المنتجات
يتوفر Apremilast تجاريًا في شكل مغلف بالفيلم أقراص (أوتيزلا). تمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة في عام 2014 وفي العديد من البلدان والاتحاد الأوروبي في عام 2015.
الهيكل والخصائص
أبريميلاست (سي22H24N2O7S، Mr = 460.5 جم / مول) مشتق ديوكسوايسويندول أسيتاميد.
الآثار
يحتوي Apremilast (ATC L04AA32) على خصائص مناعية ومضادة للالتهابات. ترجع التأثيرات إلى تثبيط إنزيم فوسفوديستيراز -4 (PDE-4) في الخلايا الالتهابية ، مما يؤدي إلى زيادة في cAMP داخل الخلايا. يؤدي هذا إلى انخفاض تكوين الوسطاء الالتهابيين ، مثل TNF-alpha و IL-17 و IL-13 ، وزيادة تكوين الوسطاء المضاد للالتهابات ، مثل IL-10.
مؤشرات
- متوسطة الى شديدة لوحة الصدفية (وكيل الخط الثاني).
- الصدفية النشطة التهاب المفاصل (وكيل الاختيار الثاني).
الجرعة
حسب المعلومات المهنية. بدأ العلاج بحذر. بعد ذلك ، يتم تناول قرص واحد مرتين يوميًا بشكل منفصل عن الوجبات. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد ، فإن جرعة يجب تقليله إلى قرص واحد مرة واحدة يوميًا.
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية
- فترة الحمل
يمكن العثور على الاحتياطات الكاملة في ملصق الدواء.
طرق تواصل متعددة
يتم استقلاب Apremilast على نطاق واسع عن طريق كل من مسارات CYP التي تتم بوساطة CYP وغير بوساطة CYP. المخدرات التفاعلات ممكنة مع محرضات CYP. لا توجد صلة سريرية التفاعلات مع مثبطات CYP ، وسائل منع الحمل عن طريق الفمو ميثوتريكسات.
الآثار السلبية
الإمكانات الأكثر شيوعًا الآثار الضارة تتضمن الإسهال, غثيانو صداع الراس. قد يترافق استخدام أبريميلاست مع مزاج مكتئب وفقدان الوزن.
