ADME

الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية.

عندما نأخذ جهازًا لوحيًا ، فإننا مهتمون عادةً بآثاره الفورية. من المفترض أن يخفف الدواء من أ صداع الراس أو تقليل أعراض أ بارد. في الوقت نفسه ، قد نفكر في الآثار الجانبية المحتملة التي قد تسببها. يتم تلخيص التأثيرات المرغوبة وغير المرغوبة التي يمارسها الدواء على الجسم بمصطلح الديناميكا الدوائية. على العكس من ذلك ، يمارس الجسم أيضًا تأثيرات على المكون النشط. يمتصه من الأمعاء ، ويوزعه على الأعضاء المستهدفة ، ويأيضه ويخرجه في النهاية مرة أخرى. تسمى هذه العمليات بالحرائك الدوائية ويتم استخدام الاختصار ADME بشكل مترادف بالنسبة لهم. تهتم حركية الدواء بتوقيت هذه العمليات وتقديرها. ADME تعني:

  • امتصاص: امتصاص في مجرى الدم.
  • التوزيع: التوزيع في الجسم
  • التمثيل الغذائي: التمثيل الغذائي للمركبات النشطة أو غير النشطة.
  • قضاء (إفراز): إفراز ، عادة عن طريق البول أو البراز.

يشار إليه أيضًا باسم LADMET أو باسم ADME -ox. يرمز L إلى التحرير ، أي إطلاق العنصر النشط من شكل الجرعات و T / Tox للسمية.

ماذا يحدث في الجسم بالمكونات الصيدلانية الفعالة؟

الإصدار: تتمثل الخطوة الأولى في تحرير المكون النشط من شكل الجرعات. تابلت تنقسم إلى جزيئات أصغر وقذيفة كبسولات يذوب. بعد ذلك ، يمكن أن تدخل المكونات النشطة في المحلول ويتم امتصاصها في مجرى الدم عبر خلايا الغشاء المخاطي. امتصاص: الممر من اللب الهضمي إلى مجرى الدم يسمى "الامتصاص المعوي". يجب استيفاء شروط مختلفة لنجاح النقل. يمكن أن تبدأ في معدة، ولكن يحدث عادةً بشكل رئيسي في الأمعاء الدقيقة. التوزيع: يشار إلى توزيع العنصر النشط في مجرى الدم والأنسجة والأعضاء على أنه التوزيع. على سبيل المثال ، إذا كان ملف مثانة يتم التعامل مع العدوى مضادات حيوية، يجب أن تصل المكونات النشطة إلى مثانة من أجل قتل بكتيريا هناك. التوزيع يعتمد ، من بين أمور أخرى ، على الخصائص الفيزيائية والكيميائية للدواء ، دم تتدفق إلى الأعضاء ، والحواجز التشريحية ، و ارتباط البروتين في ال دم. الصوت of توزيع يستخدم كمقياس للتوزيع. التمثيل الغذائي: التمثيل الغذائي ، أو ما يسمى بالتحول البيولوجي ، هو تغيير في التركيب الكيميائي للمكون النشط في الجسم. عدد قليل جدًا من المكونات النشطة خاملة ويتم إفرازها دون تغيير. هدف واحد من عملية التمثيل الغذائي هو تسهيل إزالة. الهدف هو جعل المواد الخارجية أكثر ماء- قابلة للذوبان بحيث يمكن إفرازها في البول. وإلا فإنها ستبقى في الجسد وربما تسبب له الأذى. يعمل التعديل الكيميائي أيضًا على إزالة السموم من المواد الغريبة. يمكن أن يحدث التمثيل الغذائي بالفعل في خلايا الأمعاء أو بعد ذلك خلال الأول كبد الممر. في ما يسمى ب التمثيل الغذائي الأول يمر، قد يتم تعطيل جزء ذي صلة من المكون النشط ، مما يقلل من الجزء الذي يصل أخيرًا إلى الموقع المستهدف. بعض المخدرات غير نشطة في شكلها الأصلي ولا يتم تحويلها إلا إلى شكلها النشط الفعلي عن طريق التمثيل الغذائي. يشار إلى هذه باسم العقاقير الأولية. قضاء هي إزالة لا رجعة فيها للمكونات الصيدلانية الفعالة من الجسم. يتكون من إفراز وتحول أحيائي. الجهازان الرئيسيان للإفراز هما الكلى و كبد.