التعريف والخصائص
عندما نتناول قرصًا أو كبسولة ، فإنه يحتوي على كمية محددة من المكون الصيدلاني الفعال. عادة ما تكون كاملة جرعة لا يدخل مجرى الدم. لا يتم إطلاق بعض المكونات النشطة بشكل كامل من شكل الجرعات (التحرر) ، والبعض الآخر يمتص جزئيًا فقط من الأمعاء (امتصاص) ، ويتم استقلاب بعضها في الأمعاء وخلال الأول كبد الممر (التمثيل الغذائي الأول يمر). يشير التوافر البيولوجي عن طريق الفم إلى جزء من جرعة الذي يظهر في مجرى الدم الجهازي. يتراوح بين 0 (0٪) و 1 (100٪). يتم حسابه على النحو التالي: التوافر الحيوي الشفوي المطلق F = AUCشفهي / الجامعة الأمريكية بالقاهرةرابعا المنطقة الواقعة تحت المنحنى (AUC) تشير إلى المنطقة الواقعة تحت البلازما من التركيز منحنى عن طريق الوريد أو عن طريق الفم إدارة. كمرجع ، AUCرابعا يستخدم. هو دائما 100٪ لأن الكل جرعة يظهر في دم عندما تدار عن طريق الوريد. لا يشمل تعريف التوافر البيولوجي عادةً (AUC) فحسب ، بل يشمل أيضًا (على سبيل المثال ، tماكس، منحنى التقدم).
الاعتماد على التركيبة
التوافر البيولوجي ليس حصرا خاصية مادة. كما أنه يعتمد بشكل كبير على صياغة الدواء. قرص صلب لا يذوب في معدة والأمعاء لديها توافر حيوي بنسبة 0٪. لذلك، عام المخدرات يجب أن يفي أيضًا باختبار ما يعرف بالتكافؤ الحيوي (انظر أدناه عام المخدرات).
المخدرات التفاعلات
المخدرات مع انخفاض التوافر البيولوجي عرضة للمخدرات التفاعلات. على سبيل المثال ، البايفوسفونيت إيباندرونات، والذي يستخدم ل هشاشة العظام العلاج ، لديه توافر حيوي عميق بنسبة 0.6٪ فقط. إذا الكلسيوم في نفس الوقت ، يتدهور التوافر البيولوجي بشكل أكبر لدرجة فقدان الفعالية. المخدرات مع ارتفاع التمثيل الغذائي الأول يمر، والتي يمكن أن تقلل أيضًا من التوافر البيولوجي ، هي أيضًا عرضة لـ التفاعلات. إذا تم منع التحول الأحيائي ، تصل الجرعة إلى تداول قد يزيد. وهذه النعم الآثار الضارة.
التوافر الحيوي عن طريق الفم
بعض العوامل لديها مثل هذا التوافر البيولوجي العميق بحيث لا يمكن أن تدار عن طريق الفم. هذا صحيح ، على سبيل المثال ، من النتروجليسرين، والذي يتم إعطاؤه تحت اللسان. كما أن العديد من الأدوية الحديثة مثل الأجسام المضادة وغيرها البيولوجية، غير متاحة شفهيًا ولذلك غالبًا ما يتم تقديمها كـ ضخ or الحقن.
