سؤال تمهيدي
ما مقدار العنصر النشط في قرص 10 ملغ من السيتريزين؟
- (أ) 5 مجم
- ب) 7.5 مجم
- ج) 10 مجم
الإجابة الصحيحة هي.
صورة وصورة معكوسة
توجد العديد من المكونات الصيدلانية النشطة كرفاق. تتكون من اثنين الجزيئات التي تتصرف مثل صورة وصورة معكوسة لبعضها البعض. ويشار إلى هذه على أنها متشابهة. تتميز Enantiomers بحقيقة أنه لا يمكن جعلها تتوافق. إنها تشبه زوجًا من القفازات - القفاز الأيسر لا يناسب اليد اليمنى. هذه الخصائص تسمى chirality (“يد اليد”). اغلب هذه الاشياء الجزيئات تحتوي على حلزوني كربون ذرة. يطلق عليه chiral إذا كان يحمل أربعة بدائل مختلفة. اعتمادًا على التكوين ، يتم التمييز بين و -enantiomer. كبريت (س)، الفسفور (ف) و نتروجين (N) يمكن أن تكون الذرات أيضًا مراوان (على سبيل المثال ، أوميبرازول, سيكلوفوسفاميد, ميثاكوالون).
النشاط البيولوجي
عادة ما يكون الشرط الأساسي لأي دواء أن يكون له تأثير هو أن يتفاعل الدواء مع بنية جزيئية تسمى هدف الدواء. على سبيل المثال ، يجب أن تدخل نفسها في موقع ربط المستقبل. يجب أن يتلاءم الهيكل ثلاثي الأبعاد للمكون النشط وبنية موقع الربط معًا. نظرًا لاختلاف بنى الصيغتين ، في ظل ظروف معينة ، يمكن لمكون نشط واحد فقط أن يتفاعل مع هدف الدواء - والآخر لا يرتبط وبالتالي لا يؤدي إلى تأثير دوائي. هذا بسبب مراوان المخدرات تواجه بيئة مراوان في الجسم. في الممارسة العملية ، توجد سيناريوهات مختلفة:
- كلا المتماثلان نشطان
- متماثل واحد فقط نشط
- أحد المتغيرات هو أضعف نشاطًا
- يتوسط أحد المتشاهدين التأثيرات غير المرغوب فيها
- كلا المتضادمين لهما تأثير مختلف (على سبيل المثال ، nebivolol ، sotalol)
يشار إلى العامل النشط على أنه غير نشط أو أضعف المفعول يشار إليه باسم. ومع ذلك ، لا تؤثر الاختلافات على الديناميكيات الدوائية فحسب ، بل تؤثر أيضًا على الحرائك الدوائية (ADME) ، على سبيل المثال ، التمثيل الغذائي و إزالة.
مكونات نشطة نقية بما فيه الكفاية
يمثل الموزِّع ثقلًا غير ضروري في الدواء. لذلك، المخدرات يتم تطويرها التي تحتوي فقط على eutomer. على سبيل المثال، ليفوسيتريزين (Xyzal) هو مضاد نشط لـ السيتريزين (زيرتيك). كلاهما المخدرات متوفرة تجاريا. كما يتم تسويق المكونات النشطة النقية بما فيه الكفاية لأن eutomer يمكن براءة اختراعه. هذا يسمح بتمديد حماية براءات الاختراع للدواء.
جوانب الجرعة
قرص مغلف يحتوي على الزميل السيتريزين يحتوي على 10 مجم من المادة الفعالة - بينما يحتوي النوع الذي يحتوي على eutomer على 5 مجم فقط. هذا أمر منطقي ، حيث يوجد 5 ملغ من "الصابورة" في زملائه. كلاهما أقراص لذلك تحتوي على نفس الكمية من ليفوسيتريزين (5 مجم). الحساب ليس دائمًا بهذه البساطة ، لأن التحويل من متماثل إلى آخر يمكن أن يحدث في الجسم. تم وصف هذا ، على سبيل المثال ، ل ايبوبروفين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى وكذلك للثاليدومايد. وهذا ما يسمى الانقلاب اللولبي. يمكن أن يكون أحادي الاتجاه وثنائي الاتجاه.
أمثلة
تعرض القائمة التالية بعض الأمثلة على المكونات النشطة الموجودة كرفاق. يشار إلى eutomers ، التي يتم تسويقها ، بسهم:
- Alfuzosin
- أملوديبين
- الأمفيتامين ديكسامفيتامين
- أتينولول
- بوبروبيون
- سيتريزين ليفوسيتريزين
- الكلوروكين
- سيتالوبرام إسيتالوبرام
- Donepezil
- الدوبامين ليفودوبا
- دوكسيلامين
- ايبوبروفين ديكسيبوبروفين
- Indapamide
- كيتامين سكيتامين
- كيتوبروفين ديكسكيتوبروفين
- ورازيبام
- ميفلوكين
- الميثادون ليفوميثادون
- ميتوبرولول
- Nebivolol
- أوميبرازول إيزوميبرازول
- Oxazepam
- بانتوبرازول
- بروبرانولول
- سالبوتامول ليفوسالبوتامول
- ترامادول
- فيراباميل
- الوارفارين
- زوبيكلون إزوبيكلون
