سيريفاستاتين

المنتجات

كان سيريفاستاتين متاحًا تجاريًا في شكل مغلف بالفيلم أقراص (ليبوباي ، بايكول). بسبب الندرة الممكنة الآثار الضارة، تم سحبه من السوق في أغسطس 2001 (انظر أدناه).

الهيكل والخصائص

سيريفاستاتين (سي26H34FNO5، Mr = 459.6 جم / مول) مشتق بيريدين وهو موجود في المخدرات سيريفاستاتين صوديوم. خلافا لغيرها العقاقير المخفضة للكوليسترول، إنه موجود بالفعل في الشكل النشط وليس عقارًا أوليًا.

الآثار

يحتوي Cerivastatin (ATC C10AA06) على خصائص مخفضة للدهون. يخفض LDLالدهون الثلاثية المجموع كولسترول، ويزيد HDL. تعود التأثيرات إلى تثبيط اختزال HMG-CoA. هذا الإنزيم يحفز خطوة مبكرة في كولسترول التخليق الحيوي. سيريفاستاتين له تأثيرات متعددة الاتجاهات إضافية.

مؤشرات

لعلاج اضطرابات التمثيل الغذائي للدهون (فرط كوليسترول الدم وعسر شحميات الدم المختلط).

الآثار السلبية

منذ إطلاق سيريفاستاتين في يونيو 1987 حتى يونيو 2001 ، تم الإبلاغ عن 31 حالة من حالات انحلال الربيدات القاتلة أثناء العلاج بالعقار إلى وكالة الغذاء والدواء الأمريكية الإدارة. ربما كان هذا نادرًا جدًا جرعة- التأثير السلبي المعتمد. كان سبب الانسحاب من السوق في المقام الأول بسبب الأدلة التي تشير إلى أن انحلال الربيدات كان أكثر شيوعًا مع سيريفاستاتين مقارنة بالآخر. العقاقير المخفضة للكوليسترول. كما تم الإبلاغ عن حالات قاتلة مع آخرين العقاقير المخفضة للكوليسترول، ولكن أقل بشكل ملحوظ على مدى فترة زمنية أطول. 12 من المرضى الذين ماتوا على سيريفاستاتين أخذوا أيضا فيبرات جمفبروزيل (Gevilon) ، على الرغم من بطلان هذا المزيج على وجه التحديد.