المنتجات
تمت الموافقة على Osimertinib في الولايات المتحدة في عام 2015 وفي الاتحاد الأوروبي وسويسرا في عام 2016 في شكل أقراص مغلفة بالفيلم (Tagrisso).
الهيكل والخصائص
يوجد Osimertinib في المنتج الدوائي مثل osimertinib mesilate (C28H33N7O2 - CH4O3S، Mr = 596 جم / مول). وهو مشتق ميثيليندول وأنيلين وبيريميدين.
الآثار
يحتوي Osimertinib (ATC L01XE35) على خصائص مضادة للأورام ومضادة للتكاثر. ترجع التأثيرات إلى الارتباط الانتقائي وغير القابل للعكس لمتغيرات مستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) الطافرة. في المقابل ، لا يتم منع EGFR من النوع البري. Osimertinib فعال أيضًا ضد EGFR مع طفرة T790M. تظهر هذه الطفرة بشكل شائع في مقاومة العلاج والمتقدمة رئة سرطان. في هذه الحالة ، يتم استبدال ثريونين في الموضع 790 بـ a الميثيونين. يتمتع Osimertinib بعمر نصفي طويل يصل إلى 48 ساعة.
مؤشرات
لعلاج المرضى البالغين ذوي الخلايا غير الصغيرة المتقدمة محليًا أو النقيلية رئة سرطان (NSCLC) مع طفرة EGFR T790M الذين عانوا من تطور المرض أثناء أو بعد علاج EGFR TKI.
الجرعة
وفقًا لـ SMPC. تابلت يتم تناولها مرة واحدة يوميًا ، بغض النظر عن الوجبات.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
- الاستخدام المتزامن لنبتة العرن المثقوب
يمكن العثور على الاحتياطات الكاملة في ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
أوسيمرتينيب هو ركيزة من CYP3A ، P- بروتين سكريو BCRP، والمخدرات المقابلة التفاعلات ممكنة.
الآثار السلبية
الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة تتضمن الإسهال, بشرة طفح جلدي جلد جاف، وسمية الأظافر.
