كيف يعمل هالوبيريدول
هالوبيريدول هو مضاد للذهان فعال للغاية من فئة بوتيروفينون. وهو أكثر فعالية بحوالي 50 مرة من مادة الكلوربرومازين المقارنة وهو الدواء المفضل للذهان الحاد والإثارة الحركية النفسية (سلوك الحركة المتأثر بالعمليات العقلية).
في الدماغ، تتواصل الخلايا العصبية الفردية (الخلايا العصبية) مع بعضها البعض عبر مواد مراسلة مختلفة (الناقلات العصبية). تطلق الخلية ناقلًا عصبيًا يرتبط بمواقع إرساء محددة (مستقبلات) للخلايا الأخرى وبالتالي ينقل المعلومات.
ومن أجل إنهاء الإشارة، تقوم الخلية العصبية الأولى (المحررة) بامتصاص الناقل العصبي مرة أخرى. يمكن تقسيم الناقلات العصبية تقريبًا إلى مجموعتين: بعضها له تأثير أكثر تحفيزًا وتنشيطًا وإثارة، مثل النورادرينالين.
أما العوامل الأخرى فتؤدي إلى تأثيرات مثبطة ومهدئة، مثل GABA، أو تؤثر على الحالة المزاجية، مثل السيروتونين - "هرمون السعادة". "هرمون السعادة" الآخر هو الدوبامين. والإكثار منه يؤدي إلى الذهان والفصام والأوهام وفقدان الواقع.
ومن ثم فإن أولئك الذين يتم علاجهم يدركون بيئتهم بشكل أكثر واقعية مرة أخرى ولا يعودون يعانون من الأوهام. مضادات الذهان عالية الفعالية مثل هالوبيريدول لها أيضًا تأثير قوي مضاد للقيء، والذي يستخدم طبيًا أيضًا.
اضطرابات خارج الهرمية كأثر جانبي
إذا كان هناك نقص في الدوبامين (كما يحدث في مرض باركنسون)، تتعطل عمليات حركة الجسم. يمكن أن يؤدي حصار إشارات الدوبامين بواسطة هالوبيريدول (أو مضادات الذهان الكلاسيكية الأخرى) أيضًا إلى حدوث هذا التأثير.
ويشار أيضًا إلى هذا التأثير الجانبي على ما يسمى بالنظام الحركي خارج الهرمي باسم متلازمة (محرك) خارج الهرمية (EPS). في الماضي، كان يُنظر إلى هذا التأثير الجانبي على أنه مرتبط بالفعالية، ولكن تم تعديل ذلك مع اكتشاف مضادات الذهان غير التقليدية.
الامتصاص والتحلل والإفراز
بعد الابتلاع، يتم امتصاص هالوبيريدول بسرعة وبشكل كامل في الأمعاء. قبل أن يصل العنصر النشط إلى مجرى الدم الكبير، يتم بالفعل تكسير حوالي ثلثه في الكبد (ما يسمى "تأثير المرور الأول").
يتم قياس أعلى مستويات الدم بعد ساعتين إلى ست ساعات من الابتلاع. يتم تقسيم هالوبيريدول في الكبد عن طريق نظام إنزيم السيتوكروم P450.
متى يتم استخدام هالوبيريدول؟
تمت الموافقة على هالوبيريدول لعلاج:
- الفصام الحاد والمزمن
- الهوس الحاد
- الهذيان الحاد (تغيم الوعي)
- التحريض النفسي الحركي الحاد
- العدوان والأعراض الذهانية في الخرف
- اضطرابات التشنج اللاإرادي بما في ذلك متلازمة توريت (ومع ذلك، يتم استخدام هالوبيريدول هنا فقط كملاذ أخير)
- مرض هنتنغتون الخفيف إلى المتوسط (اضطراب وراثي نادر في الجهاز العصبي المركزي)
- العدوان عند الأطفال المصابين بالتوحد أو اضطرابات النمو بعد فشل التدابير الأخرى
- الغثيان والقيء بعد الجراحة
من حيث المبدأ، يمكن تناول هالوبيريدول على مدى فترة زمنية أطول. ومع ذلك، يجب مراجعة فائدة العلاج بانتظام، حيث يزداد خطر الآثار الجانبية مع مدة العلاج.
كيف يتم استخدام هالوبيريدول
يتم إعطاء هالوبيريدول عادةً على شكل أقراص إذا لم يتم تنفيذ العلاج كمريض داخلي في العيادة. قطرات هالوبيريدول والمحلول الفموي ("العصير") متاحة أيضًا للإدارة الذاتية.
يبدأ العلاج عادةً بجرعة منخفضة (واحد إلى عشرة ملليجرام من هالوبيريدول يوميًا، مقسمة إلى ما يصل إلى ثلاث جرعات) ويتم زيادتها ببطء. بهذه الطريقة، يمكن تحديد أقل جرعة فعالة بشكل فردي.
يؤخذ على ثلاث جرعات مع كوب من الماء، ويفضل مع وجبات الطعام.
ولإنهاء العلاج، يجب "الإلغاء التدريجي له". ولذلك يتم تخفيض الجرعة ببطء وتدريجيا لمنع زيادة الآثار الجانبية.
ما هي الآثار الجانبية للهالوبيريدول؟
عند تناول جرعة منخفضة (تصل إلى XNUMX ملليجرام يوميًا)، تحدث الآثار الجانبية نادرًا فقط وتكون عادة ذات طبيعة مؤقتة.
يعاني أكثر من عشرة بالمائة من الذين تم علاجهم من آثار جانبية للهالوبيريدول مثل الأرق، والرغبة في الحركة، والحركات اللاإرادية (اضطرابات خارج الهرمية)، والأرق، والصداع.
بالإضافة إلى ذلك، يعاني واحد من كل عشرة إلى مائة من المعالجين من آثار جانبية مثل الاضطرابات الذهانية، والاكتئاب، والرعشة، والوجه القناعي، وارتفاع ضغط الدم، والنعاس، وبطء الحركة واضطرابات الحركة، والدوخة، واضطرابات الرؤية وانخفاض ضغط الدم (خاصة عند الوقوف من وضعية الاستلقاء أو الجلوس).
وقد لوحظ أيضًا الإمساك وجفاف الفم وزيادة إفراز اللعاب والغثيان والقيء وقيم غير طبيعية لوظائف الكبد والطفح الجلدي وزيادة الوزن أو فقدانه واحتباس البول واضطرابات الفاعلية.
ما الذي يجب مراعاته عند تناول هالوبيريدول؟
موانع الاستعمال
لا يجوز استخدام هالوبيريدول في الحالات التالية
- حالات غيبوبة
- اكتئاب الجهاز العصبي المركزي
- مرض باكنسون
- خرف أجسام ليوي (شكل خاص من الخرف)
- قصور حاد في القلب
- احتشاء عضلة القلب الأخيرة
- نقص البوتاسيوم
- أشكال معينة من عدم انتظام ضربات القلب
طرق تواصل متعددة
الأدوية التي تؤثر على إيقاع القلب (بتعبير أدق، إطالة فترة QT) يمكن أن تؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب الشديد والسكتة القلبية إذا تم تناولها في نفس الوقت مع هالوبيريدول.
وتشمل هذه، على سبيل المثال، بعض الأدوية المضادة لاضطراب النظم (كينيدين، بروكاييناميد)، والمضادات الحيوية (الإريثروميسين، كلاريثروميسين)، وأدوية الحساسية (أستميزول، ديفينهيدرامين) ومضادات الاكتئاب (فلوكستين، سيتالوبرام، أميتريبتيلين).
يتم تكسير العديد من المواد الفعالة في الكبد عن طريق نفس الإنزيمات (السيتوكروم P450 3A4 و2D6) مثل هالوبيريدول. إذا تم تناوله في نفس الوقت، فقد يؤدي ذلك إلى تحلل أسرع أو أبطأ لواحدة أو أكثر من المواد الفعالة التي يتم تناولها وربما يؤدي أيضًا إلى آثار جانبية أكثر خطورة.
وينطبق هذا، على سبيل المثال، على بعض الأدوية المضادة للفطريات (الكيتوكونازول، إيتراكونازول)، وأدوية الصرع والنوبات (كاربامازيبين، الفينيتوين)، والأدوية ذات المؤثرات العقلية (ألبرازولام، بوسبيرون، كلوربرومازين) وخاصة أدوية الاكتئاب (فينلافاكسين، فلوكستين، سيرترالين، أميتريبتيلين). إيميبرامين).
يمكن أن يتفاعل هالوبيريدول أيضًا مع مضادات التخثر، ولهذا السبب يجب مراقبة قابلية التخثر عن كثب أثناء العلاج المشترك.
شرط العمر أو السن
يمكن إعطاء المستحضرات المناسبة من هالوبيريدول للأطفال من سن الثالثة. تتم الموافقة على الأجهزة اللوحية من سن السادسة. الجرعة تعتمد على وزن الجسم.
قد يكون تخفيض جرعة هالوبيريدول ضروريًا عند المرضى الأكبر سنًا والذين يعانون من خلل في الكبد.
الحمل والرضاعة الطبيعية
لا ينبغي تناول هالوبيريدول إلا في حالات استثنائية أثناء الحمل. وعلى الرغم من أن الدراسات لم تظهر أي آثار ضارة مباشرة على الطفل، إلا أن تناوله قبل الولادة بفترة قصيرة يمكن أن يؤدي إلى اضطرابات التكيف لدى المولود الجديد.
الرضاعة الطبيعية مقبولة بجرعات منخفضة (أقل من 5 ملليجرام يوميا) والملاحظة الجيدة للطفل. ومع ذلك، إذا ظهرت لدى الطفل أعراض غير مفسرة مثل اضطرابات الحركة أو التعب أو صعوبة الشرب أو الأرق، فمن المستحسن مناقشة ذلك مع الطبيب الذي يصف الدواء.
كيفية الحصول على الدواء مع هالوبيريدول
هالوبيريدول متاح بوصفة طبية في ألمانيا والنمسا وسويسرا بأي جرعة وكمية وهو متوفر فقط في الصيدليات.
منذ متى كان هالوبيريدول معروفًا؟
تم اكتشاف هالوبيريدول المضاد للذهان من قبل الطبيب والكيميائي بول يانسن وتم تسجيله للتجارب السريرية في عام 1958. وتمت الموافقة عليه لأول مرة في بلجيكا في عام 1959 وبعد ذلك في جميع أنحاء أوروبا.
