ميسالازين: التأثيرات والاستخدامات والآثار الجانبية

كيف يعمل ميسالازين

مثل حمض أسيتيل الساليسيليك، يثبط الميسالازين العديد من الإنزيمات التي تنتج هرمونات الأنسجة المسببة للالتهابات (البروستاجلاندين، الليكوترين، الثرومبوكسان، وما إلى ذلك). بهذه الطريقة، يمكن في كثير من الأحيان تخفيف التفاعلات الالتهابية الحادة ("الانتكاسات")، كما تحدث في أمراض الأمعاء الالتهابية المزمنة (مثل مرض كرون، والتهاب القولون التقرحي)، أو قمعها تمامًا.

بالإضافة إلى ذلك، يمكن للميسالازين تحييد أنواع الأكسجين التفاعلية (ROS). مركبات الأكسجين العدوانية هذه، والمعروفة أيضًا باسم "الجذور الحرة"، غالبًا ما تكون موجودة بكميات متزايدة أثناء العمليات الالتهابية وتؤدي إلى تلف الأنسجة. حقيقة أن الميسالازين يقلل من خطر حدوث مضاعفات متأخرة مثل سرطان القولون والمستقيم لدى المرضى الذين يعانون من مرض التهاب الأمعاء قد يكون بسبب هذه القدرة على تحييد أنواع الأكسجين التفاعلية.

يُعرف ميسالازين أيضًا باسم حمض 5-أمينوساليسيليك (5-ASA). عندما يرتبط جزيء واحد من 5-ASA بجزيء آخر، يسمى العنصر النشط أولسالازين. ويسمى مزيج من 5-ASA وسلفابيريدين سلفاسالازين.

أولسالازين وسلفاسالازين ينقسمان أولًا بكتيريًا ("الأدوية الأولية") في الأمعاء الغليظة (القولون). وبهذه الطريقة، تعمل الأدوية حيث يكون الالتهاب أقوى.

الامتصاص والتحلل والإفراز

بعد الابتلاع أو التطبيق الموضعي (كتحاميل أو رغوة مستقيمية)، يتم امتصاص حوالي 20 إلى 30 بالمائة من المادة الفعالة في الأمعاء ويتم تعطيلها في الغشاء المخاطي المعوي أو الكبد. يتم بعد ذلك إخراج منتج التحلل غير الفعال إلى حد كبير في البول عن طريق الكلى.

متى يتم استخدام ميسالازين؟

تمت الموافقة على ميسالازين لعلاج:

  • مرض كرون
  • التهاب القولون التقرحي
  • التهاب المستقيم (التهاب المستقيم)
  • التهاب المستقيم والسين (عندما يمتد الالتهاب إلى الجزء الأخير من القولون، القولون السيني)
  • مضاعفات البواسير

خارج نطاق الموافقة ("الاستخدام خارج نطاق الملصق")، يتم استخدام العنصر النشط أيضًا لعلاج أمراض الأمعاء الالتهابية المزمنة الأخرى الأقل شيوعًا.

في الانتكاسات الحادة، يتم إعطاء العلاج لفترة قصيرة حتى التحسن. للوقاية من الانتكاسات، يمكن أيضًا تناول المادة الفعالة على مدى فترة زمنية أطول.

كيف يتم استخدام ميسالازين

يتم استخدام العنصر النشط المضاد للالتهابات في أشكال جرعات مختلفة اعتمادًا على نوع المرض. إذا كانت منطقة المستقيم والمستقيم أكثر تأثراً بالالتهاب، كما هو الحال في كثير من الأحيان مع التهاب القولون التقرحي، فيمكن استخدام الميسالازين بشكل جيد في شكل تحاميل ورغوة مستقيمية وكليزم (محلول لحقنة شرجية).

اعتمادًا على المرض ومرحلته، يتم تناول جرعات مختلفة. من الشائع تناول ما بين جرامين إلى أربعة جرامات من الميسالازين موزعة على عدة جرعات فردية يتم تناولها على مدار اليوم. إذا لزم الأمر، يتم أيضًا استخدام أشكال جرعات مختلفة معًا.

في الحالات الشديدة، غالبًا ما يتم وصف الجلايكورتيكويد القوي ("الكورتيزون") بالإضافة إلى النوبات الحادة.

ما هي الآثار الجانبية للميسالازين؟

بشكل عام، العلاج بالميسالازين له آثار جانبية قليلة جدًا. الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا هي الصداع وارتفاع ضغط الدم وآلام البطن وعسر الهضم وتغير إنزيمات الكبد والطفح الجلدي والحكة وآلام العضلات والمفاصل والحمى والضعف.

عند استخدامه كسولفاسالازين، قد تحدث آثار جانبية أخرى بسبب محتوى السلفابيريدين، مثل انخفاض عدد الحيوانات المنوية (قابل للعكس)، أو في حالات نادرة ندرة المحببات (انخفاض في الخلايا المحببة، وهي مجموعة فرعية من خلايا الدم البيضاء).

ما الذي يجب مراعاته عند استخدام ميسالازين؟

موانع الاستعمال

لا يجوز استخدام ميسالازين في:

  • فرط الحساسية للساليسيلات
  • خلل شديد في الكبد أو الكلى

طرق تواصل متعددة

قد تزداد التأثيرات المثبطة للمناعة لمثبطات المناعة مثل الآزوثيوبرين والميركابتوبورين عندما يتم دمج هذه الأدوية مع ميسالازين.

بالإضافة إلى ذلك، قد تزداد التأثيرات الضارة بالكلى للأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مثل الأيبوبروفين والديكلوفيناك وحمض أسيتيل الساليسيليك) ومثبطات المناعة (مثل الآزوثيوبرين والميثوتريكسيت = MTX) إذا تم تناول ميسالازين أيضًا في وقت واحد أو على الفور.

الاستخدام المتزامن مع العوامل التي تزيد من درجة الحموضة في المعدة (مثل مثبطات مضخة البروتون، حاصرات H2، مضادات الحموضة) قد يقلل من إطلاق ميسالازين من الأقراص أو الحبيبات (حسب أشكال الجرعات الفموية).

تحديد العمر

يمكن استخدام الدواء لدى الأطفال بعمر ست سنوات والمرضى الأكبر سنًا دون قصور كلوي.

الحمل والرضاعة

Mesalazine هو دواء تم اختباره جيدًا أثناء الحمل. وبالتالي فإن العنصر النشط هو أحد الأدوية المفضلة في علاج أمراض الأمعاء الالتهابية المزمنة.

خلال فترة الرضاعة، تمر كميات ضئيلة فقط من ميسالازين إلى حليب الثدي، حتى في الجرعات العالية جدًا عن طريق الفم. لهذا السبب، يعد ميسالازين أيضًا أحد الأدوية المفضلة لعلاج أمراض الأمعاء الالتهابية المزمنة أثناء فترة الرضاعة الطبيعية.

كيفية الحصول على الأدوية التي تحتوي على ميسالازين

منذ متى كان معروفا ميسالازين؟

في وقت مبكر من الخمسينيات من القرن الماضي، تم استخدام المكونات النشطة مثل السلفاسالازين ضد أمراض الأمعاء الالتهابية المزمنة، مما أدى إلى إطلاق الميسالازين محليًا في الأمعاء. وبعد أن ثبت أن التأثير الرئيسي كان بسبب الميسالازين، تم استخدامه أيضًا بشكل فردي في شكل جرعات مناسب.

ونتيجة لذلك، تم أيضًا تحسين ملف الآثار الجانبية للمكون النشط بشكل ملحوظ. يوجد اليوم العديد من المستحضرات التي تحتوي على المادة الفعالة ميسالازين في السوق الألمانية.