تيلوتريستات

المنتجات

تمت الموافقة على Telotristat في الولايات المتحدة في عام 2017 وفي العديد من البلدان في عام 2018 في شكل أقراص مغلفة بالفيلم (Xermelo).

الهيكل والخصائص

تيلوتريستات (C.₂₇H₂₆كلف₃N₆O₃، M_r = 574.9 جم / مول) موجود في الدواء كملح لحمض الهيبوريك وكإيثيل الاستر دواء مساعد. بعد امتصاص، يتم تحلل الدواء الأولي بسرعة بواسطة الكربوكسيل إستيراز إلى عقار تيلوتريستات الفعال.

الآثار

يمنع Telotristat التخليق الحيوي للطرف السيروتونين في الأمعاء عن طريق تثبيط التربتوفان هيدروكسيلاز. السيروتونين يتكون من الحمض الأميني التربتوفان. في مرضى متلازمة الكارسينويد، يتم إنتاجه بشكل مفرط ويلعب دورًا مهمًا في تطور المرض. Telotristat لا تعبر دم-الدماغ الحاجز في الوسط الجهاز العصبي وبالتالي لا يمنع تركيب ناقل عصبي السيروتونين. يبلغ عمر النصف حوالي 6 ساعات.

مؤشرات

لعلاج الإسهال المرتبطة متلازمة الكارسينويد بالاشتراك مع السوماتوستاتين التناظرية.

الجرعة

وفقًا لـ SMPC. مغلفة بالفيلم أقراص تؤخذ ثلاث مرات يوميا مع الوجبة.

موانع الاستعمال

• فرط الحساسية

للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.

الآثار السلبية

الأكثر شيوعا ممكن الآثار الضارة تتضمن غثيان, صداع الراسارتفاع GGT الاكتئاب المزمن., نفخة، وانخفاض الشهية ، وذمة محيطية ، و حمى.