كلونازيبام: التأثيرات والاستخدامات والآثار الجانبية

كيف يعمل كلونازيبام

مثل البنزوديازيبينات الأخرى، يرتبط الكلونازيبام بمواقع الالتحام (المستقبلات) لمستقبل حمض غاما أمينوبوتيريك العصبي (GABA). ونتيجة لذلك، فإنه يمارس تأثيرات مضادة للاختلاج (مضاد للصرع)، ومضاد للقلق (مزيل القلق)، ومهدئ (مهدئ)، ومرخي العضلات (مرخي العضلات).

تتواصل الخلايا العصبية في الدماغ مع بعضها البعض عبر مواد مرسلة تعرف باسم الناقلات العصبية. في هذه العملية، تطلق الخلية العصبية هذه الناقلات العصبية المثيرة أو المثبطة عند نقطة اتصال (المشبك العصبي)، ويتم بعد ذلك إثارة أو تثبيط الخلية السفلية، التي تستقبل الرسول عبر مواقع الالتحام (المستقبلات).

أحد أهم الناقلات العصبية المثبطة هو GABA. يرتبط هذا الناقل العصبي بمستقبلات GABA، من بين أمور أخرى. يمكن أن تتأثر بالعديد من المواد، على سبيل المثال الكحول بشكل غير محدد أو على وجه التحديد حبوب الباربيتورات المنومة مثل الفينوباربيتال.

ترتبط البنزوديازيبينات مثل كلونازيبام أيضًا بمستقبل GABA. وبالتالي فهي تعزز تأثير GABA الموجود بشكل طبيعي وبالتالي فهي مناسبة كأقراص منومة ومهدئات ومضادات الاختلاج.

الامتصاص والتحلل والإفراز

في الكبد، يتحول الكلونازيبام إلى منتجات تحلل غير فعالة ثم يُفرز بشكل رئيسي في البول، وبدرجة أقل أيضًا في البراز. وبعد يوم ونصف، انخفض مستوى الكلونازيبام في الجسم بمقدار النصف مرة أخرى (نصف العمر).

متى يتم استخدام كلونازيبام؟

في ألمانيا، تمت الموافقة على كلونازيبام لعلاج أشكال مختلفة من الصرع لدى البالغين والأطفال (بما في ذلك الرضع) فقط عندما لا يستجيب الصرع لأدوية أخرى.

يمكن استخدام كلونازيبام بمفرده (علاج وحيد) أو مع أدوية أخرى (علاج إضافي). في بعض أشكال الصرع، تتم الإشارة إلى المادة الفعالة حصريًا كعلاج إضافي.

تمت الموافقة على كلونازيبام أيضًا لعلاج الصرع في النمسا وسويسرا.

في العديد من البلدان وكذلك في ألمانيا، يتم استخدام كلونازيبام أيضًا "خارج نطاق الوصفة" (خارج المؤشرات المعتمدة ذات الصلة) لعلاج اضطرابات القلق، والمشي أثناء النوم، واضطرابات الحركة (متلازمة تململ الساقين، وتشنجات عضلات المضغ، والأرق أثناء الجلوس). ، من بين أمور أخرى.

كيف يتم استخدام كلونازيبام

يبدأ العلاج باستخدام كلونازيبام تدريجياً:

يبدأ البالغون عادةً العلاج بجرعة 0.5 ملليجرام من كلونازيبام مرتين يوميًا. ثم يتم زيادة الجرعة ببطء على مدى عدة أسابيع حتى يتم تحقيق التأثير الأمثل. لا ينبغي تجاوز الجرعة اليومية الإجمالية البالغة ثمانية ملليجرامات – مقسمة إلى ثلاث إلى أربع جرعات فردية. يتم تناوله بشكل مستقل عن الوجبات مع كمية كافية من السوائل.

المرضى الأصغر سنا يحصلون على جرعة مخفضة. يمكن للأطفال دون سن السادسة والمرضى الذين يعانون من صعوبات في البلع تناول قطرات كلونازيبام بدلاً من الأقراص.

كما هو الحال مع مضادات الاختلاج الأخرى، يجب عدم إيقاف العلاج فجأة، لأن ذلك قد يؤدي إلى حدوث نوبات. لوقف العلاج، يجب تخفيض الجرعة تدريجيا (“التناقص التدريجي”).

ما هي الآثار الجانبية للكلونازيبام؟

الآثار الجانبية للكلونازيبام مشابهة لتلك الخاصة بالبنزوديازيبينات الأخرى. يعد التعب والنعاس والإغماء والدوخة والدوار والضعف أمرًا شائعًا، خاصة في بداية العلاج وعند الجرعات العالية.

ما الذي يجب أن أكون على دراية به عند تناول كلونازيبام؟

موانع الاستعمال

لا ينبغي أن يستخدم كلونازيبام في:

  • ضعف الجهاز التنفسي الشديد (قصور الجهاز التنفسي)
  • ضعف الكبد الشديد (القصور الكبدي)
  • الاعتماد المعروف على الأدوية أو المخدرات أو الكحول

التفاعلات المخدرات

إذا تم استخدام كلونازيبام بالإضافة إلى عوامل أخرى لعلاج الصرع، فإن الجرعات المنخفضة من العوامل عادة ما تكون كافية بسبب تعزيز التأثير المتبادل. هذا قد يحسن التحمل من العلاج.

الأدوية التي تؤدي إلى تركيزات أعلى من الإنزيمات المهينة في الكبد (ما يسمى محفزات الإنزيم) يمكن أن تزيد من تحلل الكلونازيبام – مما يؤدي إلى تقليل تأثيره. تُستخدم بعض هذه الأدوية أيضًا في علاج الصرع، على سبيل المثال الفينوباربيتال والفينيتوين والكاربامازيبين والأوكسكاربازيبين.

بسبب خطر التفاعلات غير المتوقعة، لا ينبغي أبدًا تناول الكحول أثناء العلاج باستخدام كلونازيبام.

القيادة وتشغيل الآلات الثقيلة

حتى عند استخدامه وفقًا للتعليمات، قد يضعف كلونازيبام اليقظة والاستجابة. لذلك، خاصة خلال الأيام الأولى من العلاج، يجب على المرضى عدم قيادة المركبات أو تشغيل الآلات الثقيلة.

تحديد العمر

ويمكن استخدام كلونازيبام في وقت مبكر من مرحلة الطفولة، إذا لزم الأمر. الجرعة تعتمد على وزن الجسم.

الحمل والرضاعة

إذا أمكن، لا ينبغي البدء بالعلاج بالكلونازيبام أثناء الحمل. ومع ذلك، يمكن للنساء اللاتي تكون حالتهن مستقرة بالفعل عند تناول كلونازيبام الاستمرار في تناول كلونازيبام أثناء الحمل. ينبغي استهداف أقل جرعة فعالة.

تمر كميات صغيرة من المادة الفعالة إلى حليب الثدي. إذا كان الاستخدام المستمر ضروريًا للغاية أثناء الرضاعة الطبيعية، فيجب على المرأة الفطام مسبقًا. بسبب نصف عمر كلونازيبام الطويل، هناك خطر أن تتراكم المادة الفعالة في جسم الطفل.

تخضع المستحضرات المحتوية على كلونازيبام لوصفة طبية في ألمانيا والنمسا وسويسرا.

منذ متى كان كلونازيبام معروفًا؟

بعد إطلاق أول بنزوديازيبين في السوق (الكلورديازيبوكسيد في عام 1960)، تم تطوير العديد من البنزوديازيبينات الأخرى بخصائص وخصائص عمل مختلفة. تم تسجيل براءة اختراع العنصر النشط كلونازيبام في عام 1964 وتم تسويقه في الولايات المتحدة الأمريكية منذ عام 1975.