تينوفوفيرالافيناميدي

المنتجات

مختلف المخدرات التي تحتوي على tenofoviralafenamide موجودة في الأسواق في جميع أنحاء العالم. في العديد من البلدان ، تمت الموافقة على tenofoviralafenamide لأول مرة في عام 2016 (الولايات المتحدة: 2015).

• بكتارفي: بيكتيغرافير, emtricitabine، و tenofoviralafenamide (HIV).
• جينفويا: إلفيتيغرافير, تعايش, emtricitabine، و tenofoviralafenamide (HIV).
• ديسكوفي: emtricitabine و tenofoviralafenamide (فيروس نقص المناعة البشرية).
• Odefsey: إمتريسيتابين ، ريلبيفيرين و tenofoviralafenamide (فيروس نقص المناعة البشرية).
• سيمتوزا: دارونافير + تعايش + إمتريسيتابين + تينوفوفيرالافيناميد.
• فيمليدي: tenofoviralafenamide (التهاب الكبد B).

فيمليدي للمزمن التهاب الكبد تمت الموافقة على العلاج B لأول مرة في عام 2016 (سويسرا: 2017).

الهيكل والخصائص

Tenofoviralafenamide (سي₂₃H₃₁O₇N₆ف ، م_r = 534.5 جم / مول) عبارة عن ألانين مشتق وعقاقير أولية من الفوسفوناميدات من تينوفوفير. يوجد كملح فوماريت ويتحلل داخل الخلايا بواسطة الليزوزومات كاربوكسيبتيداز كاتيبسين أ إلى تينوفوفير. على عكس tenofovirdisoproxil (TDF) ، يعتبر tenofoviralafenamide (TAF) أكثر استقرارًا في البلازما. هذا يزيد من انتقائية الخلايا المستهدفة ، ويزيد من التركيزات داخل الخلايا ، ويزيد من الفعالية ، ويقلل الآثار الضارة (كلوي ، عظم).

الآثار

تينوفوفير (ATC J05AF07) له خصائص مضادة للفيروسات ضد فيروس نقص المناعة البشرية و HBV. تعود التأثيرات إلى تثبيط إنزيم النسخ العكسي للإنزيم الفيروسي ، والذي ينقل الحمض النووي الريبي الفيروسي إلى الحمض النووي وهو مهم في تكاثر الفيروس. يتم دمج العامل المنشط في الحمض النووي ويؤدي إلى إنهاء السلسلة.

مؤشرات

• لعلاج الإصابة بفيروس HIV-1 (العلاج المركب).
• لعلاج الحالات المزمنة التهاب الكبد B.

الجرعة

حسب المعلومات المهنية. ال المخدرات تدار عن طريق الفم. تدار TAF على مستوى أقل جرعة من TDF.

طرق تواصل متعددة

Tenofoviralafenamide هو ركيزة من P- بروتين سكري ومثبط ضعيف لـ CYP3A4. يخضع لإفراز أنبوبي كلوي عبر OAT1 و OAT3 و MRP4.

الآثار السلبية

نادرا ما يسبب Tenofovir تلفا كلويا ، بما في ذلك التهاب الكلية ، والقصور الكلوي ، و الفشل الكلوي. انخفاض في العظام كثافة ونادرًا ما تنخر العظم ممكن ايضا. تم تطوير Tenofoviralafenamide بهدف زيادة تحمل عقار tenofovir وتحسين فعاليته.