كيف يعمل التاكروليموس
تاكروليموس، كمثبط للمناعة، يمنع إطلاق السيتوكينات (بروتينات خاصة) في الخلايا التائية – مما يؤدي إلى تثبيط تنشيط الجهاز المناعي.
تتوسط وظيفة الجهاز المناعي في جسم الإنسان بشكل رئيسي عن طريق خلايا الدم البيضاء المنتشرة في الدم. مجموعة فرعية من هذه الكريات البيض هي ما يسمى بالخلايا التائية أو الخلايا الليمفاوية التائية.
بعد تكوينها في نخاع العظم، تهاجر عبر مجرى الدم إلى الغدة الصعترية (الغدة الموجودة خلف عظمة الصدر) لتنضج. وفي هذه العملية، "يتعلمون" التمييز بين أعضاء الجسم والهياكل الأجنبية.
يمكن أن تكون هذه الهياكل الأجنبية، على سبيل المثال، خلايا الجسم المصابة بالفيروسات وبالتالي تحمل بروتينات غريبة على سطحها. ولكن يمكن أيضًا التعرف على الأعضاء البشرية التي تنشأ من أشخاص آخرين (عمليات زرع الأعضاء) على أنها غريبة عن طريق الخلايا المناعية.
الامتصاص والتحلل والإفراز
بعد تناول التاكروليموس على شكل قرص أو كبسولة أو شراب معلق، يتم امتصاص المادة الفعالة في الدم عن طريق الجهاز الهضمي. أعلى مستويات الدم تحدث بعد ساعة إلى ثلاث ساعات.
من إجمالي الجرعة المبتلعة، يصل حوالي ربعها إلى مجرى الدم الرئيسي، مع وجود اختلافات كبيرة بين الأفراد. يتم بالفعل تقسيم الدواء جزئيًا في جدار الأمعاء، وبعد امتصاصه في الدم، يتم تكسيره مرة أخرى في الكبد. يتم تشكيل ما لا يقل عن تسعة مستقلبات (المنتج الوسيط لعملية التمثيل الغذائي).
ما يسمى بنصف العمر - الفترة الزمنية التي يتم بعدها إخراج نصف الكمية الممتصة من المادة الفعالة مرة أخرى - يختلف أيضًا بشكل كبير بالنسبة للتاكروليموس ويبلغ حوالي 43 ساعة، بمتوسط 16 ساعة لدى البالغين الذين تم زرع الكلى لديهم. يحدث الإفراز بشكل رئيسي من خلال الصفراء الموجودة في البراز.
متى يتم استخدام التاكروليموس؟
يستخدم العنصر النشط في شكل مرهم تاكروليموس كعلاج صيانة أو لعلاج تفاقم الأكزيما لدى المرضى الذين يعانون من الأكزيما التأتبية (التهاب الجلد العصبي) في الحالات المتوسطة والشديدة.
يستخدم التاكروليموس عادة على المدى الطويل أو مدى الحياة. في العلاج الخارجي للأكزيما التأتبية، تعتمد مدة العلاج على مسار المرض.
كيفية استخدام التاكروليموس
عادة ما يتم إعطاء تاكروليموس تحت إشراف طبي في بداية الاستخدام الداخلي. في هذه العملية، يقوم الطبيب بفحص امتصاص التاكروليموس الفردي في الجسم وقياس مستويات مثبطات المناعة في الدم على مدى بضعة أيام.
يؤخذ تاكروليموس صائمًا قبل ساعة من تناول الوجبة أو بعدها بساعتين إلى ثلاث ساعات مع كوب من الماء. تناول الطعام في وقت واحد يمنع امتصاص التاكروليموس في الدم وقد يحد من التأثير المثبط للمناعة.
يجب تطبيق مرهم تاكروليموس مرتين يوميًا في بداية العلاج. بعد تحسن كبير في الأعراض، قد يتم تقليل التطبيق.
ما هي الآثار الجانبية للتاكروليموس؟
تحدث الآثار الجانبية بشكل خاص عند تناولها على شكل أقراص أو كبسولة أو شراب معلق. في معظم الحالات، يؤدي العلاج بمرهم تاكروليموس على الأكثر إلى تهيج موضعي وزيادة حساسية المناطق المدهونة لأشعة الشمس.
الآثار الجانبية التالية شائعة أيضًا: فقر الدم، انخفاض مستويات الإلكتروليت في الدم، انخفاض الشهية، ارتفاع مستويات الدهون في الدم، الارتباك، القلق، الكوابيس، الاكتئاب أو الأمراض العقلية الأخرى، التشنجات، الاضطرابات الحسية، آلام الأعصاب، الاضطرابات البصرية، الرنين. الأذنين، سرعة ضربات القلب، النزيف، اضطرابات تخثر الدم مع تكوين الجلطات، ضيق التنفس، السعال، التهاب الحلق، التهاب الجهاز الهضمي، آلام البطن، القيء، الإمساك، عسر الهضم، التهاب الكبد، تغير إنزيمات الكبد، التعرق، الحكة، طفح جلدي، وآلام في العضلات والمفاصل.
ما الذي يجب أن أراقبه أثناء تناول تاكروليموس؟
التفاعلات المخدرات
بما أن مستوى التاكروليموس في الدم مهم لفعالية مثبطات المناعة، فلا يجوز تغيير المستحضر أثناء العلاج. ولذلك يجب دائمًا الحصول عليها من نفس الشركة.
يتم استقلاب التاكروليموس في الكبد بواسطة إنزيم السيتوكروم P450-3A4. يؤدي هذا أيضًا إلى استقلاب العديد من المواد الفعالة الأخرى. وبالتالي فإن الاستخدام المتزامن قد يؤدي إلى تغيرات في مستويات الدم: يمكن لبعض العوامل تسريع تحلل التاكروليموس، والبعض الآخر يؤخره، مما قد يكون له تأثير كبير على فعاليته.
قائمة هذه الأدوية واسعة النطاق، ولهذا السبب يجب توضيح تناولها مع الطبيب أو الصيدلي في كل حالة على حدة ومع كل وصفة دوائية جديدة. على سبيل المثال، تشمل هذه المضادات الحيوية، والعوامل المضادة للفطريات، وعوامل عدوى فيروس نقص المناعة البشرية، وكذلك العلاجات العشبية مثل نبتة سانت جون.
أخبر طبيبك والصيدلي أنك تتناول تاكروليموس. سيساعد ذلك على تجنب التفاعلات الدوائية منذ البداية.
شرط العمر أو السن
تمت الموافقة على مرهم تاكروليموس للاستخدام في الأطفال بعمر عامين فما فوق.
الحمل والرضاعة
استخدام التاكروليموس أثناء الحمل، لأن حالة البيانات غير كافية من ناحية، ومن ناحية أخرى ظهرت آثار خطيرة على الطفل من خلال استخدام الدواء المثبط للمناعة.
ومع ذلك، لا ينبغي تبديل المرضى الذين تكون حالتهم مستقرة عند تناولهم للتاكروليموس. في هذه الحالة، قد يستمر وصفه بعد تقييم المخاطر والفوائد لدى أولئك الذين يرغبون في إنجاب الأطفال وأثناء الحمل.
يُسمح بالرضاعة الطبيعية مع التاكروليموس.
لا يمكن وصف مرهم تاكروليموس أثناء الحمل والرضاعة إلا إذا كان ذلك ضروريًا بشكل واضح بسبب نقص البيانات.
كيفية الحصول على الدواء مع تاكروليموس
منذ متى أصبح تاكروليموس معروفا؟
تم اكتشاف تاكروليموس في عام 1987 في بكتيريا التربة Streptomyces tsukubaensis. وكان ثاني مثبط مناعي فعال للغاية بعد الراباميسين (المعروف أيضًا باسم سيروليموس)، والذي تم اكتشافه سابقًا في عام 1975.
تمت الموافقة على الدواء لأول مرة في الولايات المتحدة في عام 1994 لعلاج مرضى زراعة الكبد، وبعد ذلك لمتلقي الأعضاء المانحة الأخرى. في ألمانيا، تمت الموافقة على الدواء لأول مرة في عام 1998. وفي هذه الأثناء، هناك العديد من الأدوية الجنيسة التي تحتوي على التاكروليموس في السوق الألمانية.
