كيف يعمل أرجاتروبان
يتداخل Argatroban مع تخثر الدم عن طريق تثبيط الإنزيم المعني، الثرومبين - وبالتالي فإن العنصر النشط هو مثبط مباشر للثرومبين.
يتم تنشيط الثرومبين عادةً بواسطة الإنزيمات التي تم تنشيطها أيضًا بسبب تلف الأوعية الدموية أو وجود أجسام غريبة في مجرى الدم. ثم يقوم بتحويل الفيبرينوجين في الموقع المصاب إلى الفيبرين - "الغراء" الذي يربط جلطة الدم الناتجة معًا.
عن طريق تثبيط الثرومبين، يتداخل الأرغاتروبان مع هذه العملية. ومع ذلك، فهو يستخدم فقط في المرضى الذين سبق أن أصيبوا بما يعرف بنقص الصفيحات الناجم عن الهيبارين (HIT) من النوع الثاني. هذا هو شكل من أشكال نقص الصفائح الدموية الذي يمكن أن يحدث كأثر جانبي خطير للعلاج باستخدام الهيبارين المضاد للتخثر.
لا يتم تثبيط تخثر الدم لدى المصابين، بل يزداد بشكل متناقض. لذلك، يجب ألا يتلقى هؤلاء المرضى المزيد من الهيبارين تحت أي ظرف من الظروف، وإلا فقد تتشكل جلطات دموية عديدة في مجرى الدم وتسد الأوعية. بدلا من ذلك، يتم استخدام Argatroban للحفاظ على منع تخثر الدم.
الامتصاص والتحلل والإفراز
متى يتم استخدام أرجاتروبان؟
يستخدم Argatroban في المرضى البالغين الذين يعانون من نقص الصفيحات الناجم عن الهيبارين (HIT) عندما يحتاجون إلى علاج مضاد للتخثر.
يجب ألا تتجاوز مدة العلاج أسبوعين. في الحالات الفردية، يمكن إعطاء العلاج لفترة أطول تحت إشراف طبي.
كيفية استخدام أرجاتروبان
مضاد التخثر Argatroban متوفر تجاريًا فقط كمركز لتحضير محلول التسريب. يتم تخفيف هذا التركيز من قبل الطبيب ثم يتم إعطاؤه عن طريق التسريب أو مضخة الحقنة. تعتمد كمية المادة الفعالة التي يتم تناولها على وزن المريض وحالته الصحية.
أثناء العلاج، يجب مراقبة قيم التخثر عن كثب.
ما هي الآثار الجانبية للأرجاتروبان؟
يعاني واحد من كل عشرة إلى مائة شخص يعالجون بأرجاتروبان من آثار جانبية في شكل فقر الدم، والنزيف، وجلطات الدم في الأوردة العميقة، والغثيان، والفرفرية (العديد من النزيف بحجم رأس الدبوس تحت الجلد).
بالإضافة إلى ذلك، تتطور الآثار الجانبية في بعض الأحيان، بما في ذلك الالتهابات، وفقدان الشهية، وانخفاض مستويات الصوديوم والسكر في الدم، والصداع، والدوخة، وضعف الرؤية والكلام، والخدر، وارتفاع أو انخفاض ضغط الدم، والخفقان ومشاكل القلب الأخرى.
ما الذي يجب مراعاته عند استخدام أرجاتروبان؟
موانع الاستعمال
لا ينبغي أن تستخدم Argatroban في:
- فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من مكونات الدواء الأخرى
- نزيف غير منضبط
- اختلال كبدي حاد
التفاعلات المخدرات
إذا تم إعطاء Argatroban بالتزامن مع مضادات التخثر الأخرى (مثل ASA/acetylsalicylic acid، clopidogrel، phenprocoumon، warfarin، dabigatran)، فقد يزداد خطر النزيف. وينطبق هذا أيضًا على استخدام ASA كمسكن للألم، والإيبوبروفين، والديكلوفيناك (المسكنات الأخرى).
تحتوي مستحضرات التسريب التي تحتوي على المادة الفعالة argatroban على الإيثانول (كحول صالح للشرب) لتحسين القابلية للذوبان. وبالتالي فإنها تشكل خطراً صحياً محتملاً على مرضى الكبد ومدمني الكحول والصرع والمرضى الذين يعانون من أمراض معينة في الدماغ. كما لا يمكن استبعاد التفاعلات مع ميترونيدازول (مضاد حيوي) وديسولفيرام (دواء لعلاج إدمان الكحول).
شرط العمر أو السن
البيانات المتعلقة باستخدام Argatroban لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا محدودة. لا يمكن تقديم أي توصيات بشأن الجرعة.
الحمل والرضاعة
من غير المعروف ما إذا كان الأرجاتروبان ينتقل إلى حليب الثدي. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات على القوارض التي تحتوي على الأرغاتروبان الموسومة إشعاعيًا تراكمًا في حليب الثدي. لأسباب تتعلق بالسلامة، لا ينصح باستخدامه للأمهات المرضعات. إذا لزم الأمر، يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية طوال مدة العلاج.
كيفية الحصول على الأدوية التي تحتوي على الأرغاتروبان
Argatroban متاح فقط بوصفة طبية في ألمانيا والنمسا وسويسرا، ولكن لا يتم وصفه بوصفة طبية لأنه يجب استخدامه في المرضى الداخليين تحت إشراف الطبيب.
منذ متى عرفت أرجاتروبان؟
تمت الموافقة على مضاد التخثر Argatroban لأول مرة في اليابان في عام 1990. وبعد عشر سنوات، حصل الدواء على موافقة في الولايات المتحدة لعلاج جلطات الدم لدى المرضى الذين يعانون من HIT.
في عام 2002، تم توسيع الموافقة لتشمل المرضى الذين سبق أن أصيبوا بـ HIT أو كانوا معرضين لخطر الإصابة به. تمت الموافقة على أول منتج متوفر في ألمانيا والنمسا يحتوي على المادة الفعالة argatroban في عام 2010. وتلا ذلك الحصول على الموافقة في سويسرا في عام 2014.
