ترازودون: التأثيرات، التطبيق، الآثار الجانبية

كيف يعمل ترازودون

يتداخل العنصر النشط ترازودون مع عملية التمثيل الغذائي للناقل العصبي في الدماغ:

تتواصل الخلايا العصبية (الخلايا العصبية) في الدماغ مع بعضها البعض بمساعدة مواد مرسلة مختلفة (الناقلات العصبية). يمكن للخلية إطلاق مادة مرسلة محددة، والتي ترتبط بعد ذلك بمواقع إرساء محددة (مستقبلات) على الخلية المستهدفة وبالتالي تنقل الإشارة. ولإنهاء الإشارة، يتم في النهاية إعادة امتصاص الرسول في الخلية الأصلية.

يمكن أن يؤدي نقص أو زيادة الناقلات العصبية في الدماغ إلى أمراض عضوية مختلفة في الدماغ. وبحسب الخبراء، فإن السيروتونين، الذي يعرف باسم “هرمون السعادة”، يمكن أن يؤدي إلى الاكتئاب إذا كان هناك نقص، وإلى الأوهام والفصام إذا كان هناك فائض، على سبيل المثال.

مضادات الاكتئاب مثل ترازودون تمنع إعادة امتصاص الناقل العصبي السيروتونين إلى الخلايا الأصلية ولذلك تسمى أيضًا مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين. عن طريق تثبيط إعادة الامتصاص، يبقى الناقل العصبي لفترة أطول بين الخلايا العصبية وبالتالي يمكنه العمل لفترة أطول. وهذا يعوض النقص.

تشمل الأنواع الفرعية الأخرى للمستقبلات المحظورة بواسطة ترازادون مستقبلات ألفا والهستامين.

الامتصاص والتحلل والإفراز

بعد الابتلاع، يتم امتصاص الدواء بسرعة وبشكل كامل في الأمعاء. يتم الوصول إلى أعلى مستوياته في الدم بعد نصف ساعة إلى ساعة واحدة.

بعد تحلله في الكبد، يتم إخراج ثلاثة أرباع الدواء في البول عن طريق الكلى. بعد خمس إلى ثماني ساعات من تناول الدواء، يخرج حوالي نصف الجرعة المبتلعة من الترازودون من الجسم.

متى يتم استخدام ترازودون؟

يستخدم العنصر النشط ترازودون لعلاج اضطرابات الاكتئاب. بسبب تأثيره المهدئ، يوصف خصيصًا لعلاج الاكتئاب المرتبط باضطرابات القلق، واضطرابات النوم، واضطراب ما بعد الصدمة.

كيف يتم استخدام ترازودون

يؤخذ دواء الترازودون المضاد للاكتئاب على شكل أقراص. يبدأ العلاج تدريجيًا، أي عن طريق زيادة جرعة الترازودون ببطء.

عادة، يبدأ بجرعة 100 ملليجرام يوميًا. بعد أسبوع واحد، يمكن زيادة الجرعة بمقدار 100 ملليجرام حتى تصل الجرعة القصوى إلى 400 ملليجرام في اليوم.

يجب إيقاف العلاج بالترازودون تدريجياً، أي عن طريق تقليل الجرعة ببطء.

يبدأ التأثير المهدئ للترازودون مباشرة بعد بدء العلاج، ولكن تأثير تحسين الحالة المزاجية يبدأ فقط بعد فترة تصل إلى ثلاثة أسابيع.

ما هي الآثار الجانبية للترازودون؟

يعاني واحد من كل عشرة إلى مائة مريض من آثار جانبية للترازودون مثل النعاس وجفاف الفم وانخفاض ضغط الدم.

في حالة واحد من كل مائة إلى ألف شخص يتم علاجهم، يؤدي الترازودون إلى زيادة الوزن أو الارتعاش.

ما الذي يجب أن أكون على دراية به عند تناول الترازودون؟

موانع الاستعمال

لا ينبغي أن يؤخذ ترازودون عن طريق:

  • فشل قلبي حاد
  • @ الاستخدام المتزامن لمثبطات أوكسيديز أحادي الأمين (مثبطات MAO – أيضًا مضادات الاكتئاب)
  • @ المتلازمة السرطانية (مجموعة من الأعراض الناجمة عن بعض الأورام المنتجة للهرمونات)

التفاعلات المخدرات

إن الاستخدام المتزامن للعوامل التي يتم تفكيكها بواسطة نفس إنزيمات الكبد مثل الترازودون قد يتداخل مع تحللها، مما يؤدي إلى زيادة مستويات الترازودون في الجسم. وتشمل أمثلة هذه العوامل المضادات الحيوية (على سبيل المثال، الاريثروميسين، كلاريثروميسين)، والعوامل المضادة للفطريات (الكيتوكونازول، الايتراكونازول)، وأدوية فيروس نقص المناعة البشرية التي تحتوي على العنصر النشط ريتونافير.

لا ينبغي الجمع بين العوامل التي تزيد من تركيز السيروتونين في الدماغ مع ترازودون، وإلا فقد تحدث متلازمة السيروتونين التي تهدد الحياة (مع سرعة ضربات القلب، وزيادة ضغط الدم، والحمى، والغثيان، والقيء، وما إلى ذلك). هذه العوامل هي، على سبيل المثال، مضادات الاكتئاب من نوع مثبط MAO (مثل موكلوبميد أو ترانيلسيبرومين)، ومضادات الاكتئاب الأخرى، ومستحضرات نبتة سانت جون، وأدوية الصداع النصفي (مثل سوماتريبتان وناراتريبتان)، ومسكنات الألم القوية (المواد الأفيونية مثل ترامادول وفنتانيل و البيثيدين) وسلائف السيروتونين مثل التربتوفان و5-هيدروكسيتريبتوفان (5-HTP).

يؤثر ترازودون على ما يسمى بفاصل QT – وهو قسم معين من تخطيط القلب. لذلك، لا ينبغي تناوله مع أدوية أخرى تعمل أيضًا على إطالة فترة QT.

يجب على المرضى الذين يتناولون مضادات التخثر من مجموعة مضادات فيتامين K (مثل الفينبروكومون والوارفارين) مراقبة حالة تخثر الدم لديهم بشكل خاص أثناء العلاج بالترازودون.

حصر العمر

هو بطلان ترازودون في المرضى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عاما. في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي، يجب تعديل جرعة ترازودون وفقا لذلك.

الحمل والرضاعة

تتوفر بيانات محدودة عن استخدام الترازودون أثناء الحمل. لذلك لا ينبغي استخدامه خلال هذه الفترة.

لا تتوفر دراسات حول انتقال الترازودون إلى حليب الثدي إلا بعد تناول جرعات وحيدة. وفي هذه الحالات، تنتقل نسبة صغيرة جدًا فقط إلى حليب الثدي. لا يزال ينبغي مراقبة الرضع الذين يرضعون من الثدي عن كثب ليكونوا في الجانب الآمن إذا كانت الأم تتناول الترازودون.

كيفية الحصول على الدواء مع ترازودون

منذ متى كان الترازودون معروفًا؟

تم تطوير مضاد الاكتئاب في إيطاليا في الستينيات كعامل من الجيل الثاني (مع خصائص محسنة). تمت الموافقة عليه لأول مرة في الولايات المتحدة عام 1960، ثم في العديد من الدول الأوروبية منذ عام 1981.

منذ انتهاء حماية براءات الاختراع، ظهرت العديد من الأدوية العامة الرخيصة التي تحتوي على العنصر النشط ترازودون في السوق.