المنتجات
في العديد من البلدان ، لا المخدرات التي تحتوي على الوارفارين تمت الموافقة عليها ، وما يرتبط بها ارتباطًا وثيقًا الفينبروكومون (Marcoumar) يستخدم بشكل رئيسي. ومع ذلك ، يشيع استخدام الوارفارين في بلدان أخرى ، ولا سيما الولايات المتحدة ، وهو متوفر تجاريًا في شكل أقراص (Coumadin) وأشكال أخرى. تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة في عام 1954.
الهيكل والخصائص
الوارفارين (سي19H16O4، Mr = 308.3 جم / مول) مشتق من 4-هيدروكسي كومارين الموجود في المخدرات كزميل سباق. يعتبر -enantiomer أكثر نشاطًا من الناحية الدوائية. الوارفارين موجود في المخدرات كالوارفارين صوديوم، أبيض ، عديم الرائحة ، حساس للضوء ، استرطابي ، غير متبلور مسحوق هذا قابل للذوبان في ماء.
الآثار
الوارفارين (ATC B01AA03) له خصائص مضادة للتخثر. يمنع تكوين دم عوامل التخثر التي يعتمد تركيبها على فيتامين ك. وتستند التأثيرات على تثبيط تجديد فيتامين ك في دورة إيبوكسيد فيتامين ك. الهدف الدوائي هو مركب اختزال إيبوكسيد فيتامين ك 1 (VKORC1). ينتج عن هذا تثبيط نشاط عوامل التخثر الثاني والسابع والتاسع والعاشر. ويحدث التأثير خلال 24 ساعة ويصل إلى حد أقصى بعد 96 ساعة. مدة عمل واحد جرعة في حدود 2 إلى 5 أيام. يتمتع الوارفارين بنصف عمر طويل يصل إلى 40 ساعة تقريبًا (الفينبروكومون: 160 ساعة).
مؤشرات
- للوقاية والعلاج من مرض الانسداد التجلطي.
- لعلاج احتشاء عضلة القلب على المدى الطويل مع زيادة خطر حدوث مضاعفات الانصمام الخثاري.
كان الوارفارين يستخدم في الأصل كسم للفأر والجرذان.
الجرعة
وفقًا لـ SMPC. الجرعة فردي ويتم تعديله ومراقبته وفقًا لوقت البروثرومبين (INR).
موانع الاستعمال
يجب مراعاة العديد من الاحتياطات أثناء الاستخدام. يمكن العثور على التفاصيل الكاملة في SmPC.
طرق تواصل متعددة
الوارفارين عبارة عن ركيزة من CYP450 isoenzymes (CYP2C9 ، 2C19 ، 2C8 ، 2C18 ، 1A2 ، و 3A4). يتم استقلاب المادة الفعالة الأكثر فاعلية بواسطة CYP2C9. يمتلك الوارفارين إمكانات عالية لاستخدام العقاقير الدوائية التفاعلات مع العديد من العملاء.
الآثار السلبية
الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة بما في ذلك النزيف من مختلف الأعضاء و بشرة طفح جلدي. نادرا ما يكون النزيف قاتلا. بسبب النطاق العلاجي الضيق ، يجب مراعاة الاحتياطات بعناية. فيتامين ك 1 (فيتوميناديون) كمضاد.
