المنتجات
تمت الموافقة على Opicapone في الاتحاد الأوروبي في عام 2016 وفي العديد من البلدان في عام 2018 في شكل كبسولات صلبة (Ongentys).
الهيكل والخصائص
أوبيكابون (C.15H10Cl2N4O6، Mr = 413.2 جم / مول) هو أحد مشتقات الأوكساديازول مع أكسيد بيريدين في الموضع 3. وقد تم تصميم المركب بهدف تطوير مثبط COMT فعال وأكثر أمانًا. هذا لأن tolcapone سام ل كبد و entacapone بشكل متكرر. بسبب تقارب الارتباط العالي للغاية ، فإن opicapone لها مدة طويلة من العمل.
الآثار
يؤثر Opicapone على الحرائك الدوائية لـ يفودوبا. تعود التأثيرات إلى التثبيط المحيطي والانتقائي والقابل للعكس لإنزيم الكاتيكول- ميثيل ترانسفيراز (COMT). هذا يقلل من تدهور تدار بشكل متزامن يفودوبا، وزيادة تركيزات البلازما وتحسين الاستجابة السريرية.
مؤشرات
كعلاج إضافي لمجموعة ثابتة من يفودوبا مع مثبط ديكاربوكسيلاز في المرضى البالغين الذين يعانون من شلل الرعاش مع المحرك "نهاية-جرعة"التقلبات التي لا يمكن تحقيق الاستقرار فيها من خلال هذا المزيج.
الجرعة
وفقًا لـ SMPC. كبسولات يتم تناولها مرة واحدة يوميًا في وقت النوم ، على الأقل ساعة واحدة قبل أو بعد الأدوية المركبة ليفودوبا.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية.
- ورم القواتم، ورم المستقتمات ، أو الأورام الأخرى التي تفرز الكاتيكولامين.
- تاريخ متلازمة الذهان الخبيثة و / أو انحلال الربيدات اللا رضحي.
- العلاج المتزامن مع مثبط MAO بخلاف تلك المستخدمة في PD.
للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
قد تحدث التفاعلات الدوائية مع العوامل التالية:
- مثبطات MAO
- العوامل التي يتم استقلابها بواسطة COMT
- ثلاثية الحلقات مضادات الاكتئاب و بافراز مثبطات امتصاص.
- Repaglinide
- ركائز OATP1B1
الآثار السلبية
الأكثر شيوعا ممكن الآثار الضارة تشمل خلل الحركة.
