كيف يعمل كارفيديلول
يعمل كارفيديلول كحاصر لبيتا وألفا، مما يريح القلب بطريقتين:
- وباعتباره حاصرات بيتا، فإنه يشغل مستقبلات بيتا 1 (مواقع الالتحام) في القلب بحيث لا تتمكن هرمونات التوتر من الالتحام هناك وتتسبب في نبض القلب بسرعة. وهذا يسمح للقلب بالنبض بوتيرة طبيعية مرة أخرى، مما يؤدي لاحقًا إلى انخفاض ضغط الدم.
- باعتباره مانع ألفا، يثبط كارفيديلول أيضًا مستقبلات ألفا -1 الموجودة في الأوعية الدموية، حيث قد يسبب الأدرينالين انقباضًا يسبب ارتفاعًا في ضغط الدم. وبالتالي فإن العنصر النشط يضمن استرخاء الأوعية. ثم يتعين على القلب أن يضخ مقابل مقاومة أقل، مما يحميه.
عندما يكون جسم الإنسان تحت الضغط ويضطر إلى الأداء بمستوى عالٍ، يتم إطلاق هرمونات التوتر مثل الأدرينالين والنورادرينالين في الدم عن طريق الغدد الكظرية. ترتبط بمستقبلات معينة في الأعضاء المستهدفة، مما يجعلها لأداء عالي:
وبالتالي، فإن إطلاق هذه الهرمونات يؤدي إلى نبض القلب بشكل أسرع وارتفاع ضغط الدم بسبب انقباض الأوعية الدموية. تتوسع القصيبات (فروع مجرى الهواء الدقيقة في الرئتين) لاستيعاب المزيد من الأكسجين. يتم أيضًا تحفيز تحلل الدهون للحصول على الطاقة وتقليل عملية الهضم حتى لا تهدر الطاقة على ذلك.
الامتصاص والتحلل والإفراز
يمتص كارفيديلول بسرعة في الأمعاء بعد تناوله عن طريق الفم. وبعد حوالي ساعة واحدة، يتم الوصول إلى أعلى مستوياته في الدم.
يتم استقلاب المادة الفعالة بشكل رئيسي في الكبد إلى منتجات تحلل غير نشطة، والتي تفرز بعد ذلك في البراز مع الصفراء. وبعد حوالي ست إلى عشر ساعات، تخرج نصف الكمية الممتصة من الكارفيديلول من الجسم بهذه الطريقة.
متى يتم استخدام كارفيديلول؟
يستخدم كارفيديلول لأمراض القلب والأوعية الدموية مثل:
- قصور القلب المزمن والمستقر (قصور القلب الاحتقاني)
- الذبحة الصدرية المستقرة والمزمنة (الذبحة الصدرية)
- ارتفاع ضغط الدم الأساسي (أو الأساسي) (ارتفاع ضغط الدم)، أي ارتفاع ضغط الدم دون أي مرض كامن يمكن اكتشافه
بما أن العلاج بالكارفيديلول يحارب الأعراض فقط وليس أسباب الأمراض، فيجب أن يكون الاستخدام طويل الأمد.
كيفية استخدام كارفيديلول
يستخدم كارفيديلول على شكل أقراص. وهي متوفرة بجرعات مختلفة، حيث يجب أن يكون العلاج "تدريجيًا" - أي يبدأ بجرعة منخفضة جدًا، ثم يتم زيادتها ببطء حتى يحدث التأثير المطلوب.
اعتمادًا على شدة المرض، قد يكون من الضروري تناول أدوية أخرى بالإضافة إلى الكارفيديلول، على سبيل المثال مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو مدرات البول أو جليكوسيدات القلب.
ما هي الآثار الجانبية للكارفيديلول؟
أثناء العلاج باستخدام كارفيديلول، تظهر آثار جانبية على شكل دوخة وصداع وقصور القلب وانخفاض ضغط الدم والتعب لدى أكثر من واحد من كل عشرة أشخاص تم علاجهم.
بالإضافة إلى ذلك، قد تحدث الآثار الجانبية التالية لدى واحد من كل عشرة إلى واحد من كل مائة شخص يعالجون: التهابات والتهابات الجهاز التنفسي العلوي، التهابات المسالك البولية، فقر الدم، زيادة الوزن، ارتفاع أو انخفاض مستويات السكر في الدم لدى مرضى السكري، ارتفاع مستويات الكوليسترول، الاكتئاب. ، وجفاف وتهيج العيون.
من الممكن أيضًا حدوث اضطرابات بصرية، وبطء ضربات القلب، واحتباس الماء، والدوخة عند الوقوف، وبرودة اليدين والقدمين، وضيق في التنفس، وأعراض الربو، والغثيان، والإسهال، والقيء، وعسر الهضم، وألم في الأطراف، وخلل في الكلى، وضعف الانتصاب.
ما الذي يجب مراعاته عند تناول كارفيديلول؟
موانع الاستعمال
لا ينبغي أن يستخدم كارفيديلول في:
- قصور القلب غير المستقر
- خلل شديد في الكبد
- الحماض الأيضي (فرط حموضة الدم)
- بعض اضطرابات التوصيل أو الاستثارة في القلب (مثل كتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية والثالثة)
- انخفاض ضغط الدم الشديد (انخفاض ضغط الدم)
- الربو القصبي
التفاعلات المخدرات
إذا تم تناول أدوية أخرى أثناء العلاج باستخدام كارفيديلول، فقد تحدث تفاعلات بينها.
يتم نقل حاصرات بيتا كارفيديلول في الجسم عن طريق بروتينات معينة (بروتين سكري p) ويتم تكسيرها في الكبد بواسطة أنظمة إنزيمية معينة (CYP2D6 وCYP2C9)، والتي تقوم أيضًا باستقلاب أدوية أخرى. ولذلك، فإن تناول أدوية إضافية قد يؤدي إلى ارتفاع أو انخفاض مستويات دواء كارفيديلول بشكل مفرط. أمثلة:
عندما يتم تناول دواء القلب الديجوكسين في نفس الوقت، يرتفع مستواه في الدم. لذلك يجب إجراء فحوصات منتظمة لمستوى الدم، خاصة في بداية العلاج.
في العلاج باستخدام السيكلوسبورين المثبط للمناعة، والذي يستخدم بشكل أساسي بعد زرع الأعضاء، قد يؤدي العلاج المصاحب بالكارفيديلول إلى ارتفاع مستويات السيكلوسبورين في الدم. ولذلك، يشار أيضا إلى مراقبة مستوى الدم في هذه الحالة.
يمكن للأدوية مثل السيميتيدين (لمشاكل المعدة المرتبطة بالحموضة) والهيدرالازين (على سبيل المثال في قصور القلب) وكذلك الكحول أن تؤخر تحلل كارفيديلول في الكبد. وقد يرتفع مستواه في الدم نتيجة لذلك.
يمكن أن تسبب العوامل المضادة لاضطراب النظم، مثل فيراباميل وديلتيازيم والأميودارون، اضطرابات خطيرة في التوصيل في القلب وعدم انتظام ضربات القلب إذا تم تناولها في نفس الوقت مع كارفيديلول.
إن الإدارة المتزامنة للمواد التي لها أيضًا تأثير خافض لضغط الدم يمكن أن تسبب انخفاضًا حادًا غير متوقع في ضغط الدم. وتشمل هذه المواد الكلونيدين الخافضة للضغط، وحاصرات بيتا الأخرى، والباربيتورات (المهدئات والحبوب المنومة)، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، والكحول.
ينصح بالحذر لمرضى الربو - وخاصة أولئك الذين يستنشقون عوامل طويلة المفعول لعلاج طويل الأمد أو موسعات الشعب الهوائية قصيرة المفعول لعلاج ضيق التنفس على المدى القصير. في هذه الحالة، يمكن أن يسبب تناول حاصرات بيتا مثل كارفيديلول آثارًا جانبية مثل ضيق التنفس الحاد وأعراض الربو، حيث يتم إلغاء تأثير دواء الربو.
شرط العمر أو السن
لا ينبغي استخدام كارفيديلول في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا بسبب نقص الدراسات.
الحمل والرضاعة
تعد حاصرات بيتا بشكل عام من بين أكثر العوامل التي تمت دراستها جيدًا أثناء الحمل. وهذا ينطبق بشكل خاص على الميتوبرولول. بيانات السلامة والفعالية الخاصة به أفضل من بيانات كارفيديلول. ولذلك، ينبغي تفضيل الميتوبرولول على الكارفيديلول.
كيفية الحصول على الأدوية التي تحتوي على الكارفيديلول
لا يمكن الحصول على المستحضرات التي تحتوي على المادة الفعالة كارفيديلول إلا من الصيدليات في ألمانيا والنمسا وسويسرا بعد وصفة طبية من الطبيب.
منذ متى كان كارفيديلول معروفًا؟
كارفيديلول هو أحد حاصرات بيتا من الجيل الثالث. تمت الموافقة عليه كعنصر صيدلاني نشط في دول الاتحاد الأوروبي في منتصف التسعينيات. وفي هذه الأثناء، توجد العديد من الأدوية الجنيسة التي تحتوي على العنصر النشط كارفيديلول.
