كيف يعمل البوبرينورفين
باعتباره عنصرًا نشطًا من المواد الأفيونية، لا يتواجد البوبرينورفين بشكل طبيعي في نبات الخشخاش مثل المواد الأفيونية، ولكن تم تصميمه كيميائيًا دوائيًا على غرارها. بفضل التعديل المستهدف للبنية، تعد المواد الأفيونية أكثر فائدة من المواد الأفيونية من حيث التأثير والآثار الجانبية.
مثل المواد الأفيونية، تمارس المواد الأفيونية مثل البوبرينورفين تأثيرها عبر مواقع إرساء المواد الأفيونية (المستقبلات) في الجهاز العصبي المركزي، أي في الدماغ والحبل الشوكي. أنها تتوسط بشكل رئيسي في تأثير مسكن عبر هذه المواقع. وعادة ما يكون تأثيرها على المستقبلات أقوى من تأثير الإندورفين الموجود في الجسم، والذي يرسو هناك أيضًا.
العنصر النشط القياسي الذي يتم به مقارنة جميع المواد الأفيونية والمواد الأفيونية الأخرى من حيث الفعالية هو المورفين الأفيوني، والذي يستخدم أيضًا في علاج الألم. بالمقارنة مع هذا، فإن العنصر النشط البوبرينورفين لديه قوة أكبر بحوالي 25 إلى 50 مرة.
وعلى النقيض من المكونات النشطة الأخرى، فإنه يظهر ما يسمى "تأثير السقف" فيما يتعلق بالاكتئاب التنفسي، على سبيل المثال: وبالتالي، فوق جرعة معينة، لا يصبح الاكتئاب التنفسي أقوى مع زيادة الجرعة الإضافية، كما هو الحال. مع المورفين، على سبيل المثال.
بالإضافة إلى ذلك، البوبرينورفين ليس ما يسمى بالناهض الكامل (حيث يزداد التأثير أكثر فأكثر مع زيادة الجرعة)، ولكنه ناهض جزئي، والذي يصل إلى نسبة معينة من التأثير، ولكن ليس أكثر من ذلك - حتى مع المواد الأفيونية الأخرى.
هذا التأثير مهم بشكل خاص للانسحاب من الإدمان، لأنه يمكن أن يخفف أعراض الانسحاب بشكل فعال ولكن يتجنب زيادة الجرعة والجرعات الزائدة.
الامتصاص والتحلل والإفراز
عندما يتم إعطاء البوبرينورفين من خلال الأغشية المخاطية (كقرص تحت اللسان)، فإنه يصل إلى مستوياته القصوى في الدم بعد حوالي ساعة ونصف.
بالإضافة إلى ذلك، يمكن أيضًا إدخال العنصر النشط مباشرة في الدم، وهي أسرع طريقة لممارسة تأثيره.
يتم إخراج حوالي ثلثي البوبرينورفين دون تغيير في الصفراء عبر الأمعاء، ويتفكك الثلث في الكبد ويطرح في البول.
متى يتم استخدام البوبرينورفين؟
يستخدم البوبرينورفين لعلاج الألم الشديد والشديد جدًا (مثل الألم بعد الجراحة، وألم النوبات القلبية، وألم الورم) وبالاشتراك مع علاج الإدمان للعلاج البديل لدى مدمني المواد الأفيونية.
لعلاج المدمنين الذين تناولوا المواد الأفيونية عن طريق الوريد، هناك أيضًا مستحضرات مركبة تحتوي على المادة الفعالة النالوكسون. يهدف هذا إلى منع إساءة استخدام أقراص البوبرينورفين تحت اللسان (عن طريق الذوبان والحقن).
كيف يتم استخدام البوبرينورفين
الجرعة تعتمد على شدة الألم ويجب أن يحددها الطبيب. الجرعات المعتادة هي 0.2 إلى 0.4 ملليغرام من البوبرينورفين كل ست إلى ثماني ساعات، أي ثلاث إلى أربع مرات في اليوم.
يتم تطبيق لاصقات البوبرينورفين لعدة أيام (يختلف ذلك حسب الشركة المصنعة - عادةً من ثلاثة إلى أربعة أيام، وأحيانًا ما يصل إلى سبعة أيام) ويتم إطلاق المادة الفعالة بشكل مستمر عبر الجلد إلى الجسم. غالبًا ما يتم اختيار شكل الجرعة هذا للعلاج طويل الأمد.
عند تغيير البقع، يجب توخي الحذر للتأكد من عدم بقاء أي بقايا تحتوي على البوبرينورفين ملتصقة بالجلد. يجب تطبيق التصحيح الجديد على موقع جديد ومناسب للبشرة. ويجب أن يكون نظيفًا، ولكن لا يجوز تنظيفه إلا بالماء. يمكن للزيوت والمطهرات وما إلى ذلك أن تؤثر على معدل إطلاق المادة الفعالة من الرقعة.
اتبع الخطوات الموضحة في نشرة الحزمة للتخلص السليم من بقع البوبرينورفين المستخدمة.
ما هي الآثار الجانبية للبوبرينورفين؟
يرتبط تناول البوبرينورفين بآثار جانبية مشابهة لتلك الموجودة في المواد الأفيونية الأخرى. يعاني أكثر من عشرة بالمائة من المرضى من الغثيان والصداع والأرق وزيادة التعرق والضعف وأعراض الانسحاب.
وبالإضافة إلى ذلك، يعاني واحد من كل عشرة إلى مائة شخص من الآثار الجانبية المعالجة في شكل التهاب الجهاز التنفسي، وفقدان الشهية، والأرق، والقلق، والاكتئاب، والنعاس، والدوخة، والرعشة، والتغيرات في ضربات القلب، وانخفاض ضغط الدم، ضيق في التنفس، عسر الهضم، الإمساك، القيء، الطفح الجلدي، آلام المفاصل والعظام والعضلات.
الآثار الجانبية المذكورة أعلاه أكثر شيوعا عند تناول جرعات عالية، مثل تلك المستخدمة لعلاج الإدمان.
ما الذي يجب مراعاته عند استخدام البوبرينورفين؟
موانع الاستعمال
لا ينبغي استخدام البوبرينورفين في:
- فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من مكونات الدواء الأخرى.
- الاستخدام المتزامن لمضادات الاكتئاب من مجموعة مثبطات مونوامينوكسيداز (مثبطات MAO) وحتى 14 يومًا بعد التوقف عن هذا العلاج
- الوهن العضلي الوبيل (ضعف العضلات المرضي)
- الهذيان الارتعاشي (الهذيان الذي يحدث أثناء انسحاب الكحول)
المخدرات التفاعلات
إذا تم تناول البوبرينورفين مع مواد أخرى تثبط الجهاز العصبي المركزي، فقد تحدث تأثيرات مهدئة واكتئابية ومنومة مفرطة.
تشمل هذه المواد المهدئات والحبوب المنومة من مجموعة البنزوديازيبين (مثل الديازيبام، واللورازيبام)، ومسكنات الألم الأخرى، والأدوية القديمة المضادة للحساسية (مثل الدوكسيلامين، والديفينهيدرامين)، ومضادات الذهان (مثل هالوبيريدول، والكلوربرومازين، والأولانزابين)، والكحول.
تتضمن أمثلة محفزات الإنزيمات القوية عوامل لعلاج الصرع والتشنجات (مثل كاربامازيبين، والفينيتوين، والفينوباربيتال) والمضاد الحيوي ريفامبيسين.
القيادة وتشغيل الآلات الثقيلة
حتى عند استخدامه حسب التوجيهات، يكون للبوبرينورفين تأثير واضح على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات الثقيلة. هذا هو الحال بشكل خاص في بداية العلاج.
ومع ذلك، يمكن للمرضى المستقرين الذين لا تظهر عليهم أعراض قيادة السيارة وتشغيل الآلات بعد فترة تكيف مناسبة.
تحديد العمر
لم يتم إثبات سلامة وفعالية البوبرينورفين لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
الحمل والرضاعة
يمكن أن يؤدي هذا إلى "متلازمة الرضيع المرن"، حيث لا يُظهر الوليد أو الرضيع أي توتر في الجسم، ولا يتفاعل إلا قليلاً مع بيئته ويتنفس بشكل سطحي، الأمر الذي قد يهدد حياته في بعض الأحيان.
تنصح المعلومات التقنية بعدم استخدام البوبرينورفين أثناء الرضاعة الطبيعية، حيث أن المادة الفعالة تنتقل إلى حليب الثدي. ومع ذلك، وفقًا للخبراء، يُسمح بالرضاعة الطبيعية إذا تمت مراقبة الأم جيدًا وتم بالفعل تعديلها بشكل ثابت إلى البوبرينورفين أثناء الحمل. عند التعديل أثناء الرضاعة الطبيعية، يتم تحديد الجرعة بشكل فردي.
كيفية الحصول على الدواء مع البوبرينورفين
تصنف المستحضرات المحتوية على البوبرينورفين على أنها مخدرات (ألمانيا وسويسرا) أو مخدرات مسببة للإدمان (النمسا) ولا يجوز وصفها إلا من قبل طبيب متخصص بموجب وصفة طبية مخدرة أو مخدرة خاصة.
منذ متى أصبح البوبرينورفين معروفًا؟
وبما أن حماية براءات الاختراع قد انتهت الآن، فإن العديد من الأدوية الجنيسة التي تحتوي على العنصر النشط البوبرينورفين موجودة اليوم.
