المنتجات
يتم إعطاء Afamelanotide كغرسة (Scenesse ، Clinuvel). لقد تم تسجيله كدواء يتيم في العديد من البلدان منذ عام 2008. ولم يتم تسجيله حتى الآن لدى Swissmedic ولم يتم اعتماده كدواء. في الولايات المتحدة ، تمت الموافقة على العقار في عام 2019.
الهيكل والخصائص
أفاميلانوتيد هو نظير لهرمون تحفيز الخلايا الصباغية ألفا (α-MSH) ، والذي يتم إنتاجه في بشرة بواسطة الخلايا الكيراتينية وهو نشط paracrine. Afamelanotide هو ببتيد يتكون من 13 الأحماض الأمينية (ثلاثي كابيبتيد). اثنين الأحماض الأمينية من الهرمون الطبيعي تم تعديله. تم استبدال الميثيونين (Met) بالنورليوسين (Nle) وتم استبدال L-phenylalanine (L-Phe) بـ D-phenylalanine (D-Phe) (Nle4-د- Phe7-α-MSH):
- أفاميلانوتيد: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
- Α-MSH: Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-L-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
الآثار
يرتبط Afamelanotide (ATC D02BB02) بمستقبل الميلانوكورتين -1 (MC1R) على الخلايا الصباغية في بشرة مثل ligand الطبيعي α-MSH ، لكن له مدة ربط أطول. هذا يرجع جزئيًا إلى انخفاض التدهور في دم، مما يؤدي إلى عمر نصفي أطول. يعزز الارتباط بالمستقبل تخليق اللون البني والأسود بشرة الصباغ eumelanin ، الذي يمتص ضوء الأشعة فوق البنفسجية ويمارس خصائص مضادة للأكسدة ومضادة للالتهابات. يؤدي Afamelanotide - مستقلة عن الإشعاع الشمسي! - يؤدي إلى زيادة تصبغ الجلد. وبالتالي يمكن أن يعزز أيضًا ظهور الوحمات والنمش وتغير لون الجلد وتغيره شعر اللون.
مؤشرات
- للوقاية من السمية الضوئية عند المرضى البالغين المصابين بالبروتوبرفيريا المكونة للكريات الحمر.
- المؤشرات الأخرى تشمل الطاقة الشمسية الشرى (الشرى الشمسي) ومرض هيلي هيلي.
- كما يتم دراسة Afamelanotide لعلاج البهاق وأمراض أخرى.
الجرعة
حسب معلومات المنتج تُعطى الغرسة ، التي تكون بحجم حبة الأرز تقريبًا ، تحت الجلد وتذوب في الأنسجة من تلقاء نفسها ، لذلك لا تحتاج إلى إزالتها. يحدث تصبغ متزايد بعد حوالي يومين ويستمر لمدة شهرين.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
- مرض الكبد الحاد
- تليف كبدى
- قصور كلوي
يمكن العثور على الاحتياطات الكاملة في ملصق الدواء.
الآثار السلبية
الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة تتضمن غثيان, صداع الراس، وردود الفعل في موقع الزرع ، مثل تغير اللون ، الموالاحمرار والكدمات.
