فينلافاكسين: التأثير والتطبيق والآثار الجانبية

كيف يعمل فينلافاكسين

فينلافاكسين هو دواء من مجموعة مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين والنورإبينفرين الانتقائية (SSNRIs). له تأثير مضاد للاكتئاب (تحسين المزاج) ويزيد من القيادة.

ينقل الناقلان العصبيان السيروتونين والنورإبينفرين الإشارات العصبية بين خلايا الدماغ عن طريق إطلاقهما من خلية واحدة ومن ثم الارتباط بمواقع إرساء محددة (مستقبلات) في الخلية التالية. يتم بعد ذلك إعادة امتصاص الناقلات العصبية في الخلية العصبية الأولى، وبالتالي تعطيلها.

يثبط الفينلافاكسين هذا الامتصاص، مما يسمح للنورإبينفرين والسيروتونين بالبقاء نشطين وبالتالي فعالين لفترة أطول. والنتيجة هي تحسين المزاج وتأثير زيادة القيادة. يحدث التأثير عادةً مع تأخير زمني يبلغ حوالي أسبوعين.

الامتصاص والتحلل والإفراز

يستخدم فينلافاكسين عادة في شكل ملح مثل فينلافاكسين هيدروكلوريد. يتم امتصاصه في الدم عن طريق جدار الأمعاء بعد تناوله عن طريق الفم ويتم استقلابه بشكل أساسي عن طريق الكبد. يبلغ التوافر البيولوجي حوالي 45 بالمائة (أي أن 45 بالمائة من كمية المادة الفعالة التي يتم تناولها عن طريق الفم يمكن أن يستخدمها الجسم). بعد استقلابه عن طريق الكبد، يُفرز الفينلافاكسين بشكل كبير عن طريق الكلى.

متى يتم استخدام فينلافاكسين؟

تمت الموافقة على فينلافاكسين من أجل:

  • الاكتئاب، بما في ذلك العلاج الصيانة لمنع تكرار نوبات الاكتئاب الجديدة.
  • اضطراب القلق العام
  • @ اضطراب القلق الاجتماعي (الرهاب الاجتماعي)
  • اضطراب الهلع مع/بدون رهاب الأماكن المغلقة (رهاب الأماكن المكشوفة)

كيفية استخدام فينلافاكسين

يستخدم فينلافاكسين عن طريق الفم كأقراص أو كبسولة مع أو بدون إطلاق مؤجل (إطلاق مستدام). يتم تناول الاستعدادات ذات الإطلاق المستدام مرة واحدة فقط يوميًا، بينما يتم تناول الأدوية التي لا تتمتع بإفراز مستدام مرتين إلى ثلاث مرات يوميًا.

بالنسبة لمتلازمات الاكتئاب وكذلك اضطراب القلق العام، عادة ما يكون العلاج بجرعة 75 ملليجرام يوميًا في البداية. إذا لزم الأمر، يمكن للطبيب زيادة الجرعة إلى 150 ملليغرام يوميا. الجرعة القصوى هي 375 ملليغرام يوميا.

يعد تناول الفينلافاكسين بانتظام أمرًا مهمًا لنجاح العلاج، وإلا فقد تنخفض كمية النورإبينفرين والسيروتونين النشطة خارج الخلايا العصبية.

ما هي الآثار الجانبية للفينلافاكسين؟

في كثير من الأحيان (أي في أكثر من واحد من كل عشرة أشخاص يعالجون)، يسبب تناول الفينلافاكسين الصداع واضطرابات الجهاز الهضمي (مثل الغثيان والقيء والإمساك) والتعرق وجفاف الفم وزيادة خطر تسوس الأسنان بسبب جفاف الفم. .

في حالات نادرة (في واحد من كل عشرة إلى مائة شخص يتم علاجهم)، يحدث فقدان الوزن، وأحلام غير عادية، والأرق، وانخفاض الرغبة الجنسية (فقدان الرغبة الجنسية) أثناء تناول الفينلافاكسين.

في بعض الأحيان (في واحد من كل مائة إلى ألف شخص يعالجون)، قد يسبب الفينلافاكسين زيادة في الوزن، وتفاعلات جلدية، واضطرابات في النشوة الجنسية لدى النساء، وتغيرات في الذوق.

ما الذي يجب مراعاته عند تناول فينلافاكسين؟

موانع الاستعمال

هو بطلان فينلافاكسين في:

  • فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من المكونات الأخرى.
  • الاستخدام المتزامن لمثبط أوكسيديز أحادي الأمين (MAO) بسبب خطر متلازمة السيروتونين

متلازمة السيروتونين هي حالة تهدد الحياة مع زيادة في ضغط الدم، والإثارة، والتشنجات، وارتفاع درجة حرارة الجسم.

يجب استخدام مضادات الاكتئاب بحذر في الحالات التالية:

  • أفكار انتحارية (يزيد الفينلافاكسين من الدافع قبل أن تبدأ تأثيراته المضادة للاكتئاب).
  • @ الصرع
  • @ ارتفاع ضغط العين (الجلوكوما)

تفاعل

  • أدوية تثبيط الجهاز المناعي (مثبطات المناعة مثل تاكروليموس، سيكلوسبورين، سيروليموس)
  • الأدوية المضادة للفطريات (الأدوية المضادة للفطريات مثل لوتريمازول، كيتوكونازول، إيتراكونازول)
  • مضادات الاكتئاب المختلفة (مثل أميتريبتيلين، كلوميبرامين، إيميبرامين، سيتالوبرام، إسيتالوبرام، فلوكستين، نورفلوكستين، سيرترالين)
  • مسكنات الألم القوية من مجموعة المواد الأفيونية/الأفيونية (مثل الفنتانيل، الكوديين، الفنتانيل، الميثادون)
  • أدوية خفض الكولسترول (الستاتينات مثل أتورفاستاتين، لوفاستاتين، سيمفاستاتين)
  • أدوية ضعف الانتصاب (سيلدينافيل، تادالافيل، علاج الحالة)

قد يضعف الحكم ورد الفعل، خاصة في بداية العلاج وأيضًا عند إيقاف فينلافاكسين.

تحديد العمر

لا يُنصح باستخدام فينلافاكسين لعلاج الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. لم يتم إثبات فعالية وسلامة الدواء بشكل كاف في هذه الفئة العمرية.

الحمل والرضاعة

لم تقدم دراسات مختلفة أي دليل على زيادة خطر التشوه عند استخدام الفينلافاكسين. لذلك، يمكن الاستمرار في الاستخدام أثناء الحمل إذا كان الإعداد مستقرًا.

بالنسبة للاكتئاب الجديد أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية، ينبغي إعطاء الأفضلية لأحد العوامل التي تمت دراستها بشكل أفضل، السيتالوبرام والسيرترالين.

كيفية الحصول على الدواء مع فينلافاكسين

يتوفر الفينلافاكسين بوصفة طبية في ألمانيا والنمسا وسويسرا بجميع الجرعات. ولا يجوز تناوله إلا بتعليمات الطبيب.

منذ متى كان الفينلافاكسين معروفًا؟

تمت الموافقة على الفينلافاكسين في ألمانيا في عام 1995 كأول دواء من مجموعة مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين والنورإبينفرين الانتقائية. تمت الموافقة عليه في البداية لعلاج الاكتئاب؛ وفي وقت لاحق، أضيفت مؤشرات أخرى.

انتهت صلاحية براءة الاختراع في ديسمبر 2008. ومنذ ذلك الحين، ظهرت العديد من الأدوية الجنيسة (مستحضرات مماثلة للمادة الفعالة) في السوق.