كيف يعمل فلوكونازول
الفلوكونازول هو عامل مضاد للفطريات (مضاد للفطريات) من مجموعة الآزول. فهو يمنع الإنزيم الحيوي للفطريات.
عادة ما يتم ذكر الكولسترول في سياق سلبي فقط – مثل دهون الدم التي يمكن أن "تسد" الأوعية الدموية. ولكن بكميات معينة يكون الكولسترول ضروريا لجسم الإنسان. من بين أمور أخرى، فهو لبنة هامة في غشاء الخلية. وبدون الكولسترول، وبالتالي بدون غشاء وظيفي، لن تكون خلايا الجسم قادرة على أداء العديد من المهام.
يحتوي غشاء الخلايا الفطرية على وحدة بناء مرتبطة هيكليًا بالكوليسترول ولكنها ليست متطابقة معه: إرغوستيرول (يُسمى أيضًا إرغوستيرول). وبدون هذه المادة يفقد الغشاء الفطري ثباته ولا يعود الفطر قادرا على النمو.
تعمل مضادات الفطريات الآزولية مثل الفلوكونازول على تثبيط إنزيم فطري محدد (lanosterol-14-alpha-demethylase) الذي يشارك في إنتاج الإرغوستيرول. هذا يبطئ بشكل انتقائي نمو الفطريات. في هذه العملية، يكون للفلوكونازول تأثير مثبط للنمو على بعض الفطريات (مثبط للفطريات) وحتى تأثير قاتل على البعض الآخر (مبيد للفطريات).
الامتصاص والتحلل والإفراز
يتم تفكيكه من قبل الجسم فقط إلى حد صغير ويفرز إلى حد كبير دون تغيير في البول. بعد حوالي 30 ساعة من تناول الدواء، انخفض مستوى الفلوكونازول في الدم بمقدار النصف مرة أخرى.
متى يتم استخدام الفلوكونازول؟
يستخدم العنصر النشط فلوكونازول لعلاج الالتهابات الفطرية. تشمل الأمثلة إصابة الغشاء المخاطي للفم والأنف والمهبل بخميرة المبيضات البيضاء (مثل مرض القلاع الفموي والقلاع المهبلي)، والتهابات الجلد الفطرية (الفطار الجلدي)، وإصابة السحايا بالتهاب الكروانيات اللدودة (الفطار الكرواني، المعروف أيضًا باسم الوادي أو الوادي). حمى الصحراء).
يمكن أيضًا إعطاء العلاج بالفلوكونازول كإجراء وقائي لمنع (إعادة) العدوى الفطرية لدى المرضى الذين يعانون من ضعف المناعة. وسيكون هؤلاء، على سبيل المثال، مرضى زرع الأعضاء ومرضى السرطان ومرضى فيروس نقص المناعة البشرية.
عادة ما يتم العلاج لفترة محدودة من الزمن، حيث لا يمكن استبعاد تطور المقاومة في الفطريات. ومع ذلك، في حالات فردية، قد يكون العلاج الدائم بالفلوكونازول ضروريًا.
كيفية استخدام فلوكونازول
عادة، يتم تناول جرعة مضاعفة من الفلوكونازول في اليوم الأول من العلاج لتحقيق تركيز عالٍ من المادة الفعالة في الجسم بسرعة.
في بعض الحالات، يتم إعطاء العنصر النشط مباشرة في الوريد (عن طريق الوريد). بالنسبة للأطفال والأشخاص الذين يعانون من صعوبة في البلع، يتوفر الفلوكونازول في شكل عصير.
ما هي الآثار الجانبية للفلوكونازول؟
يعاني واحد من كل عشرة إلى مائة شخص يتم علاجهم من آثار جانبية مثل الصداع وآلام البطن والغثيان والإسهال والقيء والطفح الجلدي وزيادة إنزيمات الكبد في الدم.
قد يعاني واحد من كل مائة إلى ألف مريض من فقر الدم، وانخفاض الشهية، والنعاس، والدوخة، والتشنجات، والاضطرابات الحسية، والإمساك ومشاكل الجهاز الهضمي الأخرى، وآلام العضلات، والحمى، والطفح الجلدي، والحكة.
ما الذي يجب مراعاته عند تناول الفلوكونازول؟
موانع الاستعمال
لا ينبغي أن يؤخذ الفلوكونازول عن طريق:
- الاستخدام المتزامن للتيرفينادين (دواء مضاد للحساسية)، إذا كانت الجرعة اليومية للفلوكونازول 400 ملليغرام أو أكثر
- @ الاستخدام المتزامن للأدوية التي تطيل ما يسمى بفترة QT في مخطط كهربية القلب والتي تتحلل عن طريق إنزيم CYP3A4 (على سبيل المثال، الإريثروميسين، سيسابريد، أستيميزول، بيموزيد، وكينيدين)
طرق تواصل متعددة
تشمل الأمثلة الدواء المضاد للحساسية تيرفينادين، والبيموزيد (دواء للذهان)، والمضادات الحيوية مثل الإريثروميسين، وبعض أدوية عدم انتظام ضربات القلب. يجب تجنب الاستخدام المتزامن أو يتطلب تعديل الجرعة.
يُنصح أيضًا بالحذر إذا تم تناول سيكلوسبورين أو سيروليموس أو تاكروليموس (الأدوية المستخدمة لمنع رفض الزرع) في نفس الوقت. هذه العوامل لها نطاق علاجي ضيق (تحدث جرعة زائدة بسهولة).
قد يكون تعديل الجرعة مطلوبًا أيضًا بالاشتراك مع عوامل أخرى.
- مضادات الاكتئاب مثل أميتريبتيلين ونورتريبتيلين.
- مضادات التخثر مثل الوارفارين والفينبروكومون
- الأدوية المضادة للصرع والمضادة للنوبات مثل الكاربامازيبين والفينيتوين
- المواد الأفيونية مثل الميثادون والفنتانيل والفنتانيل
- أدوية الربو مثل الثيوفيلين
- الأدوية الخافضة للدهون في الدم مثل أتورفاستاتين وسيمفاستاتين
- أدوية الألم مثل السيليكوكسيب
- بعض أدوية السرطان مثل أولاباريب
شرط العمر أو السن
إذا تمت الإشارة إليه، يمكن إعطاء الفلوكونازول منذ الولادة.
الحمل والرضاعة
تمر المادة الفعالة فلوكونازول إلى حليب الثدي. ومع ذلك، إذا كان العلاج مطلوبًا لدى الأمهات، فإن الرضاعة الطبيعية لا تزال ممكنة.
بالنسبة لكل من الحمل والرضاعة الطبيعية، يفضل العلاج الموضعي بالكلوتريمازول أو الميكونازول أو النيستاتين لعلاج الفطار المهبلي (الفطريات المهبلية).
كيفية الحصول على الدواء مع الفلوكونازول
في ألمانيا والنمسا وسويسرا، تتوفر الأدوية التي تحتوي على المادة الفعالة فلوكونازول بوصفة طبية بأي شكل من الأشكال.
منذ متى كان الفلوكونازول معروفًا؟
تم تطوير العوامل المضادة للفطريات الأحدث من مجموعة الآزول بدءًا من عام 1969 تقريبًا. وكان العيب الرئيسي للعوامل الأولى في هذه المجموعة، مثل كلوتريمازول، هو أنه لا يمكن إعطاؤها إلا عن طريق الفم وليس عن طريق الحقن.
ولهذا السبب، تم تطوير الكيتوكونازول في عام 1978، والذي يمكن إعطاؤه عن طريق الحقن ولكنه كان شديد السمية للكبد. بناءً على تركيبته، تم تطوير دواء جديد مضاد للفطريات – أطلق عليه اسم الفلوكونازول. لقد كان فعالاً للغاية وجيد التحمل سواء عن طريق الفم أو عن طريق الحقن. وفي عام 1990، حصل الفلوكونازول أخيرًا على الموافقة التنظيمية.
