دإكسترومثورفن

المنتجات

يتوفر ديكستروميتورفان في شكل أقراص, معينات، الافراج المستمر كبسولات، شراب ، وقطرات ، من بين أمور أخرى (في العديد من البلدان ، على سبيل المثال ، Bexin ، Calmerphan ، Calmesin ، Pulmofor ، مستحضرات مركبة). الأول المخدرات ظهرت في السوق في الخمسينيات من القرن الماضي.

الهيكل والخصائص

ديكستروميتورفان (C.₁₈H₂₅لا م_r = 271.4 جم / مول) تم تطويره كنظير لـ مخدر مستخرج من الأفيون وله عمود فقري من المورفين. وهو مشتق 3 ميثوكسي من يفورفانول. عادة ما يوجد ديكستروميتورفان في المخدرات كما ديكستروميتورفان هيدروبروميد مونوهيدرات ، بلوري أبيض مسحوق هذا قابل للذوبان في ماء.

الآثار

يحتوي ديكستروميتورفان (ATC R05DA09) على سعال- خصائص مهيجة في مركز السعال في النخاع المستطيل من الدماغ. تُعزى التأثيرات جزئيًا إلى العداء غير التنافسي في مستقبلات -methyl-D-aspartate (NMDA) والاندفاع في مستقبلات سيجما -1. كما يمنع ديكستروميثورفان امتصاصه السيروتونين و بافراز ويتفاعل مع الأنواع الفرعية للنيكوتين أستيل مستقبل. وهي من الناحية الهيكلية مادة أفيونية ولكنها لا ترتبط أو ترتبط بشكل سيئ بمستقبلات المواد الأفيونية. يشارك المستقلب النشط منزوع الميثيل ديكسترورفان بشكل كبير في التأثيرات. مدة العمل حوالي ست ساعات.

مؤشرات

لعلاج التهيج غير المنتج (الجاف) سعال. تشير هذه المقالة إلى استخدامه كملف سعال القامع. تمت الموافقة على Dextromethorphan أيضًا في بعض البلدان في تركيبة ثابتة مع الكينيدين كبريتات لعلاج اضطراب البصيلة الكاذبة (Nuedexta). انظر تحت dextromethorphan و الكينيدين كبريتات.

الجرعة

وفقًا لـ SMPC. عادة ما يتم تناول الأدوية من ثلاث إلى أربع مرات يوميًا بعد الوجبات. الاخير جرعة تدار قبل النوم. تتوفر أيضًا أشكال الجرعات المؤجلة تجارياً ، والتي تطلق المكون النشط بطريقة متأخرة وبالتالي لا يلزم تناولها إلا في الصباح والمساء.

سوء الاستعمال والجرعة الزائدة

يتم إساءة استخدام Dextromethorphan باعتباره مسكر، وخاصة من قبل المراهقين. عندما تؤخذ بجرعة زائدة ، تأثيرات نفسية مثل النشوة ، الهلوسةيحدث التفكك (تجربة "الخروج من الجسم") من حوالي 120 مجم. التأثيرات مشابهة لتلك الخاصة بـ الكيتامين و فينسيكليدين. التجريب غير محبذ بسبب الصحية المخاطر المرتبطة بجرعة زائدة. تشمل الأعراض:

التعب والدوخة
الاكتئاب الجهاز التنفسي
عدم انتظام دقات القلب، مرتفع / عميق دم الضغط.
عدم وضوح الرؤية ، رأرأة
ترنح
التشنجات
زيادة خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين
الإثارة والأرق والتهيج.
الهلوسة والذهان

موانع الاستعمال

فرط الحساسية
العلاج المتزامن مع مثبط MAO أو بعقار السيروتونين.
مستلزمات الرضاعة الطبيعية
الأطفال أقل من سنة (حسب شكل الجرعات والجرعة).
أمراض الجهاز التنفسي مع تكوين المخاط أو انسداده بالجهاز التنفسي الاكتئاب المزمن.قصور الجهاز التنفسي.

للاحتياطات الكاملة ، راجع ملصق الدواء.

طرق تواصل متعددة

Dextromethorphan هو ركيزة CYP2D6 والمستقلب 3-methoxymorphinan هو مثبط CYP2D6. يخضع ديكستروميتورفان للارتفاع التمثيل الغذائي الأول يمر في ال كبد. قد يحفز الكحول الآثار الضارة. ما يصاحب ذلك من استخدام هرمون السيروتونين المخدرات بطلان (السيروتونين متلازمة). لا يُنصح بالاشتراك مع التحليلات السرية.

الآثار السلبية

ممكن الآثار الضارة تتضمن غثيان, قيء, الإمساك, إعياء، والدوخة. علم الوراثة الدوائية: في الأيض البطيء (تعدد الأشكال CYP2D6) ، إزالة يتأخر ويطول عمر النصف بشكل كبير. هذا يزيد من مخاطر الآثار الجانبية.