المنتجات
Abiraterone متوفر تجارياً في شكل مغلف بطبقة رقيقة أقراص (زيتيجا). تمت الموافقة عليه في العديد من البلدان منذ عام 2011.
الهيكل والخصائص
أبيراتيرون أسيتات (سي26H33لا2، Mr = 391.5 جم / مول) موجود على شكل بلوري أبيض مسحوق هذا غير قابل للذوبان عمليا في ماء. وهو دواء أولي ويتحول بسرعة في الجسم إلى المستقلب النشط أبيراتيرون. سبب إعطاء الدواء الأولي هو الزيادة التوافر البيولوجي من السلائف.
الآثار
يثبط Abiraterone (ATC L02BX03) CYP17 في الخصيتين والغدة الكظرية و البروستات أنسجة الورم ، مما يؤدي إلى حصار تخليق الأندروجينات مثل هرمون التستوستيرون و dihydrotestosterone. على عكس الكيتوكونازولفهو أكثر انتقائية. الأندروجينات توفر حافزا لنمو الخلايا السرطانية. Abiraterone يثبط نمو الورم المعتمد على الهرمونات.
مؤشرات
لعلاج النقائل المتقدمة البروستات سرطان. يتم إعطاء Abiraterone acetate بالاشتراك مع السكرية.
الجرعة
وفقًا لـ SMPC. يتم تناول أسيتات أبيراتيرون مرة واحدة يوميًا. من الضروري أن تدار صيام لأن الطعام يزيد بشكل كبير التوافر البيولوجي. يجب تناوله في موعد لا يتجاوز ساعتين بعد الوجبة. يجب عدم تناول أي طعام لمدة ساعة على الأقل بعد تناوله.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
- فشل القلب (NYHA III و IV)
عند ممارسة الجنس مع امرأة في سن الإنجاب ، كلاهما أ واق وطريقة أخرى موثوقة منع الحمل مطلوبة. الرجوع إلى ملصق الدواء للحصول على الاحتياطات الكاملة.
طرق تواصل متعددة
لا ينبغي أن تؤخذ Abiraterone acetate مع الطعام (انظر أعلاه). إنه يثبط بشدة CYP1A2 و CYP2D6 ويمنع CYP3A4 بشكل ضعيف. تركيزات الركيزة CYP2D6 دإكسترومثورفن تزداد بشكل كبير عند الجمع.
الآثار السلبية
يزيد أسيتات أبيراتيرون من مستويات القشرانيات المعدنية والأسباب ارتفاع ضغط الدم, نقص بوتاسيوم الدمواحتباس السوائل من بين تأثيرات أخرى. تدار بشكل متزامن السكرية مثل بريدنيزون و بريدنيزولون قد يقلل من هذه الآثار الجانبية (ومن هنا جاء الجمع). الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة تتضمن التهاب المسالك البولية, نقص بوتاسيوم الدم, ارتفاع ضغط الدم، وذمة محيطية ، ارتفاع شحوم الدم ، قلب بالفشل، خناقعدم انتظام ضربات القلب الرجفان الأذيني, عدم انتظام دقات القلب، ومرتفع كبد الانزيمات.