الإرغوتامين: التأثيرات والاستخدام والمخاطر

كيف يعمل الإرغوتامين

الإرغوتامين هو عنصر نشط من مجموعة قلويدات الإرغوت. بعد الابتلاع، فإنه يعمل في الجسم بعدة طرق. ترجع فعاليته في علاج الصداع النصفي بشكل رئيسي إلى حقيقة أن الإرغوتامين له بنية مشابهة لمادة السيروتونين الخاصة بالجسم.

وبالتالي يرتبط العنصر النشط أيضًا بمواقع إرساء السيروتونين (مستقبلات 5HT1) في الدماغ. ونتيجة لذلك، تنقبض الأوعية الدموية في الدماغ وتطلق الخلايا العصبية عددًا أقل من المواد المسببة للالتهابات. ولذلك فإن الإرغوتامين يتصدى لآليتين من المحتمل أن تسببا نوبة الصداع النصفي.

بالإضافة إلى ذلك، يرتبط الإرغوتامين أيضًا بمواقع الإرساء الأخرى. وتشمل هذه.

  • المستقبلات على الأوعية الدموية (مستقبلات ألفا الأدرينالية): يؤدي هذا إلى أن يكون للإرغوتامين تأثير مضيق للأوعية على الشرايين والأوردة.
  • المستقبلات الموجودة في الرحم: يسبب الإرغوتامين انقباض عضلات الرحم، مما قد يؤدي إلى المخاض.
  • مستقبلات الدوبامين في الجهاز العصبي المركزي، كما هو الحال في مركز القيء، مما يسبب الإرغوتامين في إحداث الغثيان والقيء.

إن الارتباط بمواقع الإرساء هذه يفسر في المقام الأول الآثار الجانبية للدواء.

إن الكيفية التي يمنع بها الإرغوتامين بدوره الصداع العنقودي ليست معروفة على وجه التحديد.

الامتصاص والتحلل والإفراز

متى يتم استخدام الإرغوتامين؟

تمت الموافقة على الإرغوتامين لعلاج نوبات الصداع النصفي، خاصة الطويلة منها، عندما لا تعمل الأدوية الأخرى بشكل كافٍ أو عندما تكون غير مناسبة.

بالإضافة إلى ذلك، يصف الأطباء الإرغوتامين لمنع الصداع العنقودي لفترة محدودة. يأخذ المرضى المادة الفعالة حتى يظهر تأثير علاج وقائي طويل الأمد أكثر ملاءمة. يتم استخدامه بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من نوبات الصداع العنقودي الليلي. بالإضافة إلى ذلك، لا توجد موافقة مباشرة على الصداع العنقودي. ولذلك يستخدم الأطباء العنصر النشط "خارج التسمية" في هذه الحالات.

كيف يتم تناول الإرغوتامين

يأخذ المرضى الإرغوتامين في أقرب وقت ممكن في بداية نوبة الصداع النصفي. المادة الفعالة متوفرة على شكل قرص يتم مضغه بشكل كافٍ قبل بلعه ويترك في الفم لبعض الوقت. إذا كانت نوبات الصداع النصفي مصحوبة بالغثيان أو القيء، ينصح بإذابة القرص في نصف كوب من الماء ثم شربه.

الجرعة المعتادة هي قرص واحد من الإرغوتامين (ما يعادل XNUMX ملليجرام). في حالة حدوث نوبة الصداع النصفي مرة أخرى، يمكن للمرضى تناول جرعة أخرى من الإرغوتامين بعد أربع إلى ست ساعات على أقرب تقدير. الحد الأقصى للمبلغ خلال يوم واحد هو قرصين. الحد الأقصى للمبلغ في الأسبوع هنا هو ثلاثة أقراص.

ولمنع الصداع العنقودي لفترة قصيرة، يتناول المصابون به قرصًا واحدًا في الصباح وآخر في المساء، على سبيل المثال. إذا كان المرضى يعانون من النوبات بشكل رئيسي في الليل، ينصحهم الأطباء عادة بابتلاع الإرغوتامين قبل وقت قصير من الذهاب إلى السرير.

بالمناسبة: بما أن الإرغوتامين لم تتم الموافقة عليه صراحةً للوقاية من الصداع العنقودي، فلا توجد معلومات محددة حول هذا الأمر في النشرات الداخلية للمستحضرات المقابلة. لذلك، ناقش كمية الدواء بالتفصيل مع طبيبك وتناول الأقراص فقط كما هو موصوف.

ما هي الآثار الجانبية للإرغوتامين؟

لا يرتبط الإرغوتامين فقط بشكل انتقائي بمواقع إرساء السيروتونين (المستقبلات)، والتي تساهم في تخفيف نوبات الصداع النصفي. يقوم العنصر النشط أيضًا بتنشيط مستقبلات أخرى وبالتالي يكون له بعض الآثار الجانبية غير المرغوب فيها.

في كثير من الأحيان هذه تنطوي على الجهاز الهضمي. ومن بين أمور أخرى، يثير الإرغوتامين مواقع إرساء الدوبامين في مركز القيء: حيث يشعر المصابون بالغثيان والقيء. وبالإضافة إلى ذلك، فإن العنصر النشط يسبب الإسهال لدى بعض الناس.

يعمل الإرغوتامين على تضييق الأوعية الدموية وبالتالي يمكن أن يزيد من ضغط الدم ويعطل تدفق الدم. إذا تناول المرضى الإرغوتامين على مدى فترة طويلة من الزمن، فإنهم معرضون لخطر انسداد الأوعية الدموية بسبب انقطاع تدفق الدم بشكل دائم.

كما أن الاستخدام طويل الأمد يجعل الجسم أكثر حساسية للألم، مما قد يسبب صداعًا مستمرًا (الصداع الناجم عن المخدرات).

في حالات معزولة، يسبب الإرغوتامين اضطراب الدورة الدموية لعضلة القلب، والذي يتجلى بألم شديد خلف عظمة الصدر (الذبحة الصدرية). من الممكن أيضًا عدم انتظام ضربات القلب.

اطلب العناية الطبية الفورية إذا شعرت بألم شديد مفاجئ وشعور بضيق في الصدر، يصاحبه ضيق في التنفس وتعرق وغثيان.

متى يجب عدم تناول الإرغوتامين؟

هناك بعض الحالات التي لا يجب عليك فيها تناول الأدوية التي تحتوي على الإرغوتامين. وتشمل هذه:

  • فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من مكونات الدواء الأخرى
  • اضطرابات الدورة الدموية المعروفة في الدماغ أو الشرايين الكبيرة في الذراعين والساقين (مرض انسداد الشرايين المحيطية - pAVK)
  • مرض الشريان التاجي (مرض الشريان التاجي)
  • ارتفاع ضغط الدم
  • أمراض الكبد والكلى الشديدة
  • ورم في نخاع الغدة الكظرية (ورم القواتم)
  • أزمة السمية الدرقية (مرض الغدة الدرقية مع وجود كميات زائدة من هرمونات الغدة الدرقية في الدم)
  • الحمل والرضاعة (الإرغوتامين قد يحفز المخاض).

تحتوي أقراص الإرغوتامين على اللاكتوز. من الأفضل للمرضى الذين يعانون من الجالاكتوز أو عدم تحمل اللاكتوز عدم تناول أقراص الإرغوتامين.

بالإضافة إلى ذلك، فإن الإرغوتامين غير مناسب للأشخاص الذين يتناولون الأدوية التالية:

  • أدوية التريبتان والأدوية الأخرى التي تحتوي على الإرغوتامين
  • أدوية فيروس نقص المناعة البشرية (مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية، على سبيل المثال، ريتونافير)
  • حاصرات بيتا
  • المضادات الحيوية ماكرولايد (مثل أزيثروميسين وإريثروميسين)
  • المضادات الحيوية التتراسيكلين

قد تحدث هذه التفاعلات الدوائية مع الإرغوتامين

قد يعاني المرضى الذين يتناولون أدوية مصاحبة لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية (حاصرات بيتا) من ضعف تدفق الدم إلى الشرايين الرئيسية في الذراعين والساقين. الإرغوتامين، مثل بعض حاصرات بيتا، له تأثير مضيق للأوعية، ولهذا السبب يزداد هذا التأثير عند تناوله في نفس الوقت.

يتم تكسير الإرغوتامين في الكبد بواسطة نظام إنزيمي (CYP3A4). إذا استخدم المرضى في وقت واحد العوامل التي تمنع هذا النظام (مثبطات CYP)، فإن هذا يمنع انهيار الإرغوتامين. ونتيجة لذلك، يزداد تركيز المادة الفعالة في الدم، ويعزز التأثير المضيق للأوعية، وتحدث اضطرابات الدورة الدموية. وتشمل هذه المثبطات، على سبيل المثال، المضادات الحيوية الماكروليدية، وأدوية مختلفة ضد الالتهابات الفطرية، وكذلك الجريب فروت.

الإرغوتامين أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

يعمل الإرغوتامين على تضييق الأوعية الدموية وبالتالي يمكن أن يقلل أو يقطع تمامًا إمداد الدم إلى الطفل الذي لم يولد بعد عبر المشيمة.

من خلال العمل على مستقبلات ألفا، يتوسط الإرغوتامين أيضًا في الانقباض الإيقاعي لعضلات الرحم. ونتيجة لذلك، فإن الدواء يحفز الولادة المبكرة ويزيد من خطر الإجهاض. لا ينبغي أن يؤخذ الإرغوتامين أثناء الحمل.

أثناء الرضاعة الطبيعية، يقلل الإرغوتامين من إنتاج الحليب. وفي بعض الحالات، قد لا يتم إنتاجه على الإطلاق. وذلك لأن الإرغوتامين يعمل على الغدة النخامية مثل الدوبامين، مما يمنع إطلاق هرمون البرولاكتين، الذي يحفز عادة إنتاج الحليب في الغدة الثديية.

ينتقل الإرغوتامين أيضًا إلى حليب الثدي ويسبب الإسهال والقيء والتشنج عند الأطفال حديثي الولادة. إذا كانت المرأة المرضعة ترغب تمامًا في تناول الإرغوتامين، فيجب عليها الفطام قبل تناوله، وفقًا لمعلومات الشركة المصنعة.

كبديل، يعتبر مسكن الألم الباراسيتامول هو الأفضل لعلاج نوبات الصداع النصفي الخفيفة طوال فترة الحمل. بالنسبة للألم الشديد أو إذا لم يعمل الأسيتامينوفين بشكل كافٍ، يصف الأطباء أدوية التريبتان التي تمت دراستها جيدًا، مثل سوماتريبتان، أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية. من الناحية المثالية، توقف الأمهات الرضاعة الطبيعية لمدة اثنتي عشرة ساعة بعد تناولها.

كيفية الحصول على الدواء مع الإرغوتامين

في ألمانيا، يتوفر الإرغوتامين بوصفة طبية في أي جرعة وحجم العبوة. ولذلك فهو متوفر فقط في الصيدليات بوصفة طبية.

لم يتم طرح الأدوية التي تحتوي على المادة الفعالة الإرغوتامين في الأسواق في سويسرا منذ عام 2014. وفي النمسا، لا تتوفر حاليًا أيضًا أدوية تحتوي على الإرغوتامين.

منذ متى أصبح الإرغوتامين معروفا؟

أصبحت قلويدات الإرغوت مثل الإرغوتامين معروفة لأول مرة في العصور الوسطى بسبب مرض التسمم بالإرغوت (الإرغوت) الشبيه بالوباء. حدث حريق القديس أنتوني، كما كان يُطلق على المرض، على فترات غير منتظمة وأودى بحياة حوالي 40,000 ألف ضحية في عام 943. وحدث التسمم بعد تناول الجاودار المليء بفطر الشقران.

بعد البحث كمادة أساسية للمستحضرات الصيدلانية، تم إنتاج الإرغوتامين لأول مرة بشكل خالص من فطر الشقران على يد عالم كيمياء حيوية من سويسرا في عام 1918. في البداية، كان الإرغوتامين يستخدم بشكل رئيسي لعلاج نزيف ما بعد الولادة والإجهاض. وفي وقت لاحق، تم اعتباره الدواء المفضل لنوبات الصداع النصفي.