كيف يعمل سوماتريبتان
تدخل أدوية التريبتان مثل سوماتريبتان إلى الدماغ عن طريق الدم وتنشط مواقع إرساء معينة (مستقبلات) للناقل العصبي السيروتونين (مستقبل 5-HT1) على سطح الخلايا العصبية والأوعية الدموية في الدماغ. يؤدي هذا إلى انقباض الأوعية الدموية، التي تتوسع أثناء الهجوم، ويؤدي أيضًا إلى تقليل عدد المواد الالتهابية التي تطلقها الخلايا العصبية.
ولذلك فإن سوماتريبتان له خصائص مضيق للأوعية ومضادة للالتهابات ومسكن. يكون التأثير أقوى عند تناول سوماتريبتان مبكرًا.
يتميز الصداع النصفي عن الصداع العادي بألم يكون عادةً أحادي الجانب وشديدًا ونابضًا إلى الخفقان. أسباب الصداع النصفي ليست مفهومة تماما. حاليًا، يفترض الخبراء عدة عوامل تكميلية في تطور الصداع النصفي:
- أثناء نوبة الصداع النصفي الحادة، تتوسع الأوعية الدموية في الدماغ بشكل واضح، مما يزيد من تدفق الدم إلى الأجزاء المصابة من الدماغ. هناك مستقبلات في جدار الوعاء الدموي تنقل الألم وتوسع الأوعية إلى الدماغ.
- يشتبه الخبراء في أن مرضى الصداع النصفي يعانون من فرط استثارة أجزاء معينة من الدماغ. وينطبق الشيء نفسه على نوبات الصرع، حيث أن الصداع النصفي له بعض أوجه التشابه.
الامتصاص والتحلل والإفراز
بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص سوماتريبتان بسرعة في الدم، ولكن بكميات صغيرة فقط (حوالي عشرة إلى عشرين بالمائة) عبر جدار الأمعاء. يصل إلى موقع عمله عبر الحاجز الدموي الدماغي.
يكون معدل الامتصاص أعلى عند تناوله على شكل رذاذ أنفي أو تحت الجلد (تحت الجلد) باستخدام حاقن ذاتي، حيث تتجاوز المادة الفعالة الجهاز الهضمي هنا وتدخل الدم مباشرة.
يتم بعد ذلك تحويل سوماتريبتان إلى حد كبير في الكبد إلى منتجات تحلل لم تعد فعالة ويتم إفرازها عن طريق الكلى. بعد حوالي ساعتين من تناوله، غادر الجسم بالفعل نصف الكمية الأصلية من المادة الفعالة.
متى يتم استخدام سوماتريبتان؟
تمت الموافقة على سوماتريبتان لعلاج نوبات الصداع النصفي الحادة مع أو بدون هالة (أقراص، رذاذ الأنف، وحاقن تلقائي) والصداع العنقودي (حاقن تلقائي فقط).
كيف يتم استخدام سوماتريبتان
عادةً ما يتم تناول دواء الصداع النصفي سوماتريبتان على شكل أقراص في بداية نوبة الصداع النصفي الحادة أو أثناءها. الجرعة المعتادة هي 50 إلى 100 ملليغرام من سوماتريبتان. الجرعات الأعلى لا تظهر أي تأثير متزايد.
إذا تكرر الألم بعد مفعول القرص الأول بعد بضع ساعات، فيمكن تناول قرص ثانٍ خلال يوم واحد (ولكن ليس قبل ساعتين من تناول القرص الأول).
نظرًا لأن امتصاص السوماتريبتان ضعيف في الأمعاء، فهناك العديد من أشكال الجرعات الأخرى في السوق التي توفر بداية أسرع للعمل:
- يتم رش رذاذ الأنف سوماتريبتان مرة واحدة في فتحة الأنف الواحدة. إذا تكرر الألم بعد بضع ساعات، يمكن إعطاء رذاذ ثانٍ خلال يوم واحد. يتوفر رذاذ أنفي بجرعة منخفضة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 17 وXNUMX عامًا.
- يتم حقن محلول حقن سوماتريبتان في الأنسجة الدهنية تحت الجلد. إذا تكرر الألم بعد بضع ساعات، يمكن إعطاء حقنة ثانية خلال يوم واحد.
يجب عدم استخدام سوماتريبتان مرة أخرى إلا بعد ساعتين على الأقل من الجرعة الأولى (قرص)، أو الرذاذ الأول (رذاذ الأنف)، أو الحقنة الأولى (حاقن تلقائي).
يعد رذاذ الأنف والحاقن التلقائي مناسبين بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من الغثيان والقيء أثناء نوبات الصداع النصفي وبالتالي يجدون صعوبة في تناول الأقراص.
ما هي الآثار الجانبية لسوماتريبتان؟
يسبب سوماتريبتان آثارًا جانبية مثل الدوخة والنعاس والضعف والثقل والاضطرابات الحسية وزيادة ضغط الدم والاحمرار وضيق التنفس والغثيان والقيء وآلام العضلات لدى واحد من كل عشرة إلى مائة شخص يعالجون.
ما الذي يجب أن أكون على دراية به عند تناول سوماتريبتان؟
موانع الاستعمال
لا ينبغي أن يستخدم سوماتريبتان في:
- نوبة قلبية أو سكتة دماغية سابقة
- مرض الشريان التاجي أو مرض الشرايين الطرفية (CAD)
- مرض رينود (شحوب أصابع اليدين و/أو أصابع القدمين بسبب انقباض الأوعية الدموية التشنجية)
- ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط
- خلل شديد في الكبد أو الكلى
- الاستخدام المتزامن للإرغوتامين، مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) أو مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين (مثبطات MAO)
المخدرات التفاعلات
إذا تم دمج سوماتريبتان مع أدوية أخرى لعلاج الصداع النصفي، فقد تحدث زيادة في التأثيرات غير المرغوب فيها مثل تشنج الشرايين التاجية. ولذلك يجب تجنب مثل هذه التركيبات الدوائية.
لا ينبغي الجمع بين الأدوية التي تؤثر على تركيزات السيروتونين (على سبيل المثال، مضادات الاكتئاب المختلفة، 5-هيدروكسي تريبتوفان، ترامادول، الفنتانيل) مع دواء الصداع النصفي سوماتريبتان.
تحديد العمر
يعتمد الاستخدام لدى الأطفال والمراهقين على شكل الجرعة المحدد. يمكن استخدام أقراص سوماتريبتان بدءًا من سن العاشرة، وبخاخ سوماتريبتان الأنفي من عمر اثني عشر عامًا، وحقن سوماتريبتان التلقائي من عمر 18 عامًا.
الحمل والرضاعة
يمر سوماتريبتان إلى حليب الثدي. يوصى باستراحة الرضاعة الطبيعية لمدة اثنتي عشرة ساعة على الأقل بعد تناوله. بسبب الاستخدام غير المنتظم، من غير المحتمل وجود خطر على الطفل.
من بين جميع أدوية التريبتان، يعد السوماتريبتان هو الدواء المفضل أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية عندما لا تكون مسكنات الألم المدروسة بشكل أفضل مثل الأسيتامينوفين والإيبوبروفين فعالة بما فيه الكفاية.
كيفية الحصول على الأدوية التي تحتوي على سوماتريبتان
لا تزال المستحضرات التي تحتوي على العنصر النشط سوماتريبتان متاحة حاليًا بوصفة طبية في ألمانيا والنمسا وسويسرا في كل جرعة وحجم العبوة، ولكن هناك مناقشات حول الإعفاء من متطلبات الوصفة الطبية (للجرعات المنخفضة وأحجام العبوات الصغيرة).
بخاخات الأنف المحتوية على سوماتريبتان متاحة حاليًا في ألمانيا وسويسرا فقط، ولكن ليس في النمسا.
تتوفر بالفعل أدوية التريبتان الأحدث مثل ناراتريبتان وألموتريبتان في ألمانيا في عبوات صغيرة فقط في الصيدليات فقط. في النمسا، أصبح زولميتريبتان، أول دواء تريبتان، متاحًا بدون وصفة طبية في الصيدليات منذ عام 2021.
منذ متى كان سوماتريبتان معروفا؟
بعد أن أظهرت الدراسات العلمية في الستينيات أن تضيق الأوعية الدموية في الدماغ بواسطة مشتقات السيروتونين المختلفة ونظائرها أدى إلى تحسن في نوبات الصداع النصفي، بدأ البحث المستهدف عن مكونات نشطة جديدة لهذا الغرض في عام 1960.
