كيف يعمل أتورفاستاتين
أتورفاستاتين هو ممثل للستاتينات – وهي مجموعة من المكونات النشطة التي يمكنها خفض مستويات الكوليسترول المرتفعة.
الكولسترول هو مادة حيوية يحتاجها الجسم، من بين أمور أخرى، لبناء أغشية الخلايا وتكوين الهرمونات والأحماض الصفراوية (لهضم الدهون). وينتج الجسم حوالي ثلثي الكمية المطلوبة من الكوليسترول نفسه في الكبد. ويتم الحصول على الثلث المتبقي من الطعام.
من أجل خفض مستويات الكوليسترول المرتفعة، من الممكن تقليل إنتاج الجسم للأدوية من ناحية وتغيير عادات الأكل غير المفضلة من ناحية أخرى.
يقلل أتورفاستاتين من إنتاج الجسم للكوليسترول: وهذه عملية معقدة تتضمن العديد من الخطوات. تعتمد إحدى الخطوات المهمة والمحددة للمعدل على إنزيم محدد يسمى HMG-CoA reductase. يتم تثبيط هذا الإنزيم بواسطة الستاتينات مثل أتورفاستاتين. وهذا يقلل من إنتاجه ويخفض مستويات الكوليسترول في الدم.
يؤثر هذا بشكل رئيسي على مستويات الكوليسترول الضار LDL في الدم (LDL = البروتين الدهني منخفض الكثافة)، والذي يمكن أن يؤدي إلى تصلب الشرايين. من ناحية أخرى، فإن مستويات الكوليسترول الجيد (الواقي للأوعية الدموية) في الدم (HDL = البروتين الدهني عالي الكثافة)، من ناحية أخرى، تزيد في بعض الأحيان.
الامتصاص والتحلل والإفراز
يتم امتصاص أتورفاستاتين بسرعة في الجسم بعد تناوله عن طريق الفم (تناوله عن طريق الفم). على عكس الستاتينات الأخرى، ليس من الضروري أن يتم تحويله إلى الشكل النشط في الكبد أولاً، ولكن يمكن أن يبدأ مفعوله على الفور.
يتم تحقيق أقصى قدر من التأثير بعد حوالي ساعة إلى ساعتين من تناوله. وبما أن الجسم يشكل الكولسترول بشكل مكثف خلال الليل، عادة ما يتم تناول أتورفاستاتين في المساء.
نظرًا لمدة تأثيره الطويلة، فإن تناوله مرة واحدة يوميًا يكفي. أتورفاستاتين، الذي يتم استقلابه في الكبد، يُطرح بشكل رئيسي في البراز.
متى يتم استخدام أتورفاستاتين؟
يستخدم أتورفاستاتين بشكل رئيسي لعلاج ارتفاع مستويات الكوليسترول في الدم (فرط كوليستيرول الدم). بشكل عام، يتم وصف أدوية خفض الكولسترول مثل أتورفاستاتين فقط عندما تكون التدابير غير الدوائية لخفض الكولسترول (نظام غذائي صحي وممارسة الرياضة وفقدان الوزن) غير ناجحة.
تمت الموافقة على أتورفاستاتين أيضًا للوقاية من مضاعفات القلب والأوعية الدموية لدى المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية (CHD) أو زيادة خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية (مثل مرضى السكري). هذا التطبيق مستقل عن مستوى الكولسترول.
كيفية استخدام أتورفاستاتين
يؤخذ أتورفاستاتين عادةً على شكل قرص مرة واحدة يوميًا في المساء. يتم تحديد الجرعة بشكل فردي من قبل الطبيب المعالج، ولكنها عادة ما تكون بين عشرة وثمانين ملليغرام.
إن تناوله بانتظام مهم لنجاح العلاج، حيث أن مستويات الكوليسترول في الدم تتغير عادة على مدى عدة أسابيع. ولا "يلاحظ" المرضى تأثير الدواء المخفض للكوليسترول بشكل مباشر، على الرغم من إمكانية قياسه في الدم وينعكس في انخفاض معدل الإصابة بالنوبات القلبية والسكتات الدماغية.
لا تتوقف عن تناول أتورفاستاتين من تلقاء نفسك لمجرد أنك لاحظت "عدم وجود تأثير".
إذا لزم الأمر، يمكن دمج أتورفاستاتين مع أدوية أخرى، على سبيل المثال كوليستيرامين أو إزيتيميب (كلاهما يخفض أيضًا مستويات الكوليسترول في الدم).
ما هي الآثار الجانبية لأتورفاستاتين؟
الآثار الجانبية الشائعة (أي في واحد إلى عشرة من كل مائة مريض) للعلاج بأتورفاستاتين هي:
- الصداع
- اضطرابات الجهاز الهضمي (مثل الإمساك وانتفاخ البطن والغثيان والإسهال)
- تغير في قيم إنزيمات الكبد
- ألم عضلي
أخبر طبيبك إذا كنت تعاني من آلام في العضلات وعدم الراحة أثناء العلاج بأتورفاستاتين.
ما الذي يجب أن أتذكره عند تناول أتورفاستاتين؟
موانع الاستعمال
لا ينبغي تناول أتورفاستاتين في الحالات التالية:
- خلل شديد في الكبد
- العلاج المصاحب لأدوية معينة لعلاج التهاب الكبد C (جليكابريفير وبيبرينتاسفير)
طرق تواصل متعددة
بما أن أتورفاستاتين يتحلل بواسطة إنزيم السيتوكروم 3A4 (CYP3A4)، من بين أمور أخرى، فإن مثبطات هذا الإنزيم تؤدي إلى زيادة مستوياته وبالتالي زيادة الآثار الجانبية لأتورفاستاتين. لذلك لا ينبغي دمج مثبطات CYP3A4 مع أتورفاستاتين:
- بعض المضادات الحيوية: إريثرومايسين، كلاريثروميسين، حمض الفوسيديك
- مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (مثل إندينافير وريتونافير ونلفينافير)
- بعض مضادات الفطريات: الكيتوكونازول، إيتراكونازول، فوريكونازول
- بعض أدوية القلب: فيراباميل، أميودارون
الأدوية الأخرى التي لا ينبغي دمجها مع دواء خفض الكوليسترول بسبب احتمال زيادة الآثار الجانبية لأتورفاستاتين هي
- Gemfibrozil (دواء لخفض الدهون من مجموعة الفايبريت)
يجب أيضًا تجنب الجريب فروت (العصير والفواكه) - وهو أيضًا مثبط CYP3A4 - أثناء العلاج بأتورفاستاتين. كوب واحد فقط من عصير الجريب فروت في الصباح يؤدي إلى ارتفاع مستويات أتورفاستاتين مرتين عن المعتاد في الليلة التالية. وهذا قد يؤدي إلى آثار جانبية غير متوقعة.
شرط العمر أو السن
يتم علاج الأطفال والمراهقين فقط في حالات خاصة ويخضع لقيود معينة يوضحها الطبيب. من حيث المبدأ، تمت الموافقة على أتورفاستاتين لعلاج ارتفاع الكولسترول في الدم من سن العاشرة.
الحمل والرضاعة الطبيعية
يجب على النساء الحوامل والأمهات المرضعات عدم تناول أتورفاستاتين. إذا كان الاستخدام أثناء الرضاعة الطبيعية ضروريًا للغاية، فيجب إيقاف الرضاعة الطبيعية قبل البدء في العلاج بأتورفاستاتين.
كيفية الحصول على الدواء مع أتورفاستاتين
يتوفر أتورفاستاتين بوصفة طبية في ألمانيا والنمسا وسويسرا، ويمكن الحصول عليه من الصيدليات بموجب وصفة طبيب.
منذ متى كان أتورفاستاتين معروفًا؟
بعد أن تم توضيح التركيب الحيوي للكوليسترول في أوائل الخمسينيات من القرن الماضي، أصبح من الواضح بسرعة أنه يمكن إنتاج أدوية فعالة ضد مستويات الكوليسترول المرتفعة عن طريق تثبيط الإنزيمات الرئيسية المهمة.
تم عزل أول مثبط للإنزيم المختزل HMG-CoA، الميفاستاتين، من فطر في اليابان في عام 1976. ومع ذلك، لم يصل هذا إلى مرحلة النضج في السوق أبدًا.
في عام 1979، عزل العلماء لوفاستاتين من الفطر. أثناء البحث، تم أيضًا تطوير متغيرات معدلة صناعيًا من لوفاستاتين، حيث أثبت المركب MK-733 (لاحقًا سيمفاستاتين) أنه أكثر فعالية علاجيًا من المادة الأصلية.
منذ انتهاء صلاحية براءة الاختراع في عام 2011، تم تطوير العديد من الأدوية الجنيسة، ونتيجة لذلك انخفض سعر أتورفاستاتين بشكل حاد.
