إيسوميبرازول

المنتجات

يتوفر Esomeprazole تجاريًا على شكل أقراصأقراص مغلفة بالفيلم حبيبات للتعليق الفموي والحقن (نيكسيوم ، الأدوية الجنيسة). تمت الموافقة عليه في العديد من البلدان منذ عام 2000. دخلت الأدوية الجنيسة السوق في عام 2012. التركيبات الثابتة:

• نابروكسين وإيزوميبرازول (فيموفو ، 2011).
• حمض الصفصاف وإيزوميبرازول (أكسانوم ، 2012) ، غير متوفر تجاريًا.

الهيكل والخصائص

إيسوميبرازول (سي₁₇H₁₉N₃O₃S، M_r = 345.4 جم / مول) هو -المقاوم لـ أوميبرازول وهو موجود في الدواء ، على سبيل المثال ، مثل المغنيسيوم إيزوميبرازول ثلاثي الهيدرات ، أبيض مسحوق هذا قابل للذوبان في ماء. في الأدوية الجنيسة ، يوجد أيضًا على شكل ثنائي هيدرات.

الآثار

يقلل Esomeprazole (ATC A02BC05) من إفراز معدة حمض عن طريق تثبيط مضخة البروتون (H⁺/K⁺-ATPase) في الخلايا الدهليزية المعدية بشكل لا رجعة فيه. لا يعمل محليًا في تجويف معدة لكنه يمتص في الأمعاء وينتقل إلى الخلايا الدهليزية عبر الجهاز تداول. إنه دواء أولي ويتحول من حمض إلى شكله النشط فقط في قنوات الخلايا الدهليزية ، حيث يرتبط تساهميًا بمضخة البروتون ، مما يثبطها. إيزوميبرازول قابل للتحلل الحمضي ويجب إعطاؤه في أشكال جرعات معوية مغلفة. يحتوي إيزوميبرازول على نسبة أعلى التوافر البيولوجي من -أوميبرازول لأنه يتم استقلابه إلى حد أقل بواسطة CYP2C19. يعتبر التحول الأحيائي انتقائيًا فراغيًا. وفقًا للشركة المصنعة ، فإنه يخفض درجة الحموضة أكثر وأطول من أوميبرازول نظرًا لارتفاع AUC وهو أكثر فعالية سريريًا. ومع ذلك ، في خلية الإيصال ، كلا الوكلاء متساويان. وبالتالي ، فإن الاختلافات هي حركية دوائية حصراً. ما إذا كان إيزوميبرازول يختلف سريريًا عن الأوميبرازول (المضادات الحيوية والأدوية) أمر مثير للجدل. تم إطلاق Esomeprazole لأسباب تجارية ربما في المقام الأول لأن براءة اختراع omeprazole انتهت صلاحيتها. كان Esomeprazole لا يزال مؤهلاً للحصول على حماية براءات الاختراع.

مؤشرات

المؤشرات تشمل الجزر أعراض مثل المعدة احتراق وقلس الحمض ، ارتجاع المريء، ارتجاع المريء ، حماية المعدة ، استئصال هيليكوباكتر بيلوريو قرحة المرض.

الجرعة

وفقًا لـ SMPC. المعتاد يوميا جرعة في البالغين 20-80 ملغ. يمكن زيادته حتى 160 مجم حسب الاستطباب. جرعة إيزوميبرازول أعلى من أوميبرازول.

موانع الاستعمال

• فرط الحساسية

للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.

طرق تواصل متعددة

قد يؤثر رفع درجة الحموضة في المعدة على الحرائك الدوائية للآخرين المخدرات. يتم استقلاب إيزوميبرازول بواسطة CYP2C19 ويثبط هذا الإنزيم. بالإضافة إلى ذلك ، يشارك CYP3A4 في التحول الأحيائي.

الآثار السلبية

الأكثر شيوعا الآثار الضارة تتضمن صداع الراس، أعراض الجهاز الهضمي مثل ألم في البطن, الإمساك, الإسهال, نفخة, غثيانو قيء.