأخرى.

على العكس من ذلك، قد يزيد تولبيريسون من تأثيرات مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs)، والتي تشمل مسكنات الألم الشائعة حمض أسيتيل الساليسيليك (ASA)، إيبوبروفين، نابروكسين، وديكلوفيناك.

شرط العمر أو السن

بسبب نقص الخبرة في مجال السلامة والفعالية لدى القاصرين، يفضل أن يتلقى الأطفال والمراهقين عوامل أخرى بدلاً من تولبيريسون.

في المرضى المسنين والذين يعانون من خلل في الكبد أو الكلى، يجب أولاً تحديد الجرعة المناسبة بعناية من قبل الطبيب.

الحمل والرضاعة

لا توجد بيانات متاحة عن استخدام تولبيريسون أثناء الحمل. لم تظهر الدراسات على الحيوانات أي دليل على زيادة خطر التشوه (خطر المسخ) لدى الطفل الذي لم يولد بعد. ومع ذلك، من أجل الجانب الآمن، لا ينبغي استخدام الدواء أثناء الحمل – إلا إذا رأى الطبيب أن الفوائد المتوقعة أكبر من المخاطر المحتملة.

كيفية الحصول على الدواء مع تولبيريسون

يتوفر دواء تولبيريسون بوصفة طبية في ألمانيا وسويسرا وبأي جرعة ويمكن الحصول عليه من الصيدليات بعد وصفة طبية. لا يوجد حاليًا أي أدوية تحتوي على المادة الفعالة تولبيريسون المسجلة في النمسا.

منذ متى أصبح تولبيريسون معروفًا؟

تمت الموافقة على تولبيريسون في أوروبا للعديد من الشكاوى منذ الستينيات. في عام 1960، تم تخفيض دواعي الاستعمال المعتمدة في الاتحاد الأوروبي إلى دواء واحد، حيث نادرا ما تحدث تفاعلات فرط الحساسية الشديدة على الرغم من انخفاض معدل الآثار الجانبية.

منذ انتهاء حماية براءة الاختراع، دخلت العديد من الأدوية الجنيسة التي تحتوي على المادة الفعالة تولبيريسون إلى السوق الألمانية.