بروموكريبتين: التأثيرات والاستخدامات والآثار الجانبية

كيف يعمل بروموكريبتين

بروموكريبتين هو كيميائيا قلويد الشقران. يرتبط العنصر النشط بمواقع الارتباط (المستقبلات) للناقل العصبي الدوبامين وينشطها، وبالتالي يمنع إطلاق البرولاكتين من الغدة النخامية الأمامية. يستخدم أيضًا تنشيط مستقبلات الدوبامين لعلاج مرض باركنسون وتضخم الأطراف (زيادة نمو أجزاء معينة من الجسم).

تتواصل الخلايا العصبية في الدماغ البشري مع بعضها البعض عبر مواد مرسال (ناقلات عصبية). يمكن أن تفرز إحدى الخلايا مثل هذه الناقلات العصبية وتدركها الخلية التالية عبر مستقبلات معينة على سطحها. وبهذه الطريقة، يتم إرسال إشارة محددة.

يحاكي بروموكريبتين تأثير الدوبامين في مناطق معينة من الدماغ عند نقصه. في مرض باركنسون، يحدث هذا النقص بسبب موت الخلايا العصبية المكونة للدوبامين في الدماغ المتوسط ​​بشكل متزايد. تفرز هذه الخلايا المادة الرسولية الخاصة بها عبر نتوءات طويلة في مناطق معينة من المخ، وهي جزء من العقد القاعدية.

العقد القاعدية هي مناطق الدماغ التي تتحكم في حركات الجسم. ولذلك فإن نقص الدوبامين يجعل مرضى باركنسون يعانون من تصلب وتصلب الحركة، وتقلص الحركات بشكل عام، وارتعاش اليدين. يمكن للبروموكريبتين، باعتباره منبه للدوبامين، أن يخفف من هذه الأعراض.

الامتصاص والتحلل والإفراز

يتم امتصاص بروموكريبتين بسرعة في الأمعاء بعد تناوله على شكل أقراص، ولكن يتم امتصاص أقل قليلاً من النصف فقط. ويتم تكسير جزء كبير منه في الكبد قبل وصوله إلى مجرى الدم الكبير (ما يسمى بتأثير "المرور الأول"). ونتيجة لذلك، فإن أقل قليلا من خمسة بالمائة فقط من المادة الفعالة تصل إلى الدماغ عبر مجرى الدم.

يتم تكسير البروموكريبتين عن طريق الكبد ويطرح في البراز. بعد يوم ونصف من تناول الدواء، انخفض مستوى البروموكريبتين في الجسم إلى النصف مرة أخرى.

متى يتم استخدام البروموكريبتين؟

تشمل مؤشرات استخدام (مؤشرات) البروموكريبتين في ألمانيا ما يلي:

  • منع أو قمع الرضاعة الطبيعية بعد الولادة في حالات مبررة طبيا.
  • متلازمة ثر اللبن وانقطاع الطمث (اضطراب إنتاج الحليب وغياب الدورة الشهرية)
  • متلازمة ثر اللبن وانقطاع الطمث الثانوي الناجم عن الأدوية (مثل الأدوية العقلية)
  • علاج ضخامة النهايات (يستخدم بمفرده أو بالاشتراك مع العلاج الجراحي أو العلاج الإشعاعي).

في سويسرا، تمت الموافقة على استخدام البروموكريبتين في:

  • ضخامة النهايات (تُستخدم بمفردها أو مع العلاج الجراحي أو العلاج الإشعاعي)
  • فرط برولاكتين الدم عند الرجال (مثل قصور الغدد التناسلية المرتبط بالبرولاكتين أو ورم البرولاكتينوما)
  • منع الرضاعة بعد الولادة لأسباب طبية
  • اضطرابات الدورة الشهرية والعقم (العقم) عند النساء
  • مرض باركنسون (وحده أو بالاشتراك مع أدوية باركنسون الأخرى)

يكون العلاج إما قصير الأمد على مدى أسبوعين للفطام أو دائم لعلاج الحالات المزمنة مثل مرض باركنسون.

لا توجد حاليًا أي مستحضرات تحتوي على المادة الفعالة بروموكريبتين في السوق في النمسا.

كيف يتم استخدام بروموكريبتين

يتم تقسيم المجموع اليومي بالتساوي على مدار اليوم إلى ثلاث إلى أربع جرعات فردية، تؤخذ مع أو مباشرة بعد تناول الوجبة مع كوب من الماء.

ما هي الآثار الجانبية للبروموكريبتين؟

تشمل الآثار الجانبية لدى أكثر من واحد من كل عشرة مرضى الصداع، والدوخة، والإغماء، والتعب، والمزاج المكتئب، وأعراض الجهاز الهضمي (مثل الغثيان، والإمساك، والإسهال، والانتفاخ، والتشنجات، والألم).

من الممكن أيضًا حدوث الارتباك والإثارة والأوهام واضطرابات النوم والقلق واضطرابات الحركة واضطرابات الرؤية وانسداد الأنف وجفاف الفم وفقدان الشعر وتشنجات العضلات وعدم الراحة أثناء التبول وردود الفعل التحسسية (التورم والاحمرار والألم).

في حالة ظهور أعراض الحساسية بعد تناول بروموكريبتين يجب عليك إبلاغ الطبيب.

ما الذي يجب مراعاته عند تناول البروموكريبتين؟

موانع الاستعمال

لا ينبغي تناول البروموكريبتين في الحالات التالية:

  • "تسمم الحمل" (تسمم الحمل)
  • ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط
  • ارتفاع ضغط الدم أثناء الحمل أو في فترة النفاس
  • دليل على وجود مرض صمامي في القلب قبل بدء العلاج طويل الأمد بالبروموكريبتين
  • لعلاج المؤشرات غير المهددة للحياة، في حالة وجود مرض قلبي وعائي أو عقلي شديد في نفس الوقت

المخدرات التفاعلات

قد يؤدي الجمع بين البروموكريبتين والعوامل الأخرى إلى تفاعلات دوائية:

يتم تكسير البروموكريبتين في الكبد بواسطة إنزيمات معينة (السيتوكروم P450 3A4) التي تقوم أيضًا باستقلاب العديد من الأدوية الأخرى. يمكن منع تحللها إذا تم تناولها في نفس الوقت، بحيث تتراكم المادة الفعالة المعنية في الجسم ويمكن أن تؤدي إلى زيادة الآثار الجانبية الشديدة أو حتى السامة.

على العكس من ذلك، بعض الأدوية قادرة على تخفيف تأثير بروموكريبتين. وتشمل هذه مضادات الدوبامين (مثل ميتوكلوبراميد ودومبيريدون) ومضادات الذهان الأقدم (مثل هالوبيريدول وكلوربروثيكسين). قد يؤدي العلاج باستخدام عقار جريزوفولفين المضاد للفطريات أو عقار تاموكسيفين لسرطان الثدي إلى عكس تأثيرات البروموكريبتين تمامًا.

أثناء العلاج، يجب عليك شرب الكحول بحذر فقط، لأنه يصبح أقل تحملاً (ما يسمى بعدم تحمل الكحول).

القيادة وتشغيل الآلات

بسبب خطر الإغماء، يجب عليك عدم قيادة السيارة أو تشغيل الآلات الثقيلة أثناء العلاج.

تحديد العمر

لا توجد بيانات كافية حول استخدام البروموكريبتين لدى الأطفال دون سن السابعة. وبالتالي فإن أي استخدام في هذه الفئة العمرية يتطلب تقييمًا طبيًا صارمًا للمخاطر والفوائد.

الحمل والرضاعة

لم تتم ملاحظة عدم تحمل الطفل الذي يرضع من الثدي عندما تتناول الأم بروموكريبتين حتى الآن. ولكن أثناء العلاج، يجف تدفق الحليب. لذلك، يجب على النساء المرضعات تناول البروموكريبتين فقط إذا كان هذا التأثير مرغوبًا أو إذا كان العلاج بالبروموكريبتين أمرًا لا مفر منه.

كيفية الحصول على الأدوية التي تحتوي على بروموكريبتين

الأدوية التي تحتوي على بروموكريبتين متاحة بوصفة طبية في ألمانيا وسويسرا بأي جرعة وحجم عبوة.

في النمسا، لا توجد حاليًا أي مستحضرات تحتوي على المادة الفعالة بروموكريبتين في السوق.

منذ متى أصبح البروموكريبتين معروفًا؟

أدت الدراسة المنهجية لمشتقات قلويدات الإرجوت، والتي تتواجد بشكل طبيعي في فطر الإرجوت، إلى تطوير البروموكريبتين في الخمسينيات والستينيات من القرن الماضي. تم إدخال المركب إلى الاستخدام السريري في عام 1950.