Gefitinib

المنتجات

يتوفر Gefitinib تجاريًا في شكل مغلف بالفيلم أقراص (إيريسا). تمت الموافقة عليه في العديد من البلدان في عام 2011.

الهيكلية

جيفيتينيب (سي22H24كلفن4O3، Mr = 446.9 جم / مول) هو مشتق من مورفولين وأنيلين كينازولين. إنه موجود باللون الأبيض مسحوق هذا قابل للذوبان في ماء، خاصة عند ارتفاع درجة الحموضة.

الآثار

Gefitinib (ATC L01XE02) هو مثبط للخلايا و سام للخلايا. ترجع آثاره إلى التثبيط الانتقائي للتيروزين كيناز لمستقبل عامل نمو البشرة EGFR. يتكاثر EGFR على سطح سرطان الخلايا. تثبيط التيروزين كيناز يقتل الخلايا.

مؤشرات

لعلاج المرضى ذوي الخلايا غير الصغيرة المتقدمة محليًا أو النقيلية رئة سرطان مع تنشيط طفرة EGFR.

الجرعة

وفقًا لـ SMPC. يتم تناول الدواء مرة واحدة يوميًا ، بغض النظر عن الوجبات. ارتفاع درجة الحموضة في معدة يقلل بشكل ملحوظ التوافر البيولوجي. وبالتالي، مضادات الحموضة يجب أن تدار في فترة زمنية.

موانع الاستعمال

  • فرط الحساسية
  • أطفال
  • تليف كبدى
  • الحمل والرضاعة

يمكن العثور على الاحتياطات الكاملة في ملصق الدواء.

طرق تواصل متعددة

يتم تحويل Gefitinib حيويًا بواسطة CYP3A4. المخدرات المقابلة التفاعلات مع المحرضات والمثبطات ذات الصلة سريريًا. يثبط Gefitinib CYP2D6 وقد يؤدي إلى زيادات في ركائز CYP2D6 مثل الميتوبرولول. آخر التفاعلات قد لوحظ مع مضادات الحموضة (انظر أعلاه) ، ومضادات فيتامين K ، و vinorelbine.

الآثار السلبية

الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة تشمل اضطرابات الجهاز الهضمي مثل الإسهال, غثيان, قيءالتهاب الفم الغشاء المخاطي, فقدان الشهيةوالضعف و بشرة تفاعلات. تشمل الآثار الجانبية الشائعة الأخرى النزيف واضطرابات العين جفاف كنتيجة ل الإسهالمشاكل الأظافر تساقط الشعرو حمى. نادرًا ما تشمل الآثار الجانبية الشديدة التهاب الكبد، شديدة بشرة ردود الفعل ، تفاعلات فرط الحساسية ، الخلالية رئة المرض والتهاب البنكرياس.