ملزمة البروتين

التعريف والخصائص

عندما تدخل المكونات الصيدلانية الفعالة إلى مجرى الدم ، فإنها غالبًا ما ترتبط البروتينات، لا سيما الزلال، بدرجة أكبر أو أقل. تسمى هذه الظاهرة ارتباط البروتين ، وهي قابلة للعكس: مركب دوائي + بروتين ⇌ دوائي ـ بروتين ـ بروتين مهم ، أولاً ، لأن الجزء الحر فقط يتوزع على الأنسجة ويحدث تأثيرًا علاجيًا. الأجزاء المقيدة وغير المنضمة في حالة توازن. إذا كانت البلازما من التركيز قطرات ، يتم تحرير الدواء المرتبط من مستودعاته بواسطة مواقع الربط على البروتينات. وبالتالي فإن ارتباط البروتين يحمي أيضًا الدواء من إزالة ويطيل عمر النصف. ثانيًا ، مختلف المخدرات يمكن أن تتنافس على مواقع الربط على البروتينات. هذا يمكن أن يؤدي إلى المخدرات التفاعلات، لأن المكون النشط ذو التقارب العالي للبروتين يمكن أن يحل محل المكون النشط الآخر ، مما يزيد من خلوه من التركيز وبالتالي زيادة آثاره أو الآثار الضارة. على سبيل المثال ، كلاهما مضاد للتخثر الفينبروكومون (ماركومار) والمسكن ايبوبروفين (على سبيل المثال ، Algifor) يحتوي على نسبة عالية من البروتين بنسبة 99 ٪. 1٪ فقط موجود في الشكل الفعال دوائيا. إذا تم إزاحة 1 ٪ من ارتباط البروتين ، فإن من التركيز من مضاعفات المخدرات المجانية. ثالثًا ، يمكن لبعض الأمراض أن تقلل من ارتباط البروتين وبالتالي تزيد أيضًا من تركيز الدواء الفعال.