استراديول: التأثيرات والاستخدامات والآثار الجانبية

كيف يعمل استراديول

يتم إنتاج هرمون استراديول (ويسمى أيضًا 17 بيتا استراديول) بشكل طبيعي في جسم الإنسان. عند النساء، يتم إنتاج الكمية الأكبر في المبيضين. عند الرجال، الذين لديهم مستويات أقل بكثير من الاستراديول في أجسامهم، يتم إنتاجه في قشرة الغدة الكظرية والخصيتين.

يشمل مصطلح "الاستروجين" هرمونات الاستراديول والإسترون والإستريول.

لا يعد هرمون الاستروجين مهمًا جدًا لتكوين الخصائص الجنسية الأنثوية (مثل المبيضين والرحم والمهبل والثديين) فحسب، بل أيضًا لوظيفتها.

الدورة الشهرية والتقلبات الهرمونية

تعتمد الدورة الشهرية، التي تستمر حوالي 28 يومًا، إلى حد كبير على تغير مستويات الهرمونات في دم المرأة:

تتبع الإباضة المرحلة الأصفرية: تنخفض مستويات هرمون الاستروجين والهرمون الملوتن والهرمون المنبه للجريب في الدم، بينما يزداد تركيز هرمون الجسم الأصفر (البروجستيرون). يتكون الجسم الأصفر من الجريب الذي يبقى في المبيض بعد الإباضة. يقوم هرمون الجسم الأصفر الذي ينتجه بإعداد بطانة الرحم لإمكانية زرع البويضة المخصبة.

استراديول لمنع الحمل

من خلال تناول استراديول (مثل "حبوب منع الحمل")، يتم قمع إطلاق هرمون FSH - لم تعد الإباضة تحدث، مما يجعل الإخصاب وبالتالي الحمل مستحيلاً.

وللتكيف مع التقلبات الهرمونية الطبيعية، يتم تناول "الحبة" لمدة 21 يومًا فقط. ثم تتوقف لمدة سبعة أيام أو تتناول قرصًا واحدًا فقط بدون مكونات نشطة.

استراديول للعلاج بالهرمونات البديلة في سن اليأس

وتشمل هذه التقلبات المزاجية والتعب والهبات الساخنة وجفاف المهبل وفقدان العظام. يمكن في كثير من الأحيان تخفيف هذه الأعراض، إن لم يكن القضاء عليها تمامًا، باستخدام العلاج بالإستراديول.

وفي الماضي كانت النساء يعطىن جرعات كبيرة جداً من الهرمونات لهذا الغرض، مما أدى في بعض الأحيان إلى أعراض جانبية مثل سرطان الثدي وسرطان المبيض. وفي هذه الأثناء، يتم استخدام مستحضرات هرمونية ذات جرعة أقل وبالتالي أكثر أمانًا.

الامتصاص والتحلل والإفراز

يتم الوصول إلى أعلى مستوى للمادة الفعالة في الدم بعد حوالي أربع إلى ست ساعات. في الكبد، يتم تحويل الاستراديول بعد ذلك إلى الإسترون، وهو أضعف بحوالي عشر مرات. ثم يتم إخراجه بشكل رئيسي عن طريق الكلى (أي مع البول).

لا تخلط مع 17 ألفا استراديول!

ومع ذلك، يتم استخدامه محليًا على فروة الرأس لعلاج تساقط الشعر الناجم عن المستويات المفرطة من DHT (ثنائي هيدروتستوستيرون، وهي مادة مرتبطة بهرمون التستوستيرون). وهنا يمنع إنتاج هرمون DHT وبالتالي تأثيره السلبي على نمو الشعر.

متى يتم استخدام استراديول؟

يتم استخدام العنصر النشط ذي الصلة إيثينيل استراديول بشكل متكرر في وسائل منع الحمل، حيث أن له تأثيرًا أكثر استهدافًا وبالتالي يمكن أيضًا تناوله بكميات أقل. في كثير من الأحيان، يتم استخدام أقراص مركبة تتكون من هرمون الاستروجين (إيثينيل استراديول أو استراديول) والبروجستيرون (على سبيل المثال، نوريثيستيرون أو دروسبيرينون) لمنع الحمل، لأن هذا يجعل حماية وسائل منع الحمل أكثر أمانًا.

بالإضافة إلى الأقراص، تتوفر أشكال جرعات أخرى من الاستراديول تجاريًا: لاصقات عبر الجلد للالتصاق بالجلد، وحلقات مهبلية، ومحاليل وبخاخات للتطبيق على الجلد، والمواد الهلامية للاستخدام الموضعي.

كيف يتم استخدام استراديول

في العلاج بالهرمونات البديلة، يقرر الطبيب ما إذا كان ينبغي استخدام الاستراديول بشكل مستمر أو على دورات. وفي الحالة الأخيرة، هناك أيضًا أسبوع خالٍ من العلاج بعد ثلاثة أسابيع من العلاج. الأشكال الأخرى من استراديول للعلاج بالهرمونات البديلة هي جل استراديول وبقع استراديول. عادةً ما تطلق البقع الهرمون بالتساوي عبر الجلد إلى الجسم على مدار بضعة أيام. لذلك يجب تغييره كل ثلاثة إلى أربعة أيام فقط.

ما هي الآثار الجانبية للإستراديول؟

الآثار الجانبية للإستراديول لدى واحد من كل عشرة إلى مائة شخص يتم علاجهم هي الصداع، والاكتئاب، وآلام البطن، والغثيان، وتشنجات الساق، وزيادة الوزن، وألم في الصدر، أو ألم في الثدي. في حالة حدوث ألم في الصدر، يجب إبلاغ الطبيب – في النهاية سوف يقوم بتقليل الجرعة.

ما الذي يجب مراعاته أثناء استخدام الاستراديول؟

موانع الاستعمال

لا ينبغي أن يستخدم استراديول في:

  • سرطان الثدي الحالي أو السابق
  • نزيف غير مبرر في منطقة المهبل
  • مرض تجلط سابق أو موجود (مثل تجلط الدم الوريدي)
  • الميل الوراثي أو المكتسب لتكوين الخثرات (جلطات الدم)
  • مرض الانسداد التجلطي الشرياني الحديث (على سبيل المثال، احتشاء عضلة القلب)
  • اختلال وظيفي حاد في الكبد أو أمراض الكبد
  • البورفيريا (مجموعة من الأمراض الأيضية التي تنطوي على اضطرابات في تكوين الهيموجلوبين الصباغ في الدم الأحمر)

طرق تواصل متعددة

وتشمل هذه، على سبيل المثال، الأدوية المضادة للتشنجات والصرع (الفينوباربيتال، والفينيتوين، والكاربامازيبين)، ودواء السل ريفامبيسين، وبعض الأدوية المضادة لفيروس نقص المناعة البشرية (نيفيرابين، وإيفافيرينز) ومضادات الاكتئاب العشبية نبتة سانت جون.

وبالمثل، فإن استخدام استراديول قد يزيد من خطر تشكل جلطات الدم، والتي قد تسد الأوعية الدموية (كما هو الحال في الانصمام الرئوي). وينطبق هذا بشكل خاص إذا كانت المرأة تدخن أو لديها عوامل خطر أخرى (ارتفاع نسبة الكوليسترول، والسمنة، وما إلى ذلك).

شرط العمر أو السن

يتم استخدام العلاج بالهرمونات البديلة عند النساء اللاتي يعانين من انخفاض إنتاج الهرمونات بعد انقطاع الطمث. وهذا عادة ما يكون في أواخر الأربعينيات إلى الخمسينيات.

الحمل والرضاعة الطبيعية

يجب استخدام المادة الفعالة استراديول فقط عند الفتيات والنساء منذ بداية الدورة الشهرية، ولكن ليس عند النساء الحوامل أو المرضعات. إذا حدث الحمل أثناء العلاج، يجب إيقاف العلاج فورًا والاتصال بالطبيب.

كيفية الحصول على الدواء مع استراديول

منذ متى عرف الاستراديول؟

تم التعرف على هرمونات الستيرويد، والتي تشمل هرمون الاستروجين مثل استراديول، ولكن أيضًا هرمون التستوستيرون والكورتيزون، في وقت مبكر جدًا باعتبارها ناقلات وظيفية مهمة في الجسم. في وقت مبكر من عام 1929، تم عزل أول هرمون الاستروجين وتوضيح تركيبها من قبل الكيميائي أدولف بوتيناندت. وفي عام 1939، حصل على جائزة نوبل في الكيمياء بالاشتراك مع الباحث الستيرويد ليوبولد روزيكا.

لم يتم تطوير عمليات التصنيع الكيميائية الجديرة بالاهتمام للعنصر النشط استراديول حتى النصف الثاني من القرن العشرين.