أبومورفين: التأثير والتطبيقات الطبية والآثار الجانبية

كيف يعمل الآبومورفين

يحاكي الآبومورفين الناقل العصبي الدوبامين في الجهاز العصبي المركزي ويرتبط بمواقع إرساءه (المستقبلات). بهذه الطريقة، يتوسط العنصر النشط التأثيرات النموذجية للدوبامين.

مرض الشلل الرعاش:

في مرض باركنسون، تموت الخلايا العصبية التي تنتج وتفرز الدوبامين تدريجيًا. ولذلك يمكن أن يكون استخدام الآبومورفين مفيدًا. ومع ذلك، عادةً ما يتم استخدام العنصر النشط فقط عند استنفاد خيارات العلاج ذات الآثار الجانبية الأقل.

وتشمل هذه منبهات الدوبامين التي يمكن تحملها بشكل أفضل والعنصر النشط L-dopa، وهي مادة أولية للدوبامين يمكن للجسم تحويلها إلى الدوبامين. يمكن إعطاء علاج L-dopa لمدة عشر سنوات تقريبًا قبل حدوث ما يسمى بظاهرة التشغيل والإيقاف.

كما كان الحال من قبل، يتم إعطاء كمية ثابتة من L-dopa، لكن الفعالية تتقلب بشكل كبير - في يوم من الأيام يعمل الدواء بشكل جيد، وفي اليوم التالي بالكاد يعمل على الإطلاق. تصبح هذه التقلبات أكثر وضوحًا حتى في مرحلة ما يصبح L-dopa فعالاً بالكاد. في هذه المرحلة، يمكن بدء العلاج باستخدام الآبومورفين، والذي يعتبر في بعض الأحيان خيار العلاج الأخير.

يُستخدم أحيانًا ما يسمى باختبار الآبومورفين لتشخيص مرض باركنسون. في هذا الاختبار، يتم حقن المريض بالمادة الفعالة لمعرفة ما إذا كان من الممكن تخفيف اضطرابات الحركة النموذجية للمرض.

ضعف الانتصاب:

أثناء علاج مرض باركنسون بالأبومورفين، تم اكتشاف بالصدفة أن المرضى الذكور الذين يعانون من اضطرابات في الفعالية يمكنهم استعادة الانتصاب. ونتيجة لذلك، تم أيضًا تسويق العنصر النشط لعدة سنوات كعلاج لاضطرابات الفعالية. ومع ذلك، ونظرًا لعدم كفاية أرقام المبيعات، تم سحب الاستعدادات المعنية من السوق مرة أخرى.

مقيئ:

في طب الطوارئ والطب البيطري، يستخدم الآبومورفين بالإضافة إلى ذلك كعامل موثوق للحث على التقيؤ (القيء) - ولكن خارج موافقته ("الاستخدام خارج نطاق التسمية").

على الرغم من أن الآبومورفين مشتق كيميائيًا من المورفين، إلا أنه ليس له أي تأثيرات مسكنة أو غيرها من التأثيرات التي يتوقعها المرء من مشتق المورفين.

الامتصاص والتدهور والإفراز

عادة ما يتم حقن الآبومورفين، مما يسمح له بالدخول إلى الدورة الدموية الجهازية بسرعة كبيرة. ونتيجة لذلك، يبدأ تأثيره عادة خلال أقل من عشر دقائق. يتم بعد ذلك تكسير المادة الفعالة بسرعة (جزئيًا في الكبد) وإفرازها عن طريق الكلى. الوقت الذي يغادر بعده نصف الآبومورفين الجسم مرة أخرى (نصف العمر) هو حوالي نصف ساعة.

متى يتم استخدام الآبومورفين؟

تمت الموافقة رسميًا على الأبومورفين للاستخدام في المؤشرات التالية:

  • علاج التقلبات الحركية (ظاهرة "التشغيل والإيقاف") في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون والذين لا يمكن السيطرة عليهم بشكل كاف عن طريق الأدوية المضادة للباركنسون التي يتم تناولها عن طريق الفم.

قد يكون استخدامه لعلاج اضطرابات الفعالية أو كمقيئ مع المستحضرات المتاحة خارج نطاق ترخيص التسويق ("الاستخدام خارج نطاق التسمية") أو مع الأدوية الجاهزة المستوردة.

مدة الاستخدام تعتمد على المرض الأساسي.

كيف يتم استخدام الآبومورفين

مستحضرات الآبومورفين المتوفرة في ألمانيا والنمسا وسويسرا مناسبة فقط للحقن أو التسريب (أيضًا للتسريب المستمر عن طريق المضخة). تتوفر لهذا الغرض المحاقن المعبأة مسبقًا والأقلام المعبأة مسبقًا (المشابهة لأقلام الأنسولين)، بحيث يمكن للمرضى أيضًا حقن أنفسهم بالمادة الفعالة بعد تعليمات الطبيب.

في البداية، يجب تحديد الجرعة المناسبة لكل فرد: من حيث المبدأ، يمكن أن تكون من واحد إلى مائة ملليغرام من الآبومورفين يومياً؛ المتوسط ​​هو 3 إلى 30 ملليغرام يوميا. ومع ذلك، لا يجوز إعطاء أكثر من عشرة ملليجرامات من المادة الفعالة في الجرعة الواحدة.

بالإضافة إلى ذلك، يتم عمومًا إعطاء دواء آخر (عادةً دومبيريدون) لقمع الغثيان الشديد (التأثير الجانبي للأبومورفين).

عادةً ما يكون استخدام الآبومورفين لاضطرابات الفعالية على شكل أقراص تحت اللسان. وهو قرص يوضع تحت اللسان حيث يذوب بسرعة. مع هذا النوع من الإعطاء، يحدث التأثير المطلوب بسرعة كافية، في حين أن الآثار الجانبية عادة ما تكون منخفضة جدًا.

ما هي الآثار الجانبية للأبومورفين؟

يعاني واحد من كل عشرة إلى مائة مريض من آثار جانبية في شكل ارتباك، وهلوسة، وتخدير، ونعاس، ودوخة، ودوار، وتثاؤب متكرر، وغثيان، وقيء، وردود فعل في موقع الحقن مثل الاحمرار، والألم، والحكة، والألم.

في بعض الأحيان، يحدث تلف في الجلد في موقع الحقن، وطفح جلدي، وصعوبة في التنفس، وانخفاض في ضغط الدم عند الوقوف من وضعية الاستلقاء أو الجلوس، واضطرابات في الحركة، وفقر الدم.

ما الذي يجب مراعاته عند استخدام الآبومورفين؟

موانع الاستعمال

لا ينبغي استخدام الآبومورفين في:

  • فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من مكونات الدواء الأخرى.
  • ضعف التحكم في الجهاز التنفسي (الاكتئاب التنفسي)
  • مرض عقلي
  • ذهان
  • ضعف الكبد
  • المرضى الذين يستجيبون لإدارة L-dopa مع "فترة زمنية محددة"، أي اضطرابات الحركة (خلل الحركة) أو تقلصات العضلات اللاإرادية (خلل التوتر العضلي)

طرق تواصل متعددة

أثناء العلاج بالأبومورفين، لا ينبغي تناول المواد الفعالة ضد الذهان والفصام (مضادات الذهان). تعمل هذه كمضادات الدوبامين، أي في الاتجاه المعاكس للأبومورفين. مع الاستخدام المتزامن، يمكن افتراض أن عنصرًا نشطًا واحدًا على الأقل ليس فعالاً بما فيه الكفاية.

قد يكون للأدوية الخافضة للضغط تأثير متزايد على ارتفاع ضغط الدم عند استخدامها بالتزامن مع الآبومورفين.

لا ينبغي الجمع بين العوامل التي تبطئ توصيل النبضات في القلب (بتعبير أدق: إطالة ما يسمى بفاصل QT) مع الآبومورفين، لأن هذا يمكن أن يؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب الذي يهدد الحياة. ومن الأمثلة على ذلك بعض الأدوية المضادة للاكتئاب (أميتريبتيلين، سيتالوبرام، فلوكستين)، والمضادات الحيوية (سيبروفلوكساسين، أزيثروميسين، ميترونيدازول) والأدوية ضد الالتهابات الفطرية (فلوكونازول، كيتوكونازول).

شرط العمر أو السن

يمنع استخدام الآبومورفين في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

الحمل والرضاعة

لا توجد بيانات متاحة عن استخدام الآبومورفين في النساء الحوامل. على الأقل في الدراسات التي أجريت على الحيوانات، لم تكن هناك مؤشرات على وجود تأثير يهدد الخصوبة أو يضر بالخصوبة (السمية الإنجابية). ومع ذلك، نظرًا لأن هذه النتائج لا يمكن نقلها بسهولة إلى البشر، فمن المستحسن وفقًا لمعلومات الخبراء عدم استخدام الآبومورفين في النساء الحوامل.

من غير المعروف ما إذا كان الآبومورفين ينتقل إلى حليب الثدي. لذلك لا يمكن استبعاد وجود خطر على الرضاعة الطبيعية للرضع. لذلك يوصي الخبراء بأن يقرر الطبيب المعالج والأم معًا ما إذا كان ينبغي مواصلة العلاج (ربما أثناء الرضاعة الطبيعية) أو إنهائه.

كيفية الحصول على الدواء مع الآبومورفين

تخضع المستحضرات التي تحتوي على المادة الفعالة الآبومورفين لوصفة طبية في ألمانيا والنمسا وسويسرا بأي شكل من الأشكال والجرعات.

منذ متى كان الأبومورفين معروفًا؟

في وقت مبكر من عام 1869، تمكن الكيميائيان أوغسطس ماتيسين وتشارلز رايت من الحصول على مادة جديدة أطلقوا عليها اسم أبومورفين عن طريق غلي المورفين النقي - وهو مسكن قوي للألم - في حمض الهيدروكلوريك المركز.

ومع ذلك، فإن هذا له تأثير مختلف تمامًا عن المادة الأصلية. وبدلاً من استخدامه كمسكن للألم، تم إدخال الآبومورفين لأول مرة في الطب باعتباره مقيئًا قويًا.