المنتجات
تتوفر مضادات الأندروجين تجاريًا بشكل أساسي في شكل أقراص, كبسولات، والحقن. من بين العوامل الستيرويدية الأولى كان خلات سيبروتيرون، التي تم تسجيل براءة اختراعها في الستينيات. Flutamide كان أول عامل غير ستيرويدي تمت الموافقة عليه في الثمانينيات.
الهيكل والخصائص
يتم التمييز بين مضادات الأندروجين ذات البنية الستيرويدية (مثل الأندروجينات أنفسهم) وأولئك الذين لديهم بنية غير سترويدية. تُشتق مضادات الأندروجين الستيرويدية من البروجسترون وهي أقل انتقائية من العوامل الأحدث: العوامل غير الستيرويدية مثل بيكالوتاميد ، باستثناء دارولوتاميد ، تشترك في عنصر هيكلي مشترك:
الآثار
العوامل (ATC L02BB) لها خصائص مضادة للأندروجين ، مما يعني أنها تلغي آثار الجنس الذكوري هرمونات، أي، الأندروجينات مثل هرمون التستوستيرون و dihydrotestosterone ، في مستقبلاتهم. عادة ما تكون مضادات في مستقبلات الأندروجين ولذلك تسمى أيضًا مضادات مستقبلات الأندروجين. مستقبل الاندروجين هو عامل النسخ الذي ينظم التعبير عن العديد من الجينات. تجليد الأندروجينات إلى المستقبلات في السيتوبلازم يؤدي إلى الثنائيات والتفعيل ، مما يسمح بالتفاعل مع الحمض النووي في النواة والنسخ. Abiraterone (Zytiga) له نوع مختلف آلية العمل. يمنع CYP17 في الخصيتين والغدد الكظرية و البروستات أنسجة الورم ، مما يؤدي إلى حصار تخليق الأندروجين.
مؤشرات
تشمل المؤشرات الطبية لمضادات الأندروجين ما يلي:
- البروستات سرطان (البروستاتا سرطان) عند الرجال.
- الأندروجين الأعراض عند النساء ، على سبيل المثال كثرة الشعر، شديدة حب الشباب, الصلع الوراثي عند النساء.
- حب الشباب (حب الشباب)
- ترطيب المحرك (رجال)
ليس كل المخدرات تمت الموافقة على جميع المؤشرات. علي سبيل المثال، خلات سيبروتيرون غير مناسب لـ البروستات سرطان العلاج.
الجرعة
وفقًا لـ SMPC. عادة ما يتم إعطاء مضادات الأندروجين عن طريق الفم. تتوفر أيضًا الحقن ، ويتم تطبيقها أيضًا موضعياً للعلاج المحلي (على سبيل المثال ، حب الشباب).
مكونات نشطة
مضادات الأندروجين غير الستيرويدية:
- أبالوتاميد (إرليدا).
- Bicalutamide (كاسوديكس ، عام).
- دارولوتاميد (نوبيكا)
- إنزالوتاميد (إكستاندي)
- Flutamide (Flucinom ، في العديد من البلدان خارج التجارة).
- Nilutamide (Nilandron Anandron ، في العديد من البلدان خارج التجارة).
مضادات الأندروجين / البروجستين:
- خلات الكلورمادينون (بيلارا ، عام).
- Clascoterone (Winlevi ، كريم ، الولايات المتحدة الأمريكية).
- خلات سيبروتيرون (أندروكور ، عام ديان 35).
- دينوجست (على سبيل المثال ، قليرا)
- Drospirenone (عام)
- سبيرونولاكتون (خارج التسمية)
مثبطات تخليق الأندروجين:
- خلات أبيراتيرون (زيتيجا).
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
- الحمل والرضاعة
يمكن العثور على الاحتياطات الكاملة في ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
تتفاعل العديد من مضادات الأندروجين مع إنزيمات CYP450 وما يقابلها التفاعلات من الممكن. لا ينبغي دمجها مع الأندروجينات.
الآثار السلبية
تشمل الآثار الضارة المحتملة الأكثر شيوعًا لمضادات الأندروجين ما يلي:
- التعب والضعف
- ارتفاع ضغط الدم
- الطفح الجلدي
- اضطرابات الجهاز الهضمي
- الساخنة ومضات
- وذمة محيطية
- الم: آلام المفاصل, آلام الظهر, ألم عضلي, صداع الراس.
- تضخم الغدة الثديية ، حساسية للمس الثدي.
